El documento describe los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) y el aliskiren. Los ARA II actúan en la medula suprarrenal, riñones y sistema nervioso central, e inducen efectos como hipotensión e hiperpotasemia. El aliskiren inhibe directamente la renina para disminuir la producción de angiotensina I, II y aldosterona, reduciendo la presión arterial. Se absorbe poco en el tracto gastrointestinal y se metaboliza en el hígado. Ambos fármacos se usan para tratar la hip

1. AT1
• En: Tejidos vascular y miocardio,
cerebro, riñones.
• F(x): Media la regulación negativa de
la liberación de la renina y Ang II (lo
que aumenta sus concentraciones)
AT2
• En: Medula suprarrenal, riñones y
SNC.
• F(x): Pudiera inducir respuestas
contra crecimiento y proliferación.
• Hipotensión.
• Hiperpotasemia y disminución de la función renal.
• Angioedemas.
EFECTOS ADVERSOS Y
PRECAUCIONES
• En dosis adecuadas tienen la misma eficacia que los IECAS para la presión
arterial.
• Si la administración de uno no es suficiente, entonces se debe administrar
un segundo pero de diferente mecanismo de acción(p.ejem. Diuréticos
,antagonistas de Ca)
• Nunca en combinación con IECA.
USOS
TERAPEUTICOS
1. Relajan musculo liso Induciendo vasodilatación.
2. Incrementan la excreción de agua por los riñones.
3. Aminoran el volumen plasmático.
4. Disminuyen la hipertrofia muscular.
En teoría,
SUPERAN LAS
DESVENTAJA
S DE LOS
IECA:
Evitan la
degradación de
BRADICIDINA
Y SUST P.
Evitando la
TOS

2. ALISKIREN
SITIO Y MECANISMO DE
ACCION:
Inhibe de manera directa y
competitiva la actividad
catalítica de la RENINA
EFECTOS FARMACOLOGICOS:
Al inhibir la renina, disminuye la producción de AngI, Ang II y
aldosterona, disminuyendo la presión arterial.
Administrado con IECAS y ARA II, hace que aumente las
concentraciones plasmática s de la renina, aunque no su
actividad(como si sucede con estos 2 mencionados)
ABSORCION METABOLISMO Y EXCRECION:
Casi no se absorbe, su biodisponibilidad<3%.
Ingestión con comidas grasas, disminuye su concentración
en plasma.(t ½ : 24 h).
Excreción Hepatobiliar con un metabolismo limitado por
CYP3A4
EFECTOS TOXICOS Y PRECAUCIONES:
Generalmente bien tolerado. Pero a dosis mayores a
las recomendadas, causa diarreas.
Incidencia de TOS menos a la de los IECAS.
No usarse en embarazo.
USOS TERAPEUTICOS:
Eficaz como monoterapia(150-300mg/día dosis
máxima recomendada)
La combinación con otros agentes en el tratamiento
de la hipertensión muestra mayor eficacia(mayor efecto
hipotensor)
•Primer inhibidor directo de la renina por vía oral.
•F(x): Disminuye la presión arterial en sujetos hipertensos.
•Útil como medicamento ADICIONAL (no como sustituto de otros mas
exitosos)
ALISKIREN
Son fármacos que interrumpen la vía Renina- Angiotensina al inhibir la capacidad de la
renina para producir Ang I a partir de Angiotensinógeno