1. Instituto de ciencias y estudios
superiores de Tamaulipas.
Grado: 7° Grupo: “C”
Alumna: Luz Clara Rodríguez Robles
Catedrático: Dr. Eduardo Ontiveros Martínez.
2.
3. INSULINA
• DM I
• DM II
Las insulinas en E y E.U. se
encuentran disponibles en
concentraciones de
• 100 U/ml
Jeringas
• 0.3 ml
En casos graves de
resistencia insulinica, existe
la insulina U500
4.
5. Las preparaciones de insulina difieren en cuanto al inicio y duración de su acción
biologica
6. Preparados, de accion
prolongada son la insulina NPH
y los analogos de insulina de
accion prolongada
Las de accion rapida y
prolongada son de
administracion subcutanea y la
regular tambien por VI.
La insulina aspartate ta,mbien se
puede usar via intravenosa en
casos de urgencia de
hiperglucemica
7. Es importante reconocer que los valores que se proporcionan
para el tiempo de inicio de la acción, efecto máximo y de
duración de la acción, son aproximados y hay variabilidad de
paciente a paciente.
Incluso en un mismo paciente
Dosis
Sitio de inyección
Nivel de ejercicio
Avides de los Ac antiinsulinicos
9. Preparación de insulina de acción corta
• A. Insulina regular:
• Es una insulina cinc cristalina soluble, cuyo efecto hipoglucémico
aparece dentro de los 30 minutos siguientes a su inyección subcutánea
• Efecto máximo de alrededor de las dos horas y que dura cerca de 5 a 7
horas cuando se administran cantidades habituales (es decir, 5-15 U).
• Se indica cuando cambian con rapidez los requerimientos de insulina
subcutánea.
• Individuos insulinorresistentes que de otro modo requerirían de
grandes volúmenes de solución de insulina. (U500)
10. Análogos de insulina de acción rápida:
• La insulina lispro (Humalog)
• La insulina aspartato (Novolog)
• La insulina glulisina (Apidra)
Al inyectarse por vía subcutánea, los análogos se
disocian y se absorben con gran rapidez, alcanzando
concentraciones séricas máximas hasta en una hora; en
contraste con la insulina humana regular, que
requieren de mucho mas tiempo para disociarse y
absorberse.
• Su duración de acción es de cerca de cuatro horas,
independientemente de la dosis.
12. La insulina protamina neutra de Hagedorn (NPH),
o isofana
• es una insulina de acción intermedia en la que el
inicio de acción se demora mediante la
combinación de dos partes de insulina cinc
cristalina soluble con una parte de insulina zinc
protamina.
13. •La mezcla tiene concentraciones equivalentes de protamina e insulina, de modo que ninguna se encuentra en
exceso (isófana).
FARMACOCINÉTICA
•Después de la inyección subcutánea las enzimas proteolíticas degradan la protamina para permitir la absorción de insulina y una vez
absorbida, circula en la sangre como monómero libre.
La hormona se desintegra fundamentalmente en hígado, riñones y músculo estriado, por acción de la enzima tiol metaloproteinasa o de
enzimas similares.
FARMACODINAMIA
•El comienzo de acción de la insulina NPH se retarda por la combinación de cantidades adecuadas insulina y protamina, de modo que
inicia su acción aproximadamente a las dos horas, presentando un efecto pico entre las 6 y las 14 horas y una duración de
aproximadamente 18 a 24 horas.(
INDICACIONES
•Está indicada en el tratamiento de la diabetes mellitus insulino dependiente y no insulinodependiente
14. EFECTOS
SECUNDARIOS
Hipoglucemia: es la reacción adversa más frecuente de
la insulina, que de acuerdo a su gravedad se manifiesta
clínicamente por signos neuroglucopénicos (sudación,
hambre, parestesias, palpitaciones, temblor, ansiedad,
confusión, desvanecimiento, visión borrosa) en caso de
hipoglucemias leves a moderadas, o por crisis
convulsivas y coma en caso de hipoglucemias
severas.(1)
Alergia a la insulina: es consecuencia de respuestas
inmunológicas a contaminantes menores de las
preparaciones de insulina, a agregados de insulina, a
insulina desnaturalizada o a sustancias que se añaden a
su formulación como protamina, zinc, fenol u otros.
15. La insulina glargina
Es un análogo de insulina en
que la asparagina de la posición
21 de la cadena A de la
molécula de insulina humana
se reemplazo con glicina, y en
que se añadieron dos argininas
a la terminal carboxilo de la
cadena B.
16. Las argininas elevan el punto
isoeléctrico de la molécula casi a
neutral, lo que la hace más soluble
en un ambiente ácido.
En contraste, el punto isoeléctrico
de la insulina humana tiene un
punto isoeléctrico de
pH 5.4.
La insulina glargina es una
insulina transparente que, al
inyectarse en el ambiente pH
neutro del tejido subcutáneo,
forma microprecipitados que
liberan la insulina con lentitud a la
circulación.
Tiene una duración aproximada de
24 horas sin picos pronunciados y
se administra una vez al día para
dar cobertura basal.
esta insulina no puede mezclarse
con otras debido a su pH ácido.
17. La insulina detemir
es un análogo de insulina en que la
tirosina en la posición 30 de la
cadena B se ha eliminado y en que
una cadena de ácidos grasos 14-C
(acido tetradecanoico) se une a la
lisina en la posición 29 por acilacion.
18. •la acción prolongada de la insulina detemir se debe a que las modificaciones en
la cadena B hace que las moléculas de la insulina estén fuertemente asociadas
entre sí y unidas a la albúmina a través de la cadena de ácido graso
Mecanismo de acción
• según la dosis administrada, la duración máxima de la acción es 24 horas, lo
cual permite la administración de una o dos dosis diarias.
• Si la insulina detemir se administra dos veces diarias, la estabilización se
produce después de la administración de 2-3 dosis.
•En el rango de dosificación de 0,2 - 0,4 U/kg, la insulina detemir ejerce más de
un 50% de su efecto máximo entre 3 y 4 horas después de la administración y
hasta aproximadamente 14 horas después de la administración.
Farmacocinética
La duración de acción de
la insulina detemir es de
alrededor de 17 horas a
dosis terapéuticamente
relevantes.
19. REACCIONES ADVERSAS
Hipoglucemia
•es la reacción adversa más frecuente de la insulina, que de acuerdo a su gravedad se manifiesta
clínicamente por signos neuroglucopénicos (sudación, hambre, parestesias, palpitaciones, temblor,
ansiedad, confusión, desvanecimiento, visión borrosa) en caso de hipoglucemias leves a moderadas, o
por crisis convulsivas y coma en caso de hipoglucemias severas
Reacciones d e
hipersensibilidad:
•La aparición de reacciones de hipersensibilidad generalizada (que incluyen exantema cutáneo
generalizado, prurito, sudor, molestias gastrointestinales, edema angioneurótico, dificultad en la
respiración, palpitaciones e hipotensión) es muy rara pero éstas pueden ser potencialmente mortales.
Las reacciones
alérgicas
•representadas por urticaria, exantema y erupciones son poco frecuentes cuando la insulina detemir se
usa en régimen bolo-basal.
21. la insulina regular y NPH
pueden mezclarse en la
misma jeringa e
inyectarse vía
subcutánea en una dosis
dividida antes del
desayuno y la comida.
Se recomienda
que primero se
cargue la insulina
regular y después
la insulina NPH.
No deben hacerse
intentos por
mezclar las
insulinas dentro
de la jeringa.
Es preferible
aplicar la
inyección después
de cargar la
jeringa.
• Debido a que las insulinas de acción intermedia requieren de
varias horas para alcanzar las concentraciones terapéuticas
adecuadas, su uso en pacientes con diabetes tipo 1 requiere de
suplementos de insulina regular, lispro o aspartato antes de las
comidas.
22. • Se ha demostrado que la insulina lispro puede mezclarse con
insulina NPH antes de su administración, sin afectar su rápida
absorción. Sin embargo, las preparaciones premezcladas de
insulina lispro y NPH son inestables debido al intercambio entre
insulina lispro e insulina humana dentro del complejo de protamina.
En consecuencia, con el paso del tiempo, el componente soluble se
convierte en una mezcla de insulina regular e insulina lispro en
proporciones variables.
23. • En un intento por corregir esto, se desarrollo una insulina intermedia
compuesta de complejos isofanos de protamina con insulina lispro y
se le dio el nombre de NPL (lispro protamina neutra). Ahora se
encuentran disponibles combinaciones premezcladas de NPL e
insulina lispro para uso clinico:
• (Humalog Mix 75/25 y Humalog Mix 50/50).
• Estas mezclas tienen un inicio mas rapido de actividad
hipoglucemiante, en comparacion con la mezcla 70% NPH/30%
insulina humana regular y pueden aplicarse dentro de los 15
minutos antes o despues de empezar a comer.
24. • Ahora también se encuentra disponible una mezcla de 70%
insulina aspartato protamina/30% insulina aspartato (NovoLog
Mix 70/30). Las ventajas principales de estas nuevas mezclas
son que:
• 1) se pueden administrar 15 minutos antes del inicio de la comida y
• 2) son superiores en el control del aumento glucémico post-prandial
posterior a una comida rica en carbohidratos.
• Los análogos de insulina de acción mas prolongada (insulina
glargina o insulina detemir) no pueden mezclarse ni con
insulina regular ni con análogos de insulina de acción rápida
antes de inyectarse.
25.
26. Jeringas y agujas para insulina
Presentaciones de 1ml, 0.5ml y 0.3 ml.
Agujas calibre 30,31 redujeron el dolor , tiene la
ventaja de ser ligeras.
Jeringas de dosis bajas
px requieren menos de 30 U, las agujas son de
8mm y 12mm
27. Sitios de inyección
Cualquier parte
cubierta de piel laxa
puede ser un sitio
de aplicación.
La insulina se
absorbe mejor en
regiones superiores
del cuerpo, región
deltoides y
abdomen.
El ejercicio
coadyuva a la
absorción de la
insulina
Rotar sitios de
aplicación para
evitar fibrosis y
lipohipertrofia
Variabilidad de
absorción
28. Plumas de inyección de insulinaEliminan la
necesidad de que
el px lleve agujas,
jeringas y
ampolletas.
Se encuentran
disponibles
cartuchos de
insulina lispro,
aspartato y
glargina.
Las plumas
utilizan agujas
calibre 31 de 5,6 y
8 mm) lo que hace
la aplicación
indolora.
29. Bombas de insulina
Posee un deposito y una bomba programada para administrar la
insulina de manera continua, pero no posen un sensor de glucosa.
Son del tamaño de un buscapersonas.
Permite un perfil basal personalizado.
Se utiliza en pacientes motivados, mecánicamente aptos, educados
en cuanto a dieta y su padecimiento.
Sin embargo una de las complicaciones incluye la cetoacidosis e
infecciones cutáneas
31. Ya no se encuentra disponible, ya que los efectos
secundarios son mas graves que la misma enfermedad.
32. Trasplante de
páncreas
Se esta volviendo cada vez mas aceptable ya que tiene el
85% de probabilidades de supervivencia de injerto
pancrático y compara con el 92% de supervivencia del
injerto renal después de 1 año.
33. Trasplante de
células insulares
Es un procedimiento
mínimamente invasivo para
pacientes con DM1,
mediante el uso de islotes
provenientes de múltiples
donantes e
inmunosupresión libre de
esteroides se logro el
trasplante portal percutáneo
trans-hepático de los islotes
en mas de 20 pacientes.
Los pacientes con
trasplantes exitosos
lograron la corrección
completa de las
reacciones
hipoglucémicas
graves lo que condujo
a una mejoría notable
en la calidad general
de vida