farmacologia, y farmacocinetica de un grupo de anestesicos endovenosos , barbituricos

1. Tutor
Dra. Alexandra Perroni
Anestesiologo
Residente de 1er año de Anestesiología
Dra. María Maestre
REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA
INSTITUTO VENEZOLANO DE LOS SEGUROS SOCIALES
Hospital Central “Dr. Luis Ortega”
Postgrado de Anestesiología
Porlamar – Edo. Nueva Esparta
Porlamar, Noviembre 2021

2. Barbitúricos
Barash, Paul. Anestesia Clínica 8va Edición. Philadelphia. 2017
Historia:
El tiopental fue uno de los primeros anestésicos intravenosos
utilizado en seres humanos (1930) (1934) Waters y Lundy
En el año 2011, en Estados Unidos se interrumpió su
producción

3. Barbitúricos
Barash, Paul. Anestesia Clínica 8va Edición. Philadelphia. 2017
Propiedades Químicas:
Son fármacos hipnóticos derivados del ácido barbitúrico (2,4,6-
trioxohexahidropirimidina), un núcleo pirimidínico exento de acción
hipnótica
Se distinguen dos clases principales de barbitúricos:
oxibarbitúricos y tiobarbitúricos, los cuales portan un oxígeno o un
azufre en el C2

4. Barbitúricos
Barash, Paul. Anestesia Clínica 8va Edición. Philadelphia. 2017
El oxígeno o el azufre de la posición 2 sufren una
tautomerización ceto-enol para convertirse en una especie
reactiva en forma enol
La formulación de los barbitúricos implica la preparación de
sales sódicas (mezcla con carbonato sódico anhidro al 6% en
peso) con agua, glucosa al 5% o suero fisiológico para producir
una solución de tiopental al 2,5%, tiamilal al 2% o metohexital al
1%.

5. Barbitúricos
Barash, Paul. Anestesia Clínica 8va Edición. Philadelphia. 2017
Relación estructural y actividad:
Carbono 5: Potencia hipnótica y sedante del fármaco.
Grupo fenol: anticonvulsivantes.
Sustitución de O2 en C2 acorta el inicio y reduce efecto
hipnótico.

6. Barbitúricos
Barash, Paul. Anestesia Clínica 8va Edición. Philadelphia. 2017
Mecanismo de Acción:
Se unen al receptor GABA A para mediar la inhibición de la función
del receptor por medio de modulación alostérica. Los barbitúricos se
unen a distintos sitios del receptor GABA A, con lo cual potencian la
respuesta al GABA e imitan su acción abriendo el canal de cloro en
ausencia de GABA.

7. Barbitúricos
Barash, Paul. Anestesia Clínica 8va Edición. Philadelphia. 2017
Farmacocinética:
Metabolismo: hepático.
 Oxidación
Semivida Tiopental: 12h. Velocidad de Eliminación
3ml/kg/min
Eliminación: Orina
Redistribución en Compartimientos
Barbitúricos

8. Barbitúricos
Barash, Paul. Anestesia Clínica 8va Edición. Philadelphia. 2017
Farmacodinamia:
Efectos en el SNC:
La mayoría de los barbitúricos no están ionizados
Rápida acumulación en LCR.
Se unen a albúmina y otras proteínas p.
Rápida disminución de sus concentraciones plasmáticas

9. Barash, Paul. Anestesia Clínica 8va Edición. Philadelphia. 2017
Barbitúricos
Efectos Cardiovasculares:
Vasodilatación Periférica
Acción inotrópica negativa
Disminución del llenado ventricular.
Reducción temporal del flujo simp. Eferente

10. Barbitúricos
Barash, Paul. Anestesia Clínica 8va Edición. Philadelphia. 2017
Efectos en el sistema respiratorio
Los barbitúricos originan depresión respiratoria central
relacionada
con la dosis
EFECTOS GASTROINTESTINALES,
RENALES Y HEPÁTICOS

11. Barbitúricos
Barash, Paul. Anestesia Clínica 8va Edición. Philadelphia. 2017
DOSIS tiopental
(3 a 4 mg/kg) metohexital 1-2 mg/kg
infusión
breve (< 60 min), la recuperación de una infusión
de
metohexital ajustada para conservar la hipnosis
(50-150 mg/
kg/min)

12. Barbitúricos
Barash, Paul. Anestesia Clínica 8va Edición. Philadelphia. 2017
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Los barbitúricos administrados a pacientes que toman otros
depresores del SNC (como etanol, antihistamínicos, isoniacida,
metilfenidato e inhibidores de la monoaminooxidasa)
producen depresión mayor del SNC que cuando se administran
solos
CONTRAINDICACIONES
Tiopental puede utilizarse con seguridad en la mayoría de
los pacientes. Las únicas contraindicaciones formales son
la anafilaxia demostrada a tiopental y la porfiria.

13. GRACIAS!