Los betabloqueantes tratan enfermedades cardíacas y no cardíacas bloqueando los receptores adrenérgicos B1 y B2 para reducir la frecuencia cardíaca, presión arterial y fuerza del corazón. Se clasifican en no selectivos que bloquean B1 y B2, y selectivos que solo bloquean B1. Están indicados para angina de pecho, arritmias, insuficiencia cardíaca, infarto agudo de miocardio y otras condiciones. El carvedilol es un betabloqueante con actividad alfa y beta que reduce

1. Betabloqueadores
Los betabloqueadores tratan enfermedades cardíacas y no cardíacas. Estos
bloquean los receptores adrenérgicos B1 y B2 que producen epinefrina,
también conocida como adrenalina. La epinefrina puede provocar
vasoconstricción cuando los niveles son altos. Los betabloqueadores ayudan al
corazón a latir lentamente con menos fuerza, para que no tenga que trabajar
muy duro.
Los Beta 1: controlan la frecuencia y la fuerza de los latidos cardiacos.
Los Beta 2: controlan la actividad de los músculos lisos (lo que no se controlan
de forma voluntaria)
La mayoría de los betabloqueantes son antígenos puros, es decir, la unión del
medicamento al receptor no lo activa.
La regulación de sistema nervioso se realiza por medio de una sustancia
llamada CATECOLAMINAS (adrenalina y noradrenalina) para ejercer su
acción, estas sustancias tienen que unirse a uno de los receptores localizados
en la superficies de las células, llamadas receptores adrenérgicos.
Uno de estos receptores es el llamado receptor BETA-ADRENERGICO que se
encuentra fundamentalmente en el corazón. Las arterias y los pulmones.
Cuando se estimula este receptor con la llegada de la CATECOLAMINA se
eleva la frecuencia cardiaca, la presión arterial y la contractibilidad cardiaca.
U n betabloqueantes es un fármaco que bloquea ala receptor beta-adrenérgico
de tal forma que impide la unión de la CATECOLAMINA y evita su
estimulación y el efecto final es la reducción de la frecuencia cardiaca, presión
arterial y la contractibilidad (fuerza del corazón)
LOS BETABLOQUEADORES SE CLASISFICAN EN 2 PARTES :
No selectivos (acción beta 1 y beta 2):
Sin ASÍ (actividad simpáticomimético intrínseca)
 NADOLOL
 PROPRANOLOL
 TINOLOL
 SOTALOL

2. Con ASÍ (actividad simpáticomimético intrínseca)
 PINDOLOL
 PENBUTOLOL
 ALPRENOLOL
 OXPRENOLOL
SELECTIVOS ( acción beta 1 )
Sin ASÍ (actividad simpáticomimético intrínseca)
 ATENOLOL
 ESMOLOL
 METOPROLOL
 BISOPROLOL
Con ASÍ (actividad simpáticomimético intrínseca)
 ACEBUTOLOL
BLOQUEANTES BETA 1 Y ALFA PERIFERICOS
LABETALOL CARVEDILOL
¿EN QUE CASOS ESTAN INDICADOS LOS BETABLOQUEANTES?
Los betabloqueantes están indicados en enfermedades cardiacas como:
 ANGINA DE PECHO : los betabloqueantes reducen la necesidad de o2
del corazón , al reducir la frecuencia cardiaca (Fc.) , la presión arterial
y la fuerza que ejerce el corazón ,por lo que consigue reducir los
síntomas de angina de pecho
 ARRITMIAS: los betabloqueantes son eficaces para el control de ciertos
tipos de arritmias, son capaces de reducir la conductibilidad del nodo
aurícula – ventricular, por lo que son útiles en el manejo de la frecuencia
ventricular en el aleteo auricular y la fibrilación auricular.
 INSUFICIENCIA CARDIACA : Cuando el corazón a perdido la fuerza los
betabloqueantes pueden mejorar esta situación además de reducir el
riesgo de muerte y aliviar los síntomas de la insuficiencia cardiaca

3.  INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO : además de presentar un
beneficio reduciendo los factores que incrementan el consumo de o2 (
FREC cardiaca y t.a sistólica ) también ha demostrado una reducción en
la mortalidad total del IAM al reducir la frecuencia de rotura cardiaca
 CARDIOPATIAS HIPERTROFICAS : Es una enfermedad del músculo
cardiaco , los betabloqueantes tienen un efecto beneficioso al mejorar la
distinsibilidad y reducir la insuficiencia cardiaca diastólica
 ANEURISMA DISECANTE DE AORTA : Se debe usar como tratamiento
( tto) obligado ya que reduce el gradiente transvascular reduciendo el
riesgo de rotura vascular
 HIPERTENCION ARTERIAL: Estos fármacos reducen la tensión arterial
(t.a) y se pueden utilizar para el tto en personas hipertensas.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS: Fatigabilidad, bronco espasmo, bradicardia,
impotencia sexual, bloqueos auriculo –ventricular de 1º grado, depresión
mental, vasoconstricción periférica
Los betabloqueantes con efecto b1 y b2 pueden precipitar un fenómeno de
REYNAUD (en pacientes susceptibles) o producir isquemia de un miembro en
los basculadores severos.
CONTRAINDICACIONES: en pacientes con DBT (diabetes) en especial los
NO CARDIOSELECTIVOS; insuficiencia renal crónica y los PSORIASICOS.
Contraindicados en shock cardiogénico, sospecha de feocromocitoma, bloqueo
a-v de 2º o 3 º grado, asma y epoc. Si se suprime bruscamente puede aparecer
ángor, IAM (infarto agudo de miocardio) y crisis hipertensivas.

4. El carvedilol (fármaco elegido)
Es un fármaco con actividades a1 y b-bloqueantes. Además posee propiedades
antioxidantes. El producto es una mezcla racémica de dos enantiómeros, R(+)
y S(-) que participan ambos de forma independiente en las acciones
farmacológicas del fármaco. Como beta-bloqueante el carvedilol es unas 10-
100 veces más potente que como alfa-bloqueante, siendo el S(-)-carvedilol el
responsable de los efectos beta-bloqueantes mientras que el antagonismo alfa
se debe más al racémico. El antagonismo a1 es el responsable de los efectos
vasodilatadores del fármaco. El carvedilol reduce la presión arterial en posición
erecta más que en posición supina, siendo menor la hipotensión ortostática
inducida por este fármaco que la producida por el labetalol.
Mecanismo de acción:
el carvedilol tiene diversas acciones farmacológicas que lo hacen
especialmente útil en la farmacología cardiovascular. Igual que el labetalol, el
carvedilol bloquea los receptores alfa-1 y beta, pero la iontensidad relativa de
estos bloqueos es diferente. Mientras que para el labetalol el razón bloqueo a-
1/bloqueo bes de 1.5:1 en el caso del carvedilol, dicha razón es de 10 a 100:1.
Se cree que el antagonismo de los receptores alfa es el responsable de los
efectos vasodilatadores, si bien también es posible un efecto bloqueante de los
canales de calcio. El carvedilol no provoca taquicardia refleja cuando reduce la
presión arterial debido a los efectos beta-bloqueantes. Además, el bloqueo alfa
evita los efectos vasosconstrictores periféricos que se ocasionan con los
bloqueantes beta: Otros efectos farmacológicos del carvedilol son un efecto
antioxidante superior al del pindolol y propranolol, una efecto bloqueante sobre
los radicales libres y un efecto anti-mitogénico. El carvedilol no altera las
pruebas de tolerancia a la glucosa ni afecta de forma significativa la velocidad
de filtración glomerular. Adicionalmente, el tratamiento crónico con carvedilol
reduce de forma significativa el colesterol asociado a las LDLs y los
triglicéridos, aumentando al mismo tiempo el colesterol asociado a las HDLs
Los efectos beneficiosos del carvedilol en los pacientes con insuficiencia
cardíaca congestiva se deben al bloqueo de los receptores beta,
contrarrestando su actividad alfa los efectos inotrópicos negativos del bloqueo

5. beta: de esta manera, se restaura la respuesta los receptores b1 del miocardio
a la estimulación simpática. En los tratamientos crónicos en estos pacientes, el
carvedilol reduce de forma significativa el espesor de la pared ventricular
izquierda