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Drogas que actúan sobre el
           SNC




ANESTÉSICOS INHALATORIOS
Definición

 Son agentes gaseosos o líquidos volátiles
  administrados a través del aparato
  respiratorio y por el cual se pierde la
  sensibilidad ante los estímulos del medio
  ambiente y la respuesta motora a dichos
  estímulos.
Mecanismo de Acción

 A través de la             Inhibición de la
  Proteinquinasa              Oxidonitrico
  C, proteína esencial en     sintetasa, para que
  la regulación de la         forme oxido nítrico el
  excitabilidad neuronal.     cual estimula la
                              guadinil ciclasa
                              aumentando el GMPc.
Clasificación

Éteres                          Hidrocarburos Halogenados
 Simples: Éter Etílico          Simples: Cloroformo.
 Fluorados:                     Fluorados: Halotano
  Isofluorano, Servofluorano,

  Metoxifluorano, Enfluoran
  o, Desfluorano.
Farmacocinética

 Absorción: Se absorben por
 difusión pasiva y siguiendo un
 gradiente de concentración o
 presión parcial.
Factores que determinan la
Absorción
 Concentración Inspirarada.



 Solubilidad.



 Gasto Cardiaco.
Concentración Inspirada

 Si es mayor la concentración del gas en el aire
  inspirado, mayor será su presión parcial , más
  rápido si difusión y mayor su disolución en
  sangre .
 La concentración alveolar resulta de un
  equilibrio entre la entrada ventilatoria y la
  perdida por la utilización o consumo y varia
  con la ventilación pulmonar.
Coeficiente de partición
sangre-gas
 Se define como el cociente de la
  concentraciones del anestésico existente en
  dos fases, cuando estas están en equilibrio
  (EGER).
 Afinidad relativa de cada anestésico por un
  solvente.
 Determina la velocidad de inducción y
  recuperación.
Volumen Cardiaco

 Si el gasto cardiaco fuera cero no habría
  absorción y si fuese infinito todo el anestésico
  que penetra en los pulmones se equilibraría
  de inmediato en todo el cuerpo.
Concentración venosa del
Anestésico
 La diferencia de presión parcial del anestésico
  entre el alveolo y la sangre venosa de
  retorno, influye en la absorción.

 Cuanto mayor la diferencia, tanto más
  aumenta la absorción
Pasaje del Anestésico a los
tejidos
 Factores determinantes:
 Solubilidad del anestésico en el tejido (CP
  tejido/sangre).
 Volumen del tejido con respeto a su irrigación
  sanguínea.
 Gradiente entre la presión parcial del
  anestésico en la sangre y el tejido.
Relación de los tejidos y su
irrigación según Malpeson y
Egger.

             GRI    GMI    Tej. Adiposo   GPI



Masa Corporal 9 %   50 %   19 %           22 %



VMC          75 %   18 %   5.4 %          1.5 %
Eliminación

 Es la base de la recuperación anestésica.
 Se realiza por difusión pasiva y siguiendo un
  gradiente de concentración o presión parcial.
 Se revierten los gradientes facilitando el
  pasaje de la droga desde los tejidos a la
  sangre de esta a los alveolos y desde allí al
  aire atmosférico.
Factores determinantes

 Solubilidad en la sangre.



 Gasto Cardiaco



 Gradiente de presión parcial venosa/alveolar.
Dosificación de los
Anestésicos Inhalatorios
 CAM: En la práctica la CAM es la unidad de
  dosificación y es la concentración alveolar
  mínima capaz de producir la inmovilidad en el
  50% de individuos sometidos a un estimulo
  doloroso supramaximal a una presión de 1
  atmosfera.
CAM Concentración Alveolar
            Mínima
        Halotano   Isofluorano Sevofluorano   Desfluorano N2O


PERRO   0.9        1.3         2.4            7.2        222


GATO    1.1        1.6         2.6            9.8        255
Halotano

 Es un líquido volátil de olor suave, incoloro no
  inflamable ni explosivo, no irritante.

 Es un anestésico potente, produce buena
  relajación muscular pero no proporciona
  buena analgesia.
Efectos Cardiovasculares

 Disminuye la actividad simpática .
 Produce aumento del tono vagal, deprime la
  contractibilidad cardiaca y disminuye la FC.
 Sumado al a la VD produce hipotensión que
  es dosis dependiente.
 Sensibiliza el miocardio a las catecolaminas
  induciendo arritmias.
Efectos en el Aparato
Respiratorio
 Deprime los centros respiratorios causando
  depresión respiratoria.
 Se manifiesta con aumento de la FR y
  disminución del volumen de corriente
  pulmonar.
 Es excelente broncodilatador y estaría
  indicado en la anestesia de pacientes
  asmáticos
Efectos sobre el SNC

 Produce VD cerebral, aumenta el flujo
  sanguíneo, aumenta la presión intracraneana,
  disminuye el consumo de O2.
 El mecanismo termorregulador del
  hipotálamo se deprime en presencia de
  Halotano por la VD, por lo que la Tº corporal
  se debe evaluar.
Efectos sobre el musculo
esquelético
 Relaja el musculo esquelético por depresión
  central inhibe las trasmisiones
  neuromusculares espinales mono sinápticas y
  poli sinápticas y por acción postsinapticas en
  la unión neuromuscular.
Efecto en Útero

 Relaja el musculo uterino, evitando que
  responda a los oxitócicos, cruza la barrera
  placentaria por lo que es capaz de deprimir la
  respiración del feto. En concentraciones
  elevadas aumenta el sangrado uterino por lo
  que contraindicado en cesáreas o parto.
Efectos sobre el hígado

 La hepatitis por halotano se describía como
  complicación del uso del fármaco. Estudios
  actuales se sabe que su incidencia es muy
  baja y generalmente tiene bases
  inmunológicas y que es agravada o
  desencadenada por la hipoperfusion o
  hipoxia de la glándula.
Hipertermia maligna

 Condición peculiar caracterizada por
  metabolismo acelerado con degeneración del
  musculo esquelético
  hiperfosfatemia, hipercalcemia y actividad
  normalmente alta en el musculo.
 Inicialmente habrá rigidez
  muscular, arritmias, taquipnea, hipercapnia, h
  ipoxia, hipertermia de 42-43 ºC las
  consecuencias a menudo son fatales.
Metabolismo

 Entre el 20-30% se metaboliza en el
  organismo de estos el 50% sufre
  biotransformacion. El sistema citocromo P-
  450 es responsable de la aparición de
  cromo, bromo fluor y otros metabolitos con
  función toxica.
Concentración Alveolar
              Mínima


           CAM Perro   CAM Gato   Inducción   Mantenimiento


Halotano   0.9 %       1.1 %      3 %-4 %     1.4 %
Isofluorano

 Es un liquido volátil, no inflamable ni
  explosivo, incoloro, no irritante que se
  evapora fácilmente a Tº ambiente.
 La velocidad de inducción debería ser más
  rápida por su coeficiente de sangre/gas que el
  halotano, pero su olor desagradable hace que
  sea más lenta y puede acompañarse de tos,
  estornudos y en pocos casos
  laringoespasmos. Su recuperación es rápida y
  suave.
Efectos Cardiovasculares

 Deprime levemente al miocardio, de manera
  paulatina a mediad que se incrementa la
  concentración alveolar, se piensa que se debe
  a una VD muscular y cutánea.
 No sensibiliza el miocardio a las
  catecolaminas por lo que es de elección en
  pacientes cardiópatas.
Efectos sobre el Aparato
Respiratorio
 Es un depresor respiratorio muy potente igual
  o más que el halotano es dosis dependiente.
 Hay posibilidad de laringo
  espasmo, hiposecreción y tos por ello se
  reduce si se utiliza la premedicacion e
  inducción con anestésicos inyectable.
Efectos en el Musculo
esquelético
 Cuando la anestesia es profunda hay buena
  relajación muscular, pero si exceden los
  niveles de inducción produce tetanias y
  temblores musculares
Metabolismo

 Se metaboliza
 mínimamente, aproximadamente un 0.2% en
 hígado y se elimina por riñón, por lo tanto los
 metabolitos que se producen son escasos y
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Concentración Alveolar
                Mínima

              CAM Perro   CAM Gato Inducción   Mantenimiento

Isofluorano   1.3 %       1.6 %     3 %-4 %    2%

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Anestésicoss inhalatorios

  • 1. Drogas que actúan sobre el SNC ANESTÉSICOS INHALATORIOS
  • 2. Definición  Son agentes gaseosos o líquidos volátiles administrados a través del aparato respiratorio y por el cual se pierde la sensibilidad ante los estímulos del medio ambiente y la respuesta motora a dichos estímulos.
  • 3. Mecanismo de Acción  A través de la  Inhibición de la Proteinquinasa Oxidonitrico C, proteína esencial en sintetasa, para que la regulación de la forme oxido nítrico el excitabilidad neuronal. cual estimula la guadinil ciclasa aumentando el GMPc.
  • 4. Clasificación Éteres Hidrocarburos Halogenados  Simples: Éter Etílico  Simples: Cloroformo.  Fluorados:  Fluorados: Halotano Isofluorano, Servofluorano, Metoxifluorano, Enfluoran o, Desfluorano.
  • 5. Farmacocinética  Absorción: Se absorben por difusión pasiva y siguiendo un gradiente de concentración o presión parcial.
  • 6. Factores que determinan la Absorción  Concentración Inspirarada.  Solubilidad.  Gasto Cardiaco.
  • 7. Concentración Inspirada  Si es mayor la concentración del gas en el aire inspirado, mayor será su presión parcial , más rápido si difusión y mayor su disolución en sangre .  La concentración alveolar resulta de un equilibrio entre la entrada ventilatoria y la perdida por la utilización o consumo y varia con la ventilación pulmonar.
  • 8. Coeficiente de partición sangre-gas  Se define como el cociente de la concentraciones del anestésico existente en dos fases, cuando estas están en equilibrio (EGER).  Afinidad relativa de cada anestésico por un solvente.  Determina la velocidad de inducción y recuperación.
  • 9. Volumen Cardiaco  Si el gasto cardiaco fuera cero no habría absorción y si fuese infinito todo el anestésico que penetra en los pulmones se equilibraría de inmediato en todo el cuerpo.
  • 10. Concentración venosa del Anestésico  La diferencia de presión parcial del anestésico entre el alveolo y la sangre venosa de retorno, influye en la absorción.  Cuanto mayor la diferencia, tanto más aumenta la absorción
  • 11. Pasaje del Anestésico a los tejidos  Factores determinantes:  Solubilidad del anestésico en el tejido (CP tejido/sangre).  Volumen del tejido con respeto a su irrigación sanguínea.  Gradiente entre la presión parcial del anestésico en la sangre y el tejido.
  • 12. Relación de los tejidos y su irrigación según Malpeson y Egger. GRI GMI Tej. Adiposo GPI Masa Corporal 9 % 50 % 19 % 22 % VMC 75 % 18 % 5.4 % 1.5 %
  • 13. Eliminación  Es la base de la recuperación anestésica.  Se realiza por difusión pasiva y siguiendo un gradiente de concentración o presión parcial.  Se revierten los gradientes facilitando el pasaje de la droga desde los tejidos a la sangre de esta a los alveolos y desde allí al aire atmosférico.
  • 14. Factores determinantes  Solubilidad en la sangre.  Gasto Cardiaco  Gradiente de presión parcial venosa/alveolar.
  • 15. Dosificación de los Anestésicos Inhalatorios  CAM: En la práctica la CAM es la unidad de dosificación y es la concentración alveolar mínima capaz de producir la inmovilidad en el 50% de individuos sometidos a un estimulo doloroso supramaximal a una presión de 1 atmosfera.
  • 16. CAM Concentración Alveolar Mínima Halotano Isofluorano Sevofluorano Desfluorano N2O PERRO 0.9 1.3 2.4 7.2 222 GATO 1.1 1.6 2.6 9.8 255
  • 17. Halotano  Es un líquido volátil de olor suave, incoloro no inflamable ni explosivo, no irritante.  Es un anestésico potente, produce buena relajación muscular pero no proporciona buena analgesia.
  • 18. Efectos Cardiovasculares  Disminuye la actividad simpática .  Produce aumento del tono vagal, deprime la contractibilidad cardiaca y disminuye la FC.  Sumado al a la VD produce hipotensión que es dosis dependiente.  Sensibiliza el miocardio a las catecolaminas induciendo arritmias.
  • 19. Efectos en el Aparato Respiratorio  Deprime los centros respiratorios causando depresión respiratoria.  Se manifiesta con aumento de la FR y disminución del volumen de corriente pulmonar.  Es excelente broncodilatador y estaría indicado en la anestesia de pacientes asmáticos
  • 20. Efectos sobre el SNC  Produce VD cerebral, aumenta el flujo sanguíneo, aumenta la presión intracraneana, disminuye el consumo de O2.  El mecanismo termorregulador del hipotálamo se deprime en presencia de Halotano por la VD, por lo que la Tº corporal se debe evaluar.
  • 21. Efectos sobre el musculo esquelético  Relaja el musculo esquelético por depresión central inhibe las trasmisiones neuromusculares espinales mono sinápticas y poli sinápticas y por acción postsinapticas en la unión neuromuscular.
  • 22. Efecto en Útero  Relaja el musculo uterino, evitando que responda a los oxitócicos, cruza la barrera placentaria por lo que es capaz de deprimir la respiración del feto. En concentraciones elevadas aumenta el sangrado uterino por lo que contraindicado en cesáreas o parto.
  • 23. Efectos sobre el hígado  La hepatitis por halotano se describía como complicación del uso del fármaco. Estudios actuales se sabe que su incidencia es muy baja y generalmente tiene bases inmunológicas y que es agravada o desencadenada por la hipoperfusion o hipoxia de la glándula.
  • 24. Hipertermia maligna  Condición peculiar caracterizada por metabolismo acelerado con degeneración del musculo esquelético hiperfosfatemia, hipercalcemia y actividad normalmente alta en el musculo.  Inicialmente habrá rigidez muscular, arritmias, taquipnea, hipercapnia, h ipoxia, hipertermia de 42-43 ºC las consecuencias a menudo son fatales.
  • 25. Metabolismo  Entre el 20-30% se metaboliza en el organismo de estos el 50% sufre biotransformacion. El sistema citocromo P- 450 es responsable de la aparición de cromo, bromo fluor y otros metabolitos con función toxica.
  • 26. Concentración Alveolar Mínima CAM Perro CAM Gato Inducción Mantenimiento Halotano 0.9 % 1.1 % 3 %-4 % 1.4 %
  • 27. Isofluorano  Es un liquido volátil, no inflamable ni explosivo, incoloro, no irritante que se evapora fácilmente a Tº ambiente.  La velocidad de inducción debería ser más rápida por su coeficiente de sangre/gas que el halotano, pero su olor desagradable hace que sea más lenta y puede acompañarse de tos, estornudos y en pocos casos laringoespasmos. Su recuperación es rápida y suave.
  • 28. Efectos Cardiovasculares  Deprime levemente al miocardio, de manera paulatina a mediad que se incrementa la concentración alveolar, se piensa que se debe a una VD muscular y cutánea.  No sensibiliza el miocardio a las catecolaminas por lo que es de elección en pacientes cardiópatas.
  • 29. Efectos sobre el Aparato Respiratorio  Es un depresor respiratorio muy potente igual o más que el halotano es dosis dependiente.  Hay posibilidad de laringo espasmo, hiposecreción y tos por ello se reduce si se utiliza la premedicacion e inducción con anestésicos inyectable.
  • 30. Efectos en el Musculo esquelético  Cuando la anestesia es profunda hay buena relajación muscular, pero si exceden los niveles de inducción produce tetanias y temblores musculares
  • 31. Metabolismo  Se metaboliza mínimamente, aproximadamente un 0.2% en hígado y se elimina por riñón, por lo tanto los metabolitos que se producen son escasos y no producen lesión renal ni hepatotoxica.
  • 32. Concentración Alveolar Mínima CAM Perro CAM Gato Inducción Mantenimiento Isofluorano 1.3 % 1.6 % 3 %-4 % 2%