2. ¿Quéson?
Espasmo: Movimiento repentino e involuntario
en uno o más músculos.
Fármacos que previenen o interrumpen la
contracción dolorosa e involuntaria del
músculo liso intestinal.
3 tipos de antiespasmódicos:
Anticolinérgicos.
Relajantes directos del músculo liso.
Bloqueadores de canales de calcio.
3. Están indicados para pacientes que presenten:
Calambres musculares.
Trastornos gastrointestinales como
colecistitis, colelitiasis, síndrome de intestino
irritable etc.)
Dolor menstrual.
Trastornos del tracto urinario.
Espasmos posteriores a una cirugía.
Indicaciones
6. Víadeadministración,absorciónyexcreción
Vía de administración:
Oral. 60-70%
Intravenosa. 100%
Intramuscular. 100%
Distribución:
SNC, Músculo liso, músculo
cardíaco, glándulas
Metabolismo:
Hígado.
Eliminación:
Renal.
Efecto a partir de 10 a 15 minutos.
Duración: 8 horas aprox.
7. Mecanismodeaccióndelos
antiespasmódicos
Existen 3 tipos de medicamentos antiespasmódicos de acuerdo a su mecanismo de
acción:
Relajantes directos del músculo liso: Afecta al músculo liso GI al inhibir la entrada
de sodio a través de los canales de sodio y prevenir la entrada posterior de calcio.
INHIBICIÓN DE LA CONTRACCIÓN DUODENAL Y COLÓNICA.
Antiespasmódicos anticolinérgicos: Actúan antagonizando a la acetilcolina en los
receptores muscarínicos. Dichos anticolinérgicos se clasifican de acuerdo a su
estructura: Amina terciaria y amonio cuartenario.
Antiespasmódicos antagonistas del calcio: Los inhibidores de los canales de calcio
evitan la entrada de calcio en el músculo liso gastrointestinal, que inhibe la
contracción del músculo liso.
8. Transmisióncolinérgica
Se distinguió dos tipos de actividad, que denominó muscarínica y nicotínica,
porque mimetizaban, respectivamente, los efectos de la inyección de la muscarina.
Las acciones muscarínicas se corresponden con las de la estimulación
parasimpática.
Después de bloquear los efectos muscarínicos con atropina, dosis superiores de
ACh originan otra serie de efectos, muy parecidos a los de la nicotina.
Dosis pequeñas y medianas de ACh
producen un descenso pasajero de la
presión arterial debido a una
vasodilatación arterial y una
ralentización del corazón, unos
efectos muscarínicos que anula la
atropina.
Una dosis superior de ACh tras la
atropina produce efectos nicotínicos:
Aumento de la presión arterial, por
estimulación de los ganglios
simpáticos y la vasoconstricción y un
ascenso secundario por
consecuencia de la secreción de
adrenalina.
9. Receptoresnicotínicos
Los nAChR y median la transmisión sináptica
excitadora rápida en la unión neuromuscular, los
ganglios autónomos y diversos lugares del sistema
nervioso central (SNC).
11. Receptoresmuscarínicos
Los receptores muscarínicos (mAChR) son receptores
acoplados habitualmente a proteínas G caracterizado
cinco subtipos moleculares (M1-M5).
Ambos grupos activan la vía de la MAP cinasa.
Los receptores M3 (glandulares/del músculo liso)
producen sobre todo efectos excitadores, como la
estimulación de las secreciones glandulares (salivales,
bronquiales, sudoríparas, etc.) y la contracción del
músculo liso visceral.
13. Todos los mAChR son activados por la ACh y
bloqueados por la atropina.
14. Síntesisyliberacióndeacetilcolina
Síntesis de acetilcolina (ACh):
Se necesita colina, que entra en la neurona por medio de transportador específico.
La colina es acetilada para formar ACh por la colina acetiltransferasa (CAT), una
enzima citosólica que se encuentra solo en las neuronas colinérgicas. La
acetilcoenzima A es la fuente de los grupos acetilo.
Las terminaciones nerviosas recuperan más del 50% de esta colina.
Tras su liberación, la ACh difunde a través de la hendidura sináptica y se une a
receptores presentes en la célula postsináptica
Parte de la ACh liberada se degrada en el camino debido a la hidrólisis por parte de la
acetilcolinesterasa (AChE).
15.
16. Antagonistasmuscarínicos
(parasimpaticolíticos)
La atropina y la hioscina son los principales fármacos muscarínicos.
La atropina causa bloqueo reversible (superable) de acciones colinomiméticas en
receptores muscarínicos.
Cuando la atropina se une al receptor muscarínico, evita acciones como la liberación
de trifosfato de inositol (IP3) y la inhibición de la adenil ciclasa que se produce por
agonistas muscarínicos.
21. Hioscina
Alcaloide de la belladona
Efectos anticolinérgicos
Disminución de frecuencia e intensidad de los
movimientos intestinales
Inhibición vestibular en el sistema nervioso central
Inhición del vomito
23. Fenoverina
Sindrome de colon Irritable
Modula el gradiente de iones de calcio
Aumenta depresión de SNC
Disminuye efectos de anticoagulantes
Hipotensión ortostática
30. Referencias
Hani, A. (2014). Antiespasmódicos. Guía latinoamericana de dispepsia funcional. Recuperado el 6
de noviembre de 2023 de: https://www.actagastro.org/numeros-anteriores/2014/Vol-44-
S2/Vol44S2-PDF15.pdf
Anticolinérgicos y antiespasmódicos no anticolinérgicos. Palomares C, & Vera G(Eds.), (2013).
Fichero farmacológico. McGraw Hill. https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?
bookid=1510§ionid=98009650
Darren, M. (2021). Antiespasmódicos para el dolor abdominal crónico: análisis de las opciones de
tratamiento en América del Norte. The American Journal of Gastroenterology 116(8):p 1587-1600,
agosto de 2021. | DOI: 10.14309/ajg.0000000000001266
Vanderah, T. W., & Pappano, A. J. (2023). Capítulo 8: Fármacos bloqueadores de receptores
colinérgicos . Farmacología básica y clínica, 15va ed. (pág. 10:39). McGraw Hill.
