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República Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular para la Educación Superior
Universidad Nacional Experimental Rómulo Gallegos
Área Ciencias de la Salud – Programa de Medicina
Cátedra: Estadística y Demografía Medica
Altagracia de Orituco – Edo Guárico
Antagonistas de los
receptores adrenérgicos
Facilitadores
• Hilary Garcia
• Neidixon Arias
• Samira Domat
Docente
• Dr. Joan Quiñones
Betabloqueantes y
alfa-beta bloqueantes
Antagonistas de los receptores adrenérgicos
alfa y beta
Tienen la función de realizar
vasoconstricción o dilatación,
dependiendo del grupo al que
pertenezca.
Utilizados habitualmente para tratar la
hipertensión arterial.
Antagonistas de los receptores
alfa
No selectivos
Selectivos
• Fenoxibenzamina
• Fentolamina
• Prazosina
• Terazosina
• Doxazosina
Conocidos también como alfabloqueadores
o simpáticoliticos.
PRAZOSINA
• Disminuye la resistencia
vascular periférica
• Aumenta las HDL
• Disminuye las LDL
Aplicaciones terapéuticas
Efectos
• Hipertensión arterial
• Insuficiencia cardíaca
congestiva, leve o moderada
• Hiperplasia prostática benigna
Toxicidad y efectos
adversos
• Hipotensión
ortostatica
Contraindicaciones
• Px con hipersensibilidad
• Insuficiencia coronaria
• Patología cardíaca
Biodisponibilidad 50% - 70%
Vida media 2 - 3 hrs
Duración de acción del
fármaco
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Farmacocinética
Metabolismo Excreción
TERAZOSINA
Análogo estructural de la prazosina, pero
menos potente.
Biodisponibilidad >90%
Vida media 12 hrs
Duración de acción
del fármaco
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10% de excreción por
la orina
DOXAZOSINA
Aplicaciones
terapéuticas
Toxicidad y efectos
adversos
• Hipertensión arterial general
• Insuficiencia cardíaca
• Hiperplasia prostática
benigna
• Hipotensión ortostatica
30 a 90 min luego de
la primera dosis
Biodisponibilidad Parecido al de la prazosina
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FENOXIBENZAMINA
Por bloqueo a1
Vasodilatación
Disminución de la resistencia
periférica
Caída de la presión
arterial
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Aumenta la liberación
de noradrenalina
Taquicardia
Efectos
Por bloqueo a2
Aplicaciones
terapéuticas
• Feocromocitomas
• Hipertensión arterial
• Glándula suprarrenal
• Hiperplasia prostática benigna
Efectos adversos y
toxicidad
• Taquicardia refleja
• Aumento del gasto cardíaco
• Hipotensión postural
• Inhibición irreversible de la
eyaculación y esperma
FENTOLAMINA
Toxicidad y efectos
adversos
Aplicaciones
terapéuticas
• Hipertensión
• Estimulación cardíaca
refleja
• Arritmias cardíacas
• Tratamiento para la
hipertensión en
pacientes con
Feocromocitoma
Efectos
• Similares a los de la
fenoxibenzamina
Antagonistas de los
Receptores Beta
BETA BLOQUEADORES
Los antagonistas competitivos de los receptores adrenérgicos B
o Beta bloqueadores , han recibido una enorme atención
clínica por su eficacia para tratar la HTA, cardiopatía
isquémica, ICC y algunas arritmias.
Tipos de receptores adrenérgicos
B1
• Corazón
Inotropismo (fuerza)
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• Riñón
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B2
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Inhibir la contracción del musculo
• Tejido adiposo
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FARMACOCINETICA
Se adsorbe por completo tras
administración oral.
Unión a proteínas plasmáticas en 80
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Biodisponibilidad 36%
Metabolismo: hígado
Excreción: riñones
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Efectos adversos: artralgia, mareos,
estreñimiento, bradicardia y disfunción
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FARMACOCINETICA
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FARMACOCINETICA
Adsorción vía oral
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90%
Metabolismo hígado
Excreción riñones
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Antagonista de las
vías de Calcio
• Selectivo a los tejidos de los vasos
cardiacos
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BIOTRANSFORMACION
• Higado
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  • 1. República Bolivariana de Venezuela Ministerio del Poder Popular para la Educación Superior Universidad Nacional Experimental Rómulo Gallegos Área Ciencias de la Salud – Programa de Medicina Cátedra: Estadística y Demografía Medica Altagracia de Orituco – Edo Guárico Antagonistas de los receptores adrenérgicos Facilitadores • Hilary Garcia • Neidixon Arias • Samira Domat Docente • Dr. Joan Quiñones
  • 3. Antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa y beta Tienen la función de realizar vasoconstricción o dilatación, dependiendo del grupo al que pertenezca. Utilizados habitualmente para tratar la hipertensión arterial.
  • 4. Antagonistas de los receptores alfa
  • 5. No selectivos Selectivos • Fenoxibenzamina • Fentolamina • Prazosina • Terazosina • Doxazosina Conocidos también como alfabloqueadores o simpáticoliticos.
  • 6. PRAZOSINA • Disminuye la resistencia vascular periférica • Aumenta las HDL • Disminuye las LDL Aplicaciones terapéuticas Efectos • Hipertensión arterial • Insuficiencia cardíaca congestiva, leve o moderada • Hiperplasia prostática benigna Toxicidad y efectos adversos • Hipotensión ortostatica Contraindicaciones • Px con hipersensibilidad • Insuficiencia coronaria • Patología cardíaca
  • 7. Biodisponibilidad 50% - 70% Vida media 2 - 3 hrs Duración de acción del fármaco 7 - 10 hrs Farmacocinética Metabolismo Excreción
  • 8. TERAZOSINA Análogo estructural de la prazosina, pero menos potente. Biodisponibilidad >90% Vida media 12 hrs Duración de acción del fármaco 18 hrs 10% de excreción por la orina
  • 9. DOXAZOSINA Aplicaciones terapéuticas Toxicidad y efectos adversos • Hipertensión arterial general • Insuficiencia cardíaca • Hiperplasia prostática benigna • Hipotensión ortostatica 30 a 90 min luego de la primera dosis Biodisponibilidad Parecido al de la prazosina Vida media 20 hrs Duración de acción del fármaco 36 hrs
  • 10. FENOXIBENZAMINA Por bloqueo a1 Vasodilatación Disminución de la resistencia periférica Caída de la presión arterial Bloquea los a2 presinapticos Aumenta la liberación de noradrenalina Taquicardia Efectos Por bloqueo a2
  • 11. Aplicaciones terapéuticas • Feocromocitomas • Hipertensión arterial • Glándula suprarrenal • Hiperplasia prostática benigna Efectos adversos y toxicidad • Taquicardia refleja • Aumento del gasto cardíaco • Hipotensión postural • Inhibición irreversible de la eyaculación y esperma
  • 12. FENTOLAMINA Toxicidad y efectos adversos Aplicaciones terapéuticas • Hipertensión • Estimulación cardíaca refleja • Arritmias cardíacas • Tratamiento para la hipertensión en pacientes con Feocromocitoma Efectos • Similares a los de la fenoxibenzamina
  • 14. BETA BLOQUEADORES Los antagonistas competitivos de los receptores adrenérgicos B o Beta bloqueadores , han recibido una enorme atención clínica por su eficacia para tratar la HTA, cardiopatía isquémica, ICC y algunas arritmias.
  • 15. Tipos de receptores adrenérgicos B1 • Corazón Inotropismo (fuerza) Cronotropismo (FC) • Riñón Liberación de renina B2 • M. liso (Bronquios) Inhibir la contracción del musculo • Tejido adiposo Estimulación de la lipasa plasmática y relación del destrusor de la vejiga
  • 16.
  • 17. SELECTIVOS Solo bloquean el receptor B1, de manera que se logra un efecto terapéutico deseado con menos reacciones adversas prominentes de los demás receptores.
  • 19. FARMACOCINETICA Se adsorbe por completo tras administración oral. Unión a proteínas plasmáticas en 80 – 90% Biodisponibilidad 36% Metabolismo: hígado Excreción: riñones Contraindicaciones: EPOC Efectos adversos: artralgia, mareos, estreñimiento, bradicardia y disfunción eréctil
  • 20. FARMACOCINETICA Se adsorbe en el tracto gastro intestinal Biodisponibilidad: 40 – 50% Unión a proteínas, 12% albumina Metabolismo: hígado Excreción: renal
  • 21. 1 INHIBICION DE PRODUCCION DE CATECOLAMINAS 2 TIENE UN EFECTO ANTAGONISTA DE LA TAQUICARDIA 3 REDUCE EL GASTO CARDIACO LIBERACION VIA ORAL ABSORCION 50% TRACTO GASTROINTESTINAL DISTRIBUCION 6 A 16% UNIDOS A PROTEINAS PLASMATICA METABOLISMO EN HIGADO EXCRECION VIA RENAL REACCIONES ADVERSOS CEFALEA, BRADICARDIA, FATIGA FARMACOCINETICA
  • 22. SELECTIVOS FARMACO DOSIS INICIAL DOSIS MAXIMA FRECUENCIA VIDA MEDIA PRESENTACIÓN BISOPROLOL 1.25mg 10mg 1 día 11– 17 h 1,25mg, 2,5mg, 5mg y 10mg FARMACOCINETICA Adsorción vía oral Biodisponibilidad de 90% Metabolismo hígado Excreción riñones Efectos adversos Mareos, bradicardia, hipotensión y fatiga
  • 23.
  • 25. • Selectivo a los tejidos de los vasos cardiacos • Selecticos al tejido cardiaco
  • 26.
  • 27. FARMACOCINETICA ABSORCION • Via Oral BIOTRANSFORMACION • Higado ( - ) longitud , A, N. ( + ) longitud , V, D. EXCRECION • RENAL ( - ) longitud , A, N. ( + ) longitud , V, D.
  • 28.