Fenobarbital

1. Fenobarbital
Sinónimos.
Feniletilbarbiturato sodio. Mefobarbital. Feniletilbarbitúrico ácido.
Fenilletilmalonilurea. Fenobarbitona.
Acción terapéutica.
Hipnosedante, anticonvulsivo.
Propiedades.
Barbitúrico, depresor no selectivo del SNC, capaz de producir distintos niveles de
alteración del estado anímico. Estudios recientes han demostrado que los efectos
hipnosedantes y anticonvulsivos pueden estar relacionados con su capacidad para
potenciar o mimetizar la acción simpática inhibitoria del ácido gamma
aminobutírico (GABA). Deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad
motora, altera la función cerebral y produce somnolencia, sedación e hipnosis.
Parece tener un efecto en el nivel del tálamo, donde inhibe la conducción
ascendente en la formación reticular, interfiriendo así la transmisión de los impulsos
hacia la corteza. Como anticonvulsivo se piensa que actúa deprimiendo la
transmisión monosináptica y polisináptica en el SNC. Aumenta el umbral de
estimulación eléctrica de la corteza motora. Se metaboliza en el hígado mediante el
sistema de enzimas microsómicas hepáticas.
Indicaciones.
Tratamiento del insomnio, coadyuvante de la anestesia (medicación preoperatoria),
crisis epilépticas tonicoclónicas. Profilaxis y tratamiento de las crisis convulsivas.
Dosificación.
Adultos: anticonvulsivo: 60mg a 250mg al día en dosis única o dividida en varias
tomas; sedante hipnótico: 100mg a 320mg al acostarse. Niños: anticonvulsivo: 1mg
a 6mg/kg/día; sedante hipnótico: la dosis debe ser establecida por el médico
tratante. Preoperatorio: 1mg a 3mg/kg. Ampollas: anticonvulsivo: por vía IV 100mg
a 320mg y, si es necesario, repetir hasta una dosis de 600mg/día; hipnótico: IM o IV
100mg a 325mg; sedante preoperatorio: IM 130mg a 200mg, 60 a 90 minutos antes
de la cirugía. Niños: anticonvulsivo: IV 10mg a 20mg/kg dosis única de carga; dosis
de mantenimiento: IV 1mg a 6mg/kg/día; preoperatorio: IM o IV 1mg a 3mg/kg.
Reacciones adversas.
En raras ocasiones puede producir dermatitis exfoliativa como resultado de
hipersensibilidad. Puede producirse dependencia con dosis elevadas o tratamientos
prolongados. Son de incidencia frecuente: torpeza e inestabilidad, mareos,
somnolencia y, rara vez, ansiedad, nerviosismo, constipación, cefaleas, irritabilidad,
náuseas, vómitos, excitación no habitual, hemorragias o hematomas no habituales.
Con el uso crónico o prolongado puede aparecer dolor en los huesos, anorexia,
pérdida de peso o debilidad muscular. Los signos de toxicidad aguda son: confusión
severa, fiebre, disminución o pérdida de reflejos, bradicardia, bradipnea, marcha
inestable, debilidad severa.

Precauciones y advertencias.
Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del SNC. Tener precaución si
aparecen mareos, sensación de mareos o somnolencia. En pacientes con disfunción
hepática o renal deben prescribirse dosis menores. No debe suspenderse
abruptamente la medicación sino en forma gradual. Atraviesa fácilmente la
placenta, las concentraciones más altas se encuentran en ella, hígado fetal y cerebro
fetal. Al excretarse en la leche materna, su uso en las madres puede producir
depresión del SNC en los lactantes. Algunos niños pueden reaccionar al tratamiento
con excitación paradójica y los ancianos con excitación, confusión o depresión
mental.
Interacciones.
Puede disminuir los efectos del paracetamol por aumento del metabolismo por
inducción de enzimas microsómicas hepáticas y, por el mismo mecanismo,
disminuir el efecto de corticoides, ACTH, ciclosporina, dacarbazina, glucósidos
digitálicos, levotiroxina, quinidina y antidepresivos tricíclicos. Se evidencia el
mismo efecto con anticoagulantes derivados de la cumarina. Aumenta la excreción
en orina de ácido ascórbico. Disminución de la seguridad de anticonceptivos orales
que contengan estrógenos. El uso simultáneo de guanetidina o diuréticos de asa
puede agravar la hipotensión ortostática. El ácido valproico puede disminuir el
metabolismo de los barbitúricos con aumento de la depresión del SNC. Disminuye
la absorción cuando se emplea al mismo tiempo que la griseofulvina. El haloperidol
puede producir un cambio en la frecuencia de las crisis convulsivas epileptiformes.
Las fenotiazinas y tioxantenos pueden disminuir el umbral de las crisis convulsivas.
Puede acelerarse el metabolismo de la mexiletina y disminuir sus concentraciones
plasmáticas. Los inhibidores de la MAO pueden prolongar los efectos depresores
del SNC. El fenobarbital puede reducir los efectos de la vitamina D y aumentar el
metabolismo de las xantinas (teofilina, cafeína, aminofilina).
Contraindicaciones.
Porfiria aguda, embarazo y lactancia. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio
en presencia de anemia severa, antecedentes de asma, diabetes mellitus, coma
hepático, hipercinesia, hipertiroidismo, depresión mental, disfunción hepática o
renal.
Ranitidina
Sinónimos.
Ranitidina bismutrex.
Antiulceroso. Antagonista de los receptores H2 de histamina.
Propiedades.
Antagoniza la acción de la histamina por bloqueo competitivo y selectivo de los
receptores H2. Atraviesa la barrera placentaria y es excretada en la leche materna.
Se absorbe bien y rápido (50% aproximadamente de una dosis oral) en el tracto
gastrointestinal. Su unión a las proteínas es baja y se metaboliza en el hígado. La

duración de la acción basal y estimulada es de hasta 4 horas y nocturna hasta 12
horas. Se elimina por vía renal (30% de una dosis oral y 70% de una dosis
parenteral se eliminan inalteradas en 24 h).
Indicaciones.
Ulcera duodenal. Ulcera gástrica. Síndrome de Zollinger-Ellison. Tratamiento de
hemorragias esofágicas y gástricas con hipersecreción y profilaxis de la hemorragia
recurrente en pacientes con úlcera sangrante. Esofagitis péptica. En el preoperatorio
de pacientes con riesgo de aspiración ácida (síndrome de Mendelson).
Dosificación.
En adultos la dosis usual es de 150mg por vía oral, 2 veces al día, o una dosis única
de 300mg por la noche. Esta dosis se mantendrá durante 4 a 6 semanas, pero puede
suspenderse antes si el tratamiento ha sido efectivo. En el síndrome de Zollinger-
Ellison la dosis inicial es de 150mg, 3 veces al día; si fuere necesario se aumenta la
dosis hasta un máximo de 900mg/día. En la prevención del síndrome de Mendelson
administrar una dosis oral de 150mg, 2 horas antes de la anestesia general. Vía
intravenosa: en forma lenta (más de 1 minuto) 50mg, o bien en infusión a razón de
15mg/hora, durante 2 horas, que puede repetirse en casos graves cada 6 a 8 horas.
Son raras y de escasa importancia. Cefaleas o erupción cutánea transitoria, vértigo,
constipación, náuseas. En algunos casos se observaron reacciones de tipo
anafiláctico (edema angioneurótico, broncospasmo).
Ranitidina no debe ser utilizada para corregir dispepsias, gastritis ni molestias
menores. Se debe tener precaución en pacientes con enfermedad hepática
preexistente. En general la suspensión del tratamiento, en úlcera duodenal
recurrente, reactiva el proceso ulceroso. Para evitar estas recidivas se recomienda
tras el tratamiento inicial instaurar una terapéutica de mantenimiento de 150mg/día
al acostarse hasta que la posibilidad de recaída sea nula. La dosificación debe
reducirse en pacientes con disfunción renal avanzada: 150mg por la noche durante 4
a 8 semanas.
Interacciones.
La ranitidina puede aumentar el pH gastrointestinal, por ello su administración
simultánea con ketoconazol puede producir una marcada reducción de la absorción
del ketoconazol.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la droga. Trátese de evitar su prescripción durante el embarazo
y el período de lactancia. La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en la
disfunción hepática o renal.
Paracetamol
Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-
acetilaminofenol.
Antipirético. Analgésico.
Propiedades.
La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de
los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como
antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la
inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula
suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol
tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las
periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los
antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto
con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las
que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El
paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal.
La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media
es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas
plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a
través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o
cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar
la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada
por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en
forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.
Indicaciones.
Cefalea, odontalgia y fiebre.
Dosificación.
Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.
El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de
irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan
erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran
hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros
efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma
hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir
metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis
aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente
fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio
entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de
glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es
de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis
(tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El

tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a
que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.
Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con
inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En
pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas
tipo broncospasmo.
Interacciones.
La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos
terapéuticos pero también los tóxicos.
Salbutamol
Sinónimos.
Albuterol.
Broncodilatador. Tocolítico de acción selectiva.
Propiedades.
Agonista selectivo b2-adrenérgico. En dosis terapéuticas actúa en el nivel de los
receptores b2-adrenérgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o
ninguna acción en los receptores b1-adrenérgicos de la musculatura cardíaca.
Indicaciones.
Broncospasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crónica y enfisema.
Síntomas del parto prematuro durante el tercer trimestre del embarazo no
complicado por condiciones como placenta previa, hemorragia preparto o toxemia
gravídica.
Dosificación.
Adultos: jarabe y comprimidos: la dosis efectiva es de 4mg de salbutamol tres o
cuatro veces al día. De no obtener una adecuada broncodilatación cada dosis puede
aumentarse en forma gradual hasta 8mg. En pacientes ancianos, iniciar el
tratamiento con 2mg, tres o cuatro veces al día. Niños de 2 a 6 años: 1 a 2mg 3 o 4
veces al día; de 6 a 12 años: 2mg, 3 o 4 veces al día; mayores de 12 años: 2 a 4mg, 3
o 4 veces al día. Ampollas: vía subcutánea IM o IV, en broncospasmos severos:
8mg/kg repitiendo cada 4 horas según necesidad. Cápsulas rotacaps: sólo para uso
por inhalación. Broncospasmos agudos, prevención del asma inducida por ejercicio:
adultos: 200 a 400mg; niños: 200mg. Terapéutica de mantenimiento o profiláctica:
adultos: 400mg, 3 o 4 veces al día. La dosis sólo debe ser aumentada por indicación
médica ya que pueden presentarse efectos adversos asociados con una dosificación
excesiva. Solución para nebulizar: 2,5mg a 5mg de salbutamol diluido en un
volumen final de 2ml a 2,5ml de suero fisiológico como diluyente, o sin diluir para

administración intermitente, colocando 10mg en el nebulizador e inhalar hasta
producir la broncodilatación. Niños menores de 12 años: 2,5mg de salbutamol en
igual procedimiento que para adultos. Aerosol: en el broncospasmo agudo: 100 a
200mg; niños: 100mg. Dosis de mantenimiento o profiláctica: 200mg, 3 o 4 veces al
día; niños: 100mg, 3 o 4 veces al día.
Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria,
hipotensión y shock, puede producir hipopotasemia severa. En la terapéutica
inhalatoria puede producir broncospasmo paradójico debiendo suspenderse de
inmediato el tratamiento e instituir terapéutica alternativa. En casos aislados,
calambres musculares transitorios.
Puede producir hipopotasemia severa, por lo que en pacientes con asma aguda
severa este efecto puede potenciarse por el uso de derivados xantínicos, esteroides,
diuréticos. No se recomienda su uso durante el período de lactancia y si bien se
reconoce su utilidad en el control del parto prematuro, no se ha establecido total
inocuidad en el primer trimestre del embarazo. Puede aumentar los niveles de
glucosa en la sangre, por lo que en el diabético puede presentarse un cuadro de
cetoacidosis. El tratamiento del parto prematuro con salbutamol aumenta la
frecuencia cardíaca materna de 20 a 50 latidos por minuto.
Interacciones.
No está contraindicado en pacientes en tratamiento con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO). No debe prescribirse juntamente con otras drogas
betabloqueantes no selectivas, como el propanolol.
Contraindicaciones.
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. No debe ser
usado en amenaza de aborto, durante el primero o segundo trimestre del embarazo.

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