Este documento describe diferentes fármacos utilizados en el tratamiento de úlceras gástricas e intestinales, náuseas y vómitos. Describe antagonistas H2 como la cimetidina, ranitidina y famotidina, los cuales disminuyen la secreción gástrica. También describe inhibidores de la bomba de protones como el omeprazol, los cuales inhiben fuertemente la producción de ácido gástrico. Explica antieméticos como el ondansetrón y la metoclopramida, los cuales

1. Fármacos:
IBPs Antieméticos
H2 Procineticos
Sucralfato

2. ANTAGONISTAS H2

3. Antagonistas H2
 Surgen en la década de 1970
 Por la duda de los antihistamínicos
existentes no tenían efecto en la secreción
gástrica.
 Propiedades químicas:
 Anillo central
 Imidazol (cimetidina)
 Furano (ranitidina)
 Tiazol (famotidina)
 Cadena lateral
Las bases farmacológicas de la terapéutica
Goodman & Gilman 11ª edición

4. Farmacocinética
 Tienen buena absorción por VO
 Concentraciones plasmáticas máximas en un lapso de
2h
 Fenómeno de 1er paso
 Biodisponibilad (50 – 90 %)
 Vida media 1.3 h
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Goodman & Gilman 11ª edición

5. Mecanismo de acción
Las bases farmacológicas de la terapéutica
Goodman & Gilman 11ª edición
 Disminuyen la secreción basal y
nocturna de la acides gástrica y la
acides
 Suprimen el 70% de la acides gástrica
por 24 h

6. Usos terapéuticos
 Ulcera duodenal:
Suelen cicatrizar en un lapso
de 4 – 8 semanas
 Sindrome de Zollinger-
Ellison
Farmacología básica y clínica
Bertram G. Katzung 8ª edición

7. IBPs

8. IBPs
 Supresores mas potentes de la secreción
gástrica.
 Disminuyen la producción de acido en 85
- 95 %
 Presentaciones:
 Omeprazol
 Esomeprazol
 Lansoprazol
 Pantoprazol
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9. IBPs
 Vías principales que regulan la secreción
gástrica:
 Estimulación neural
 Estimulación endocrina (gastrina)
 Estimulación paracrina
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10. Presentaciones
 Farmacos con cubierta entérica:
 Omeprazol
 Esomeprazol
 lanzoprazol
 Gránulos con cubierta en polvo:
 Lanzoprazol
 Tabletas con cubierta entérica:
 Pantoprazol
 Rabeprazol
 Proporcionarse 30 min antes de
comer
 Carácter irreversible:
 Inhibe la producción de acido
clorhídrico de 24 – 48 h.
 Efectos adversos
 Nauseas
 Vomito
 Dolor abdominal
 Estreñimiento

12. Antieméticos

13. Causas del vomito
 Fármacos (quimioterapia)
 Anestesia general
 Trastornos infecciosos o no
infecciosos del tracto
gastrointestinal
 Durante el inicio del embarazo
 Enfermedad del viajero
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15. Antieméticos
 Antieméticos específicos:
 Antagonistas de dopamina y serotonina
 Mediadores de las señales eméticas y los reflejos
 Antagonistas D2 (benzamidas sustituidas, fenotiazidas, derivados del benzimidazol)
 Agonistas de los receptores 5HT
 Cortico esteroides
 canabinoides
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Goodman & Gilman 11ª edición

16. Difenidol
 Principal antiemético de uso general
 Farmacodinamia:
 Inhibe la conducción de las
transmisión de los impulsos
vestibulares cerebrales a la zona
quimiorreceptora.

17. Difenidol
 Farmacocinetica
 Via oral, parenteral
 Se distribuye en todos los órganos
 Vida media : 2 -4 hrs
 Se metaboliza en higado
 Se elimina en orina y heces
 Indicacion
 Vomito
 vertigo

18. Ondansetron
 Prototipo de los antagonistas de serotonina
 Farmacodinamia
 Antagonista selectivo de los receptores 5HT3
 Farcocinetica:
 Via oral e IV
 Union a proteínas plasmáticas: 70 – 80 %
 Vida media de 6- 8 hr
 Metabolismo hepático
 Eliminacion: heces y orina

19. Ondansetron
 Indicaciones:
 Nauseas y vomito asociado a quimioterapia
 Nauseas y vomito posoperatorio
 Dosis:
 Una tableta 2-3 veces al día
 2 ampolletas iv 2 veces al día

20. Benzamidas
 Metoclopramida
 Farmacodinamia:
 Bloqueo dopaminergico
 Aumente el vaciamiento gástrico
 Farmacocinatica:
 Buena absorción por VO
 Metabolismo hepático (75 % de biodisponibilidda)
 Vida media de 4- 6 hr

21.  los fármacos procinéticos intensifican la motilidad gastrointestinal coordinada y el
transito del contenido del tubo digestivo.
 GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed.
McGraw-Hill Interamericana.

22. Antagonistas de receptor de dopamina
 La dopamina (DA) esta presente en cantidades importantes en el tubo digestivo
y tiene varios efectos inhibidores sobre la motilidad, entre ellos la reducción de
las presiones del esfínter esofágico inferior e intragastrica.
 GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed.
McGraw-Hill Interamericana.

23. metoclopramida
 Nombre comercial: Celit; Fonderyl; Lizarona; Midatenk; Novomit; Reliverán; Rilaquín; Rupemet;
Sintegrán; Primperil; Primavera-N
 Presentación: comprimidos, solución inyectable
 Vía de administración: oral, parenteral e intravenosa
 Indicaciones:prevención de náuseas y vómitos postoperatorios (NVPO), inducidos por radioterapia
(NVIR) o retardados inducidos por quimioterapia (NVIQ) y tto. sintomático de náuseas y vómitos
incluyendo los inducidos por migraña
 Dosis: 10 mg hasta 3 veces al día
 VELAZQUEZ "Farmacología Básica y Clínica" (Lorenzo P, Moreno A, Leza JC, Lizasoain I, Moro MA,
eds)(2005). Editorial Médica Panamericana, 17ª edición.

24.  Farmacocinética: Después de la administración oral, la metoclopramida se
absorbe rápidamente alcanzándose los máximos niveles plasmáticos en las 2
después de la dosis. La biodisponibilidad asciende al 80%. Después de la
intravenosa, los efectos antieméticos se manifiestan en 1-3 minutos, mientras que
después de la administración intramuscular los efectos se observan a los 10-15
minutos.
 VELAZQUEZ "Farmacología Básica y Clínica" (Lorenzo P, Moreno A, Leza JC,
Lizasoain I, Moro MA, eds)(2005). Editorial Médica Panamericana, 17ª edición.

25.  Efectos adversos :Somnolencia, diarrea, astenia, trastornos extrapiramidales (al exceder la dosis
recomendada), parkinsonismo, acatisia, depresión, hipotensión.
 Sobredosis: confusión; somnolencia profunda; inquietud; cansancio no habitual; hinchazón y aumento de
la sensibilidad al dolor en las mamas;
 Interacciones:Antagonismo mutuo con: anticolinérgicos y derivados de morfina. Efecto sedante
potenciado por: alcohol, derivados de morfina, ansiolíticos, antihistamínicos H1 sedantes, antidepresivos
sedantes, barbitúricos, clonidina y relacionadosVELAZQUEZ "Farmacología Básica y Clínica" (Lorenzo P,
Moreno A, Leza JC, Lizasoain I, Moro MA, eds)(2005). Editorial Médica Panamericana, 17ª edición.

26.  Precauciones y Consideraciones especiales:
 Embarazo: solo si es necesario y se debe de evaluar riesgos.
 Lactancia: no se recomienda su uso ya que se excreta por la leche
 Contraindicaciones:Hipersensibilidad. Hemorragia gastrointestinal, obstrucción
mecánica o perforación gastrointestinal. Antecedente de discinesia tardía por
neurolépticos o metoclopramida. Feocromocitoma. Epilepsia. Parkinson
 GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed.
McGraw-Hill Interamericana.

27. Domperidona, antagonistas del receptor
D2
 En contraste con la metoclopramida, la domperidona antagoniza
predominantemente al receptor D2 sin afectar de manera importante a otros
receptores.
 GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed.
McGraw-Hill Interamericana.

28. Agonistas del receptor de serotonina
 La 5-HT juega un papel importante en la función motora y secretora normal del
intestino, De hecho, >90% de la 5-HT total en el organismo se encuentra en el
tubo digestivo.
 GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed.
McGraw-Hill Interamericana.

29. Cisaprida
 Nombre comercial: Arcasín, Fisiogastrol, Kelosal
 Presentación: comprimidos 5 a 20 mg
 Vía de administración: oral
 Indicaciones: todas aquellas condiciones del tubo digestivo en las que existe una
deficiente coordinación motora, sea o no de origen orgánico, tales como:
alteraciones esofágicas por reflujo, en lactantes, regurgitaciones o vómitos crónicos
y excesivos, cuando hayan fallado las medidas de posición y dietéticas.
 Dosis:5 a 20 mg
 VELAZQUEZ "Farmacología Básica y Clínica" (Lorenzo P, Moreno A, Leza JC,
Lizasoain I, Moro MA, eds)(2005). Editorial Médica Panamericana, 17ª edición.

30.  Farmacocinética:Después de una dosis oral, la biodisponibilidad absoluta es del
40-50%, produciendo las concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 1-2
horas. Sus efectos terapéuticos se comienzan a observar a los 30-60 minutos.
 VELAZQUEZ "Farmacología Básica y Clínica" (Lorenzo P, Moreno A, Leza JC,
Lizasoain I, Moro MA, eds)(2005). Editorial Médica Panamericana, 17ª edición.

31.  Efectos adversos: las reacciones adversas más frecuentes asociadas a la cisaprida con cefaleas,
náuseas/vómitos, dolor abdominal, rinitis, diarrea y constipación. Estas reacciones adversas son más
frecuentes cuando las dosis de cisaprida son de 20 mg/toma.
 Sobredosis: Medidas generales de soporte, incluyendo lavado gástrico y la administración de carbón
activado.
 VELAZQUEZ "Farmacología Básica y Clínica" (Lorenzo P, Moreno A, Leza JC, Lizasoain I, Moro MA,
eds)(2005). Editorial Médica Panamericana, 17ª edición.

32.  Interacciones:Acelera la absorción de anticoagulantes, alcohol, benzodiazepinas,
cimetidina y ranitidina, por lo que se recomienda Advertencias y precauciones
cuando se usen concomitantemente. La administración conjunta con
azólicos, antibióticos macrólidos, inhibidores de proteasas y nefazodona pueden
aumentar los niveles séricos de cisaprida por lo que aumenta el riesgo de
prolongación del intervalo QT y la presencia de arritmias cardiacas.
 VELAZQUEZ "Farmacología Básica y Clínica" (Lorenzo P, Moreno A, Leza JC,
Lizasoain I, Moro MA, eds)(2005). Editorial Médica Panamericana, 17ª edición.

33.  Precauciones y Consideraciones especiales:
 Embarazo: evaluar el riesgo y beneficio antes del uso.
 Lactancia: evitar durante lactancia especialmente en infantes prematuros
 Contraindicaciones:Hipersensibilidad al principio activo; Embarazo y Lactancia;
ICC; Alteraciones orgánicas múltiples; EPOC; Cáncer avanzado.
 VELAZQUEZ "Farmacología Básica y Clínica" (Lorenzo P, Moreno A, Leza JC,
Lizasoain I, Moro MA, eds)(2005). Editorial Médica Panamericana, 17ª edición.

34. Sucralfato
 Nombre comercial: Antepsín, Indane, Netunal, Sucralfato DF, Sucralmax
 Presentación: comprimidos de 1 g
 Vía de administración: oral
 Indicaciones: ulceras gastroduodenal
 Dosis: 1 g dos veces al día
 Farmacocinética:Después de una dosis, solo se absorbe una mínima cantidad del
fármaco (3-5%). El sucralfato actúa localmente, siendo la duración de su acción
dependiente de la extensión de la lesión sobre la que se fija.
 GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed.
McGraw-Hill Interamericana.

35.  Efectos adversos :diarrea, náuseas y vómitos , molestias gástricas, indigestión, flatulencia, boca seca, rash,
prurito, cefaleas, mareos, somnolencia y vértigo
 Sobredosis: si se presenta se puede acompañar de indigestión, náusea,vómitos, dolor abdominal.
 Interacciones:El sucralfato puede unirse en el tracto digestivo a varios fármacos, reduciendo su absorción
y, por lo tanto su biodisponibilidad.
 GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed. McGraw-Hill

36.  Precauciones y Consideraciones especiales:
 Embarazo: se puede administrar ya que no se a demostrado tener efectos en el feto.
 Lactancia: aunque si hay excreción en la leche materna es mínima, lo cual si se puede
administrar durante el embarazo.
 Contraindicaciones: En los pacientes normales, el aluminio es eliminado sin
problemas por vía renal, pero en los pacientes con insuficiencia renal importante
bajo diálisis puede producirse una intoxicación caracterizada por osteodistrofia,
osteomalacia o encefalopatía.
 GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed.
McGraw-Hill Interamericana.