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Inhibidores de la bomba de Protones
 son un grupo de fármacos cuya función
consiste en el bloqueo irreversible de la bomba
de protones H+/K+ ATPasa, situada en las
células parietales del estómago
 Consiguiendo así disminuir la secreción ácida
de forma eficaz
 (IBP) son los agentes antisecretores gástricos
más potentes disponibles en la actualidad
 Disminuyen la producción basal de ácido
gástrico entre un 80 a 90%
Inhibidores de la bomba de Protones
Mecanismo de acción
 Son profármacos que requieren
activarse a un PH ácido (<4), después
de absorberse a la circulación
sistémica, este se difunde a las células
parietáles del estómago y se acumula
en los canículos secretores de ácido,
sitio donde el fármaco queda
protonado y por lo tanto atrapado
 La supresión es prolongada de 24 a 48
horas
Farmacocinética
 95% de los IBP se encuentran unidos a proteínas
plasmáticas, sobre todo la albúmina y la α1-
glucoproteína ácida
 Vida media plasmática de los IBP es entre 60 a
90 minutos
 Grado de inhibición de la secreción ácida se
mantiene por 24 horas luego de una sola toma
diaria
 Metabolismo hepático por el citocromo P450
 Eliminación renal 80% y Bilis 20%
Inhibidores de la bomba de Protones
Son pocos frecuentes:
 Nauseas
 Dolor abdominal
 Estreñimiento
 Flatulencias
 Diarreas
 Exantemas
 Cefaleas
 Artralgia
 Alteraciones en la reabsorción
ósea
 Alteración en la absorción de
la Vitamina B12
Efectos adversos Interacciones
Pueden interferir con la
eliminación de otros fármacos
que utiliza la vía de eliminación
de citocromo P450 entre ellos
tenemos: Warfarina, Diazepam,
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Vías de administración: Oral,IV
Presentación 20mg 40mg y
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Dosis: 1mg/kg
Usos terapéuticos
 Promover la cicatrización de úlceras gástricas y
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 Enfermedad por reflujo gastro-esofágico:
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La ranitidina es un fármaco que
se clasifica dentro de los
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de la histamina tipo 2
se utiliza para el control de la
secreción de ácido que produce
el estómago en enfermedades
como la úlcera péptica, gastritis
y enfermedad por reflujo.
Ranitidina
FACULTAD DE MEDICINA • CIRCUITO INTERIOR • CIUDAD UNIVERSITARIA mexico Feb 10, 2020 |
En octubre de 2019, la Comisión
Federal para la Protección contra
Riesgos Sanitarios prohibió la venta
y consumo de este medicamento
Debido a que se
encontraba contaminado con “N-
nitroso-dimetil-amina”, a niveles
bajos.
se clasifica como un agente
cancerígeno, haciendo al
consumidor final propenso a
desarrollar cáncer en el hígado.
“La formación de este
tipo de impurezas (N-
nitroso-dimetil-
amina) en el fármaco,
es debido a que
durante el proceso de
producción
(cloroaminación) de la
ranitidina hubo
contaminación
como consecuencia, la
formación de ‘N-
nitroso-dimetil-amina’
en cantidades que se
consideran de riesgo
para la salud.
FACULTAD DE MEDICINA • CIRCUITO INTERIOR • CIUDAD UNIVERSITARIA mexico Feb 10, 2020 |
“La FDA está comprometida a
asegurar que los
medicamentos que los
estadounidenses ingieren sean
seguros y eficaces. Hacemos el
máximo esfuerzo para
investigar los posibles riesgos a
la salud y ofrecer nuestras
recomendaciones al público
basándonos en los mejores
conocimientos científicos
disponibles.
No observamos niveles
inaceptables de NDMA en
muchas de las muestras que
analizamos. Sin embargo,
como no sabemos cómo o por
cuánto tiempo el producto
puede haber estado
almacenado, decidimos que no
debe estar disponible para los
consumidores y pacientes a
menos que se pueda asegurar
su calidad,” dijo Janet
Woodcock, M.D.,
Ranitidina
FDA April 01, 2020
La NDMA es
probablemente un
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humano (una
sustancia que puede
causar cáncer).
Durante el verano
de 2019, la FDA
tomó consciencia de
pruebas por parte
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independientes que
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en la ranitidina.
Las nuevas pruebas
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aumentan incluso
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se almacenan a
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FDA April 01, 2020
Ranitidina
la FDA está enviando cartas a todos los
fabricantes de productos hechos a base
de ranitidina solicitando que retiren sus
productos del mercado.
Hasta la fecha, las
pruebas de la FDA no
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NDMA en famotidina
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  • 1. Inhibidores de la bomba de Protones  son un grupo de fármacos cuya función consiste en el bloqueo irreversible de la bomba de protones H+/K+ ATPasa, situada en las células parietales del estómago  Consiguiendo así disminuir la secreción ácida de forma eficaz  (IBP) son los agentes antisecretores gástricos más potentes disponibles en la actualidad  Disminuyen la producción basal de ácido gástrico entre un 80 a 90%
  • 2. Inhibidores de la bomba de Protones Mecanismo de acción  Son profármacos que requieren activarse a un PH ácido (<4), después de absorberse a la circulación sistémica, este se difunde a las células parietáles del estómago y se acumula en los canículos secretores de ácido, sitio donde el fármaco queda protonado y por lo tanto atrapado  La supresión es prolongada de 24 a 48 horas
  • 3. Farmacocinética  95% de los IBP se encuentran unidos a proteínas plasmáticas, sobre todo la albúmina y la α1- glucoproteína ácida  Vida media plasmática de los IBP es entre 60 a 90 minutos  Grado de inhibición de la secreción ácida se mantiene por 24 horas luego de una sola toma diaria  Metabolismo hepático por el citocromo P450  Eliminación renal 80% y Bilis 20%
  • 4. Inhibidores de la bomba de Protones Son pocos frecuentes:  Nauseas  Dolor abdominal  Estreñimiento  Flatulencias  Diarreas  Exantemas  Cefaleas  Artralgia  Alteraciones en la reabsorción ósea  Alteración en la absorción de la Vitamina B12 Efectos adversos Interacciones Pueden interferir con la eliminación de otros fármacos que utiliza la vía de eliminación de citocromo P450 entre ellos tenemos: Warfarina, Diazepam, Ciclosporina, Fenitoina, Tiofilina Vías de administración: Oral,IV Presentación 20mg 40mg y 80mg Dosis: 1mg/kg
  • 5. Usos terapéuticos  Promover la cicatrización de úlceras gástricas y duodenales  Enfermedad por reflujo gastro-esofágico: incluyendo la esofagitis erosiva  Estados hipersecretorios patológicos como el sindromé de Zollinger-Ellison  Prevención de úlceras gástricas por AINES  Disminuir la incidencia de úlceras duodenales por H. Pylori
  • 6. Fármacos H2 Ranitidina Cimetidina Famotidina J. Antonio Aldrete - Paladino - Farmacología para Anestesiólogos, Intensivistas, Emergentólogos y Medicina del Dolor
  • 7. J. Antonio Aldrete - Paladino - Farmacología para Anestesiólogos, Intensivistas, Emergentólogos y Medicina del Dolor Dosis: 2-4mg/kg/día 50mg c/6-8h
  • 8. La ranitidina es un fármaco que se clasifica dentro de los bloqueadores de los receptores de la histamina tipo 2 se utiliza para el control de la secreción de ácido que produce el estómago en enfermedades como la úlcera péptica, gastritis y enfermedad por reflujo. Ranitidina FACULTAD DE MEDICINA • CIRCUITO INTERIOR • CIUDAD UNIVERSITARIA mexico Feb 10, 2020 |
  • 9. En octubre de 2019, la Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios prohibió la venta y consumo de este medicamento Debido a que se encontraba contaminado con “N- nitroso-dimetil-amina”, a niveles bajos. se clasifica como un agente cancerígeno, haciendo al consumidor final propenso a desarrollar cáncer en el hígado. “La formación de este tipo de impurezas (N- nitroso-dimetil- amina) en el fármaco, es debido a que durante el proceso de producción (cloroaminación) de la ranitidina hubo contaminación como consecuencia, la formación de ‘N- nitroso-dimetil-amina’ en cantidades que se consideran de riesgo para la salud. FACULTAD DE MEDICINA • CIRCUITO INTERIOR • CIUDAD UNIVERSITARIA mexico Feb 10, 2020 |
  • 10. “La FDA está comprometida a asegurar que los medicamentos que los estadounidenses ingieren sean seguros y eficaces. Hacemos el máximo esfuerzo para investigar los posibles riesgos a la salud y ofrecer nuestras recomendaciones al público basándonos en los mejores conocimientos científicos disponibles. No observamos niveles inaceptables de NDMA en muchas de las muestras que analizamos. Sin embargo, como no sabemos cómo o por cuánto tiempo el producto puede haber estado almacenado, decidimos que no debe estar disponible para los consumidores y pacientes a menos que se pueda asegurar su calidad,” dijo Janet Woodcock, M.D., Ranitidina FDA April 01, 2020
  • 11. La NDMA es probablemente un agente cancerígeno humano (una sustancia que puede causar cáncer). Durante el verano de 2019, la FDA tomó consciencia de pruebas por parte de laboratorios independientes que encontraron NDMA en la ranitidina. Las nuevas pruebas y análisis realizados por la FDA, impulsados por los laboratorios de terceras partes, confirmaron que los niveles de ranitidina aumentan incluso bajo condiciones de almacenaje normales los niveles de la NDMA aumentan considerablemente en las muestras que se almacenan a temperaturas superiores FDA April 01, 2020 Ranitidina
  • 12. la FDA está enviando cartas a todos los fabricantes de productos hechos a base de ranitidina solicitando que retiren sus productos del mercado. Hasta la fecha, las pruebas de la FDA no han encontrado la NDMA en famotidina (Pepcid), cimetidina (Tagamet), esomeprazol (Nexium), lansoprazol (Prevacid) u omeprazol (Prilosec). FDA April 01, 2020