1. Inhibidores de la bomba de Protones
son un grupo de fármacos cuya función
consiste en el bloqueo irreversible de la bomba
de protones H+/K+ ATPasa, situada en las
células parietales del estómago
Consiguiendo así disminuir la secreción ácida
de forma eficaz
(IBP) son los agentes antisecretores gástricos
más potentes disponibles en la actualidad
Disminuyen la producción basal de ácido
gástrico entre un 80 a 90%
2. Inhibidores de la bomba de Protones
Mecanismo de acción
Son profármacos que requieren
activarse a un PH ácido (<4), después
de absorberse a la circulación
sistémica, este se difunde a las células
parietáles del estómago y se acumula
en los canículos secretores de ácido,
sitio donde el fármaco queda
protonado y por lo tanto atrapado
La supresión es prolongada de 24 a 48
horas
3. Farmacocinética
95% de los IBP se encuentran unidos a proteínas
plasmáticas, sobre todo la albúmina y la α1-
glucoproteína ácida
Vida media plasmática de los IBP es entre 60 a
90 minutos
Grado de inhibición de la secreción ácida se
mantiene por 24 horas luego de una sola toma
diaria
Metabolismo hepático por el citocromo P450
Eliminación renal 80% y Bilis 20%
4. Inhibidores de la bomba de Protones
Son pocos frecuentes:
Nauseas
Dolor abdominal
Estreñimiento
Flatulencias
Diarreas
Exantemas
Cefaleas
Artralgia
Alteraciones en la reabsorción
ósea
Alteración en la absorción de
la Vitamina B12
Efectos adversos Interacciones
Pueden interferir con la
eliminación de otros fármacos
que utiliza la vía de eliminación
de citocromo P450 entre ellos
tenemos: Warfarina, Diazepam,
Ciclosporina, Fenitoina, Tiofilina
Vías de administración: Oral,IV
Presentación 20mg 40mg y
80mg
Dosis: 1mg/kg
5. Usos terapéuticos
Promover la cicatrización de úlceras gástricas y
duodenales
Enfermedad por reflujo gastro-esofágico:
incluyendo la esofagitis erosiva
Estados hipersecretorios patológicos como el
sindromé de Zollinger-Ellison
Prevención de úlceras gástricas por AINES
Disminuir la incidencia de úlceras duodenales por
H. Pylori
6. Fármacos H2
Ranitidina Cimetidina Famotidina
J. Antonio Aldrete - Paladino - Farmacología para Anestesiólogos, Intensivistas, Emergentólogos y Medicina del Dolor
7. J. Antonio Aldrete - Paladino - Farmacología para Anestesiólogos, Intensivistas, Emergentólogos y Medicina del Dolor
Dosis:
2-4mg/kg/día
50mg c/6-8h
8. La ranitidina es un fármaco que
se clasifica dentro de los
bloqueadores de los receptores
de la histamina tipo 2
se utiliza para el control de la
secreción de ácido que produce
el estómago en enfermedades
como la úlcera péptica, gastritis
y enfermedad por reflujo.
Ranitidina
FACULTAD DE MEDICINA • CIRCUITO INTERIOR • CIUDAD UNIVERSITARIA mexico Feb 10, 2020 |
9. En octubre de 2019, la Comisión
Federal para la Protección contra
Riesgos Sanitarios prohibió la venta
y consumo de este medicamento
Debido a que se
encontraba contaminado con “N-
nitroso-dimetil-amina”, a niveles
bajos.
se clasifica como un agente
cancerígeno, haciendo al
consumidor final propenso a
desarrollar cáncer en el hígado.
“La formación de este
tipo de impurezas (N-
nitroso-dimetil-
amina) en el fármaco,
es debido a que
durante el proceso de
producción
(cloroaminación) de la
ranitidina hubo
contaminación
como consecuencia, la
formación de ‘N-
nitroso-dimetil-amina’
en cantidades que se
consideran de riesgo
para la salud.
FACULTAD DE MEDICINA • CIRCUITO INTERIOR • CIUDAD UNIVERSITARIA mexico Feb 10, 2020 |
10. “La FDA está comprometida a
asegurar que los
medicamentos que los
estadounidenses ingieren sean
seguros y eficaces. Hacemos el
máximo esfuerzo para
investigar los posibles riesgos a
la salud y ofrecer nuestras
recomendaciones al público
basándonos en los mejores
conocimientos científicos
disponibles.
No observamos niveles
inaceptables de NDMA en
muchas de las muestras que
analizamos. Sin embargo,
como no sabemos cómo o por
cuánto tiempo el producto
puede haber estado
almacenado, decidimos que no
debe estar disponible para los
consumidores y pacientes a
menos que se pueda asegurar
su calidad,” dijo Janet
Woodcock, M.D.,
Ranitidina
FDA April 01, 2020
11. La NDMA es
probablemente un
agente cancerígeno
humano (una
sustancia que puede
causar cáncer).
Durante el verano
de 2019, la FDA
tomó consciencia de
pruebas por parte
de laboratorios
independientes que
encontraron NDMA
en la ranitidina.
Las nuevas pruebas
y análisis realizados
por la FDA,
impulsados por los
laboratorios de
terceras partes,
confirmaron que los
niveles de ranitidina
aumentan incluso
bajo condiciones de
almacenaje
normales
los niveles de la
NDMA aumentan
considerablemente
en las muestras que
se almacenan a
temperaturas
superiores
FDA April 01, 2020
Ranitidina
12. la FDA está enviando cartas a todos los
fabricantes de productos hechos a base
de ranitidina solicitando que retiren sus
productos del mercado.
Hasta la fecha, las
pruebas de la FDA no
han encontrado la
NDMA en famotidina
(Pepcid), cimetidina
(Tagamet), esomeprazol
(Nexium), lansoprazol
(Prevacid) u omeprazol
(Prilosec).
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