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Pared celular
n
Morfología Y Estructura Bacteriana
1. Microorganismos unicelulares que se reproducen por fisión binaria.
2. Muchos tienen vida libre.
3. Contienen información genética, sistemas de producción de energía
y sistemas biosintéticos.
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C
O
N
T
E
X
T
O
H
I
S
T
Ó
R
I
C
O
1941
primer antibiótico
usado clínicamente
Antibiótico derivado del moho u hongo
Penicillium Notatum.
Alexander
Fleming
Alexander
Fleming
fuente actual es un mutante:
P. chrisogenum.
1928
Ernst Boris Chain y Howard Walter
grandes cantidades
G E N E R A L I D A D E S
Este fármaco ha sido
utilizado con éxito para
tratar ciertos procesos que
resultaban mortales antes
de la era antibiótica.
Las complicaciones tras la administración
de penicilina no son frecuentes, pero sí
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antibióticos alternativos o bien el
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C o m p o s i c i ó n
Anillo de
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lactamico
c o n e c t a d o a
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Cadena
lateral
El núcleo de la
penicilina es el
principal requisito
estructural para la
actividad biológica.
Se pueden añadir cadenas laterales ; estas
alteran la susceptibilidad de los compuestos β-
lactamasas y como resultado modifican la
actividad antibacteriana y las propiedades
farmacológicas del fármaco.
espectro antibacteriano, y en la estabilidad frente a los
ácidos gástricos y en la susceptibilidad a las β-
lactamasas.
M
e
c
a
n
i
s
m
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d
e
a
c
c
i
ó
n
La pared bacteriana
confiere a las bacterias la
resistencia necesaria para
soportar, sin romperse, la
elevada presión osmótica
que existe en su interior Se desarrolla
fundamentalmente en la
última fase de la síntesis del
peptidoglicano de la pared
celular, uniéndose a una
enzima transpeptidasa
llamada proteína fijadora de
penicilina.
Produce una acumulación de
los precursores del
peptidoglicano, los cuales
producen una activación
hidrolasas y autolisinas que
digieren el remanente de
peptidoglicano en la bacteria
Las penicilinas son agentes bactericidas
que inhiben la síntesis de la pared
bacteriana induciendo un efecto autolítico.
T i p o s D e P e n i c i l i n a s
GRUPO DE PENICILINAS
Se pueden considerar cinco grupos dentro de las penicilinas
Gran actividad
contra cepas
sensibles de
cocos gram+.
Ineficaces en la
mayor parte de
S. Aureus
Son el
tratamiento de
primera
elección para
infecciones por
S. Aureus y
Staphylococcu
s epidermis
Grupo de
penicilinas
cuya actividad
antimicrobiana
se amplia para
incluir gram -
Son de amplio
espectro porque
su cobertura de
acción
comprende
Gram positivos,
Gram negativos
y anaerobios.
Potencian la
acción de los
antibióticos, por
medio de la
inhibición de la
secreción de
betalactamasa
por parte del
microorganismo.
Penicilinas naturales espectro amplio Anti estafilocócicas Anti pseudomonas
Inhibidores de
B-lactamasa
Penicilinas
naturales
Bencil Penicilina (Penicilina G)
10 veces mas activa que la Penicilina V contra Neisseria y algunos
anaerobios.
Vía Oral
Absorción: 1/3 de dosis se absorbe en el tubo digestivo. Absorción
rápida (30-60min). Tomar antes de la comida (30min) o 2 hrs después.
Vía parenteral
Concentración max 15-30 mins. Los preparados de liberación prolongada
aumentan la duración del efecto.
Se distribuye ampliamente en todo el organismo, pero las
concentraciones en diversos líquidos y tejidos son muy diferentes.
Aparecen cantidades importantes en hígado, bilis, riñón, semen, líquido
articular, linfa e intestino.
La penicilina no entra fácilmente en el líquido cefalorraquídeo pero
penetra con más facilidad cuando las meninges están inflamadas.
❑ Infecciones neumocócicas
❑ Neumonía neumocócica
❑ Meningitis neumocócica
❑ Infecciones estreptocócicas
❑ Neumonía, artritis, meningitis y
endocarditis por estreptococos.
❑ Abscesos cerebrales
❑ Infecciones meningocócicas
❑ Sífilis
❑ Actinomicosis
❑ Difteria
❑ Gangrena gaseosa
❑ Fiebre por mordedura de rata
❑ Enfermedad de Lyme
Usos terapéuticos
Penicilinas
naturales
Fenoximetilpenicilina
Es la forma oral y se indica solo en infecciones
menores.
La penicilina V tiene un espectro antibacteriano
semejante al de la penicilina G y actúa contra
numerosas bacterias aerobias grampositivas; sin
embargo, es menos potente contra
microorganismos gramnegativos, en particular
especies de Neisseria y algunos anaerobios. La
penicilina V es más estable en el medio ácido del
estómago que la penicilina G, y en consecuencia se
absorbe mejor en el tubo digestivo.
Infecciones estreptocócicas
Fiebre escarlatina
Streptococcus pyogenes (grupos A, B, C y G),
Streptococcus pneumoniae y por Staphylococcus
aureus no productores de penicilinasa.
Gingivoestomatitis
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a
las penicilinas y cefalosporinas, en pacientes
con antecedentes de reacciones alérgicas, en
casos de trastornos pancreáticos, úlcera
péptica, mononucleosis infecciosa. No se
recomienda su administración en personas con
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Penicilinas - Farmacología 2 Goodman and Gilman UAT

  • 3. n Morfología Y Estructura Bacteriana 1. Microorganismos unicelulares que se reproducen por fisión binaria. 2. Muchos tienen vida libre. 3. Contienen información genética, sistemas de producción de energía y sistemas biosintéticos. Material genético ADN, cromosoma, membrana nuclear, Presentan además ribosomas, citoplasma y membrana
  • 7. C O N T E X T O H I S T Ó R I C O 1941 primer antibiótico usado clínicamente Antibiótico derivado del moho u hongo Penicillium Notatum. Alexander Fleming Alexander Fleming fuente actual es un mutante: P. chrisogenum. 1928 Ernst Boris Chain y Howard Walter grandes cantidades
  • 8. G E N E R A L I D A D E S Este fármaco ha sido utilizado con éxito para tratar ciertos procesos que resultaban mortales antes de la era antibiótica. Las complicaciones tras la administración de penicilina no son frecuentes, pero sí pueden ser graves, como en el caso de las reacciones anafilácticas, resistencias bacterianas transcurso de los años antibióticos alternativos o bien el incremento de las dosis Reporto en el 2018
  • 9. C o m p o s i c i ó n Anillo de Tiazolidina Anillo B- lactamico c o n e c t a d o a a d h e r i d o a Cadena lateral El núcleo de la penicilina es el principal requisito estructural para la actividad biológica. Se pueden añadir cadenas laterales ; estas alteran la susceptibilidad de los compuestos β- lactamasas y como resultado modifican la actividad antibacteriana y las propiedades farmacológicas del fármaco. espectro antibacteriano, y en la estabilidad frente a los ácidos gástricos y en la susceptibilidad a las β- lactamasas.
  • 10. M e c a n i s m o d e a c c i ó n La pared bacteriana confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presión osmótica que existe en su interior Se desarrolla fundamentalmente en la última fase de la síntesis del peptidoglicano de la pared celular, uniéndose a una enzima transpeptidasa llamada proteína fijadora de penicilina. Produce una acumulación de los precursores del peptidoglicano, los cuales producen una activación hidrolasas y autolisinas que digieren el remanente de peptidoglicano en la bacteria Las penicilinas son agentes bactericidas que inhiben la síntesis de la pared bacteriana induciendo un efecto autolítico.
  • 11. T i p o s D e P e n i c i l i n a s GRUPO DE PENICILINAS Se pueden considerar cinco grupos dentro de las penicilinas Gran actividad contra cepas sensibles de cocos gram+. Ineficaces en la mayor parte de S. Aureus Son el tratamiento de primera elección para infecciones por S. Aureus y Staphylococcu s epidermis Grupo de penicilinas cuya actividad antimicrobiana se amplia para incluir gram - Son de amplio espectro porque su cobertura de acción comprende Gram positivos, Gram negativos y anaerobios. Potencian la acción de los antibióticos, por medio de la inhibición de la secreción de betalactamasa por parte del microorganismo. Penicilinas naturales espectro amplio Anti estafilocócicas Anti pseudomonas Inhibidores de B-lactamasa
  • 12. Penicilinas naturales Bencil Penicilina (Penicilina G) 10 veces mas activa que la Penicilina V contra Neisseria y algunos anaerobios. Vía Oral Absorción: 1/3 de dosis se absorbe en el tubo digestivo. Absorción rápida (30-60min). Tomar antes de la comida (30min) o 2 hrs después. Vía parenteral Concentración max 15-30 mins. Los preparados de liberación prolongada aumentan la duración del efecto. Se distribuye ampliamente en todo el organismo, pero las concentraciones en diversos líquidos y tejidos son muy diferentes. Aparecen cantidades importantes en hígado, bilis, riñón, semen, líquido articular, linfa e intestino. La penicilina no entra fácilmente en el líquido cefalorraquídeo pero penetra con más facilidad cuando las meninges están inflamadas. ❑ Infecciones neumocócicas ❑ Neumonía neumocócica ❑ Meningitis neumocócica ❑ Infecciones estreptocócicas ❑ Neumonía, artritis, meningitis y endocarditis por estreptococos. ❑ Abscesos cerebrales ❑ Infecciones meningocócicas ❑ Sífilis ❑ Actinomicosis ❑ Difteria ❑ Gangrena gaseosa ❑ Fiebre por mordedura de rata ❑ Enfermedad de Lyme Usos terapéuticos
  • 13. Penicilinas naturales Fenoximetilpenicilina Es la forma oral y se indica solo en infecciones menores. La penicilina V tiene un espectro antibacteriano semejante al de la penicilina G y actúa contra numerosas bacterias aerobias grampositivas; sin embargo, es menos potente contra microorganismos gramnegativos, en particular especies de Neisseria y algunos anaerobios. La penicilina V es más estable en el medio ácido del estómago que la penicilina G, y en consecuencia se absorbe mejor en el tubo digestivo. Infecciones estreptocócicas Fiebre escarlatina Streptococcus pyogenes (grupos A, B, C y G), Streptococcus pneumoniae y por Staphylococcus aureus no productores de penicilinasa. Gingivoestomatitis Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas, en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas, en casos de trastornos pancreáticos, úlcera péptica, mononucleosis infecciosa. No se recomienda su administración en personas con náusea, vómito, alteraciones gástricas, motilidad intestinal aumentada.
  • 14. F D A
  • 15. talidomidaEvitar la catástrofe de signó las categorías de riesgo de embarazo (A, B, C, D y X)