Este documento resume cuatro medicamentos antihipertensivos de acción central: hidrocloruro de clonidina, metildopa, moxonidina e interacciones. Hidrocloruro de clonidina actúa sobre el SNC reduciendo la descarga simpática. Metildopa se metaboliza en el encéfalo disminuyendo la presión arterial. Moxonidina estimula receptores imidazolínicos en el tronco cerebral reduciendo la actividad simpática. Todos pueden causar efectos adversos como sequedad de boca y bradicardia

1. ANTIHIPERTENSIVOS DE
UNICAH
Expositor: Omaly velasquez
ACCION CENTRAL

2. ANTIHIPERTENSIVOS DE ACCION
CENTRAL
Poco utilizados en la actualidad
Aun útiles en pacientes resistentes a
medicamentos estándar
Poco utilizados en la actualidad
Aun útiles en pacientes resistentes a
medicamentos estándar

3. HIDROCLORURO DE CLONIDINA
• Mecanismo de acción
• Agonista de accion central sobre los
receptores alfa 2-adrenérgico
• Derivado Imidazólico
Actúa sobre el SNC, provocando una reducción de la
descarga simpática y un descenso de la resistencia
periférica, resistencia vascular renal, frecuencia
cardiaca y presión arterial.
Actúa sobre el SNC, provocando una reducción de la
descarga simpática y un descenso de la resistencia
periférica, resistencia vascular renal, frecuencia
cardiaca y presión arterial.

4. HIDROCLORURO DE CLONIDINA
• Indicaciones: Antihipertensión; profilaxis
migraña; tratamiento del síndrome de
abstinencia por alcohol y opiodes, suplemento
anestésico
• Posología
Oral
En las formas ligeras de hipertensión; en la
mayor parte de los casos es suficiente una
dosis diaria de 0.1 mg hasta 0.2 mg dos veces
al dia

5. Posología
Oral.
•Sólo en las formas ddee hhiippeerrtteennssiióónn aarrtteerriiaall
mmuuyy ggrraavveess puede ser necesaria dosis de 0.3
mg tres veces al dia
•Profilaxis de la migraña 0.025 mg, 2-4
veces al día (hasta 0.15 mg/día divididos en
varias dosis).
•Dosis intravenosa de 5-20 mcg/min

6. HIDROCLORURO DE CLONIDINA
• Por vía oral su biodispo­nibi­lidad
es de 80%.
• Las concentraciones plasmáticas máximas se
obtienen a las 3 -4 horas.
• El tiempo preciso para que aparezca la acción es
de 1 -2 horas y la duración de la misma es de 8
horas.
• El grado de unión a proteínas plasmáticas es de
20%.
• Es metabolizado en hígado en 50%
• Eliminación: eliminación de 20% biliar, 80% renal.

7. Precauciones Efectos adversos
Debe retirarse poco a poco para
evitar la crisis hipertensiva;
síndrome de Raynaud u otra
enfermedad vascular periférica
obstructiva; no deberá utilizarse en
pacientes con enfermedad del
nodo sinusal antecedentes de
depresión
Sequedad de boca, sedación,
depresión, retención de líquidos,
bradicardia, alteraciones anímicas
o del sueño, síndrome de
Raynaud, cefalea, mareos,
aumento de peso, euforia,
agitación nocturna, exantema,
náuseas, estreñimiento,

8. • INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE
OTRO GÉNERO:
• La acción antihipertensiva de CLONIDINA puede
potencializarse con diuréticos, fármacos
vasodilatadores y betabloqueadores.
• La administración simultánea con
betabloqueadores y/o glucósidos cardiacos pueden
dar lugar a un descenso más marcado de la
secuencia de latidos (bradicardia), o a trastornos
del ritmo cardiaco (bloqueo AV).

9. METILDOPA
• Se metaboliza en α-metilnoradrenalina en el encéfalo, y se cree
que activa a los receptores adrenérgicos α2 centrales y disminuye
la presión arterial de forma similar a como lo hace la clonidina
• Reducción de resistencias vasculares periféricas
• Antihipertensivo MAYOR uso en el Embarazo
• Posologían adultos:
• - 250 mg vía oral 2-3 veces al día inicialmente, aumentando la dosis
en intervalos de no menos de 48 horas hasta la dosis diaria usual de
• 500 mg-2 g/día en 2-4 dosis divididas.
• - 250-500 mg vía IV en más de 30-60 minutos cada 6 horas, hasta
una dosis máxima de 1 g cada 6 horas.

10. METILDOPA

11. • Contraindicaciones:
• Metildopa está contraindicada cuando existe
enfermedad hepática activa
• como hepatitis aguda y cirrosis activa o
disfunción hepática asociada a terapia
previa con metildopa.
• Debe utilizarse con precaución en pacientes
con historia de enfermedad hepática
anterior.

12. • Efectos adversos:
• Ocurren frecuentemente somnolencia, dolor
de cabeza, aumento de peso,
• congestión nasal, hipotensión
postural,. disminución de agudeza mental,
disturbios psíquicos, pesadillas, sequedad
bucal, anemia hemolítica,

13. • Interacciones

14. MOXONIDINA
• Mecanismo de acción
• Estimula los receptores imidazolínicos
selectivamente en el tronco encefálico.
Dicha estimulación, reduce la actividad
simpática y disminuye la presión
sanguínea.
• Indicaciones:
• hipertensión esencial leve o moderada.

15. MOXONIDINA
• Posología
Oral: inicial 0,2 mg/día, aumentar hasta
máx.: 0,6 mg/día (2 tomas); máx. 0,4
mg/día (1 sola toma). I.R. moderada-grave,
hemodiálisis: 0,2 mg/día, si se
tolera, aumentar a 0,4 mg/día.

16. • Vía (Oral):
• Su biodisponibilidad es del 88%.
• Es absorbido ampliamente, alcanzando una concentración sérica máxima a al cabo de 0.5-3 h.
• El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 7%.
• Es metabolizado parcialmente (10-20%) en el hígado
• Eliminacion Renal , el 75% en forma inalterada.
•
MOXONIDINA

17. • Contraindicaciones
• Hipersensibilidad, síndrome del seno
enfermo, bradicardia (< 50 latidos/min en
reposo), bloqueo auriculo-ventricular 2º y
3º grado, insuf. cardiaca.

18. • Precauciones:
Evitar la retirada brusca (si hay que suspender el
tratamiento concomitante con β-bloqueantes, se
suspende primero el β-bloqueante y luego la
moxonidina a los pocos días), susceptibilidad de
padecer glaucoma de ángulo estrecho; insuficiencia
renal
Evitar la retirada brusca (si hay que suspender el
tratamiento concomitante con β-bloqueantes, se
suspende primero el β-bloqueante y luego la
moxonidina a los pocos días), susceptibilidad de
padecer glaucoma de ángulo estrecho; insuficiencia
renal

19. EFECTOS ADVERSOS ADVERTENCIA
sequedad de boca; cefalea, fatiga,
mareos, náuseas, trastornos del
sueño (rara vez, sedación), astenia,
Bloqueo bloqueo auriculoventricular
de 1 er grado (especial cuidado para
evitar bradicardia),
enf. arterial coronaria grave o angina
de pecho (experiencia limitada),
I.R. moderada o grave.
Evitar suspensión brusca.
No recomendado en < 18 años.

20. • Interacciones
Hipotensión potenciada por: otros antihipertensivos.
Potencia efecto de: sedantes, hipnóticos, alcohol.
Eficacia reducida por: antidepresivos tricíclicos.
Aumento de deterioro de las funciones cognitivas con:
lorazepam.

21. • GRACIAS !!!