2. Tratamiento del dolor
NSAID, anticonvulsivos y antidepresivos
Productos encontrados en el opio
Alcaloides
Naturales
Morfina
Codeína
Semi-
sintéticos
Endorfina
Endorfina: Péptidos
opioides endógenos
3. Opio contiene mas de 20 alcaloides
diferentes
1806 se descubrió la morfina a partir de
aislamiento por cristalización del opio
SoldadoAlegre
Heroína- adicción
Tres receptores opioides separados: mu (μ)
Kappa (k) y delta (∂)
Receptores de opioides: MOP, DOP y KOP
6. Opioides ocasionan somnolencia y alteración
cognitiva.
Aumenta la afección respiratoria
Encefalopatí
a o tumores
craneales Demencia
Fármacos
depresores
Grado de efecto
farmacológico
Afectado
por:
7. La morfina se extrae de la amapola
Los alcaloides pueden dividirse en dos clases
químicas diferentes:
1. Fenantrenos : Morfina, Codeína, tebaína
2. Bezoquinolinas: Papaverina, Noscapina.
8. Absorción a través de la mucosa rectal, vía
intrarraquídea
Metabolismo: Hepático, conjugado con ac
glucorónico
Biodisponibilidad: 25%
Cruza la barrera hemotoencáfalica
Excreción:Vía renal
9. Morfina puede desencadenar crisis asmáticas
Libera histamina que produce
broncoconstricción y vasodilatación
Efectos
Nausea, vómito
Mareo
Confusión
Disforia
Prurito
Estreñimiento
Hipotensión
R. Urinaria
10. Eficacia de 60% como analgésico por vía oral
Produce depresión respiratoria
Metabolismo: Hígado
Excreción: Renal
Semivida plasmática: 2-4 hrs
Antidiarreico y antitusígeno
11. Acciones analgésicas potentes
Causa constricción pulmonar
Temblores, fasciculaciones musculares y
convulsiones
Absorción: Por cualquier vía de admon
Metabolismo: Hígado
Semivida: 3 hrs
Escalofrió post-anestésico
12. Disminuye la motilidad gastrointestinal
Antidiarreico
Efecto secundario es cólico abdominal
Concentración máxima: 4hrs
Semivida: 7-14 hrs
No debe usarse demasiado en parenteral por
su baja liposolubilidad
13. Analgésico
Corta duración para su máximo
Mínimos efectos en miocardio
Ahorrador de anestésicos inhalados
Cruzan con rapidez la BHE
Semivida: 5 min
Excreción: Renal 3-4hrs
Metabolismo: Hepático
14. Actividad antitusígena
Produce analgesia, dolor leve moderado
Estreñimiento, nauseas, dolor abdominal y
somnolencia
Combinado con ac. acetilsalicílico producen
mejor analgesia
Es toxico, produciendo depresión respiratoria
y hasta convulsiones
16. No tiene propiedades adictivas ni analgésicas
Eleva el umbral a la tos (Antitusígeno)
Produce menos efectos secundarios
Toxicidad baja
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal
17. Usada como anestésico
Esta fuera del mercado, debido al grado de
adicción que causa y toxicidad
Bloquea al transportador de que recobra la
dopamina de la sinapsis
Problemas cardíacos, respiratorios, SN y
digestivos
18. Bloquea los canales de Na dependientes del
voltaje
vida media es de aprox. 30 min.- 2 horas
Inyectada 10-20 min.
Inhalada 10-30 min.
Fumada: en promedio la Biodisponibilidad es de
70%
Intranasal: 93.7%
Metabolismo: Hígado
Excreción: Renal
19.
20. Fármaco Nombre Usos Vía
Admon
Presentación Cantidad Dosis Precio
Fentanilo •Fentanil
•Fenodid
•Anestesia •IV
•IV
•1-6 amp •10 ml
•0.5ml
•2 mg x
Kg •$45
Meperidina •FluidasaG
•Dolantina
•Fluidasa
solución
•Analgésico •IM
•IV
•Oral
•1 frasco
•1 amp
•1 frasco
•30 ml
•2 ml
•240 ml
50-100
mg
•$146
•$224
Codeína •Lertus
•LertusCD
•Antitusígeno
•Antidiarreico
•Oral
•IM
•IV
•20 capsulas
•20
comprimidos
•140 mg
•50 mg
15-60 mg •$289
•$372
Propoxifeno Darvocet
Darvon
Darvon-N
Dolene
•Analgésico •oral •30 tabletas •325 mg •$329
Dextromopoxifena •Saludex
•Miopercodan
•Analgésico •Oral
•oral
•10 tabletas •65 mg •$73
Loperamida •Inmodium plus
•Inmodinun
•Antidiarreico •Oral •60 mg
Jarabe
• 12Grageas
•2 mg •2
tabletas
al iniciar
•5 ml x
Kg
•$90
•$ 78
21. COCAINA
Indicaciones: se utiliza en medicina como un
anestésico y analgésico
Presentación: En polvo y solución inyectable.
Vía administración: oral y I.V.
Dosis: dosis toxica en venosa es de 1 gr.
Dosis inhaladora o vía oral es de 8.7 y 14 mg., la
dosis –
Letal es de 0.5 y 1.5 mg (cada línea tiene 15 a 25
mg).
En la actualidad se encuentra prohibida por el
grado de toxicidad y adicción que produce.