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 Tratamiento del dolor
 NSAID, anticonvulsivos y antidepresivos
 Productos encontrados en el opio
Alcaloides
Naturales
Morfina
Codeína
Semi-
sintéticos
Endorfina
Endorfina: Péptidos
opioides endógenos
 Opio contiene mas de 20 alcaloides
diferentes
 1806 se descubrió la morfina a partir de
aislamiento por cristalización del opio
 SoldadoAlegre
 Heroína- adicción
 Tres receptores opioides separados: mu (μ)
Kappa (k) y delta (∂)
 Receptores de opioides: MOP, DOP y KOP
Nociocepción
Respuesta
ventilatoria
Respiración
Estimulada
Por hipoxia
Rigidez de la
pared torácica
Permeabilidad
Producir
apnea
 Opioides ocasionan somnolencia y alteración
cognitiva.
 Aumenta la afección respiratoria
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a o tumores
craneales Demencia
Fármacos
depresores
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farmacológico
Afectado
por:
 La morfina se extrae de la amapola
 Los alcaloides pueden dividirse en dos clases
químicas diferentes:
1. Fenantrenos : Morfina, Codeína, tebaína
2. Bezoquinolinas: Papaverina, Noscapina.
 Absorción a través de la mucosa rectal, vía
intrarraquídea
 Metabolismo: Hepático, conjugado con ac
glucorónico
 Biodisponibilidad: 25%
 Cruza la barrera hemotoencáfalica
 Excreción:Vía renal
 Morfina puede desencadenar crisis asmáticas
 Libera histamina que produce
broncoconstricción y vasodilatación
Efectos
Nausea, vómito
Mareo
Confusión
Disforia
Prurito
Estreñimiento
Hipotensión
R. Urinaria
 Eficacia de 60% como analgésico por vía oral
 Produce depresión respiratoria
 Metabolismo: Hígado
 Excreción: Renal
 Semivida plasmática: 2-4 hrs
 Antidiarreico y antitusígeno
 Acciones analgésicas potentes
 Causa constricción pulmonar
 Temblores, fasciculaciones musculares y
convulsiones
 Absorción: Por cualquier vía de admon
 Metabolismo: Hígado
 Semivida: 3 hrs
 Escalofrió post-anestésico
 Disminuye la motilidad gastrointestinal
 Antidiarreico
 Efecto secundario es cólico abdominal
 Concentración máxima: 4hrs
 Semivida: 7-14 hrs
 No debe usarse demasiado en parenteral por
su baja liposolubilidad
 Analgésico
 Corta duración para su máximo
 Mínimos efectos en miocardio
 Ahorrador de anestésicos inhalados
 Cruzan con rapidez la BHE
 Semivida: 5 min
 Excreción: Renal 3-4hrs
 Metabolismo: Hepático
 Actividad antitusígena
 Produce analgesia, dolor leve moderado
 Estreñimiento, nauseas, dolor abdominal y
somnolencia
 Combinado con ac. acetilsalicílico producen
mejor analgesia
 Es toxico, produciendo depresión respiratoria
y hasta convulsiones
Propoxifeno
Concentración
máxima
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Semivida
6-12 hrs
Metabolismo
Hepatico
Toxicidad
elevada
Toxicidad:
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n, cardiotoxicidad, edema
pulmonar.
 No tiene propiedades adictivas ni analgésicas
 Eleva el umbral a la tos (Antitusígeno)
 Produce menos efectos secundarios
 Toxicidad baja
 Metabolismo: Hepático
 Excreción: Renal
 Usada como anestésico
 Esta fuera del mercado, debido al grado de
adicción que causa y toxicidad
 Bloquea al transportador de que recobra la
dopamina de la sinapsis
 Problemas cardíacos, respiratorios, SN y
digestivos
 Bloquea los canales de Na dependientes del
voltaje
 vida media es de aprox. 30 min.- 2 horas
 Inyectada 10-20 min.
 Inhalada 10-30 min.
 Fumada: en promedio la Biodisponibilidad es de
70%
 Intranasal: 93.7%
 Metabolismo: Hígado
 Excreción: Renal
Fármaco Nombre Usos Vía
Admon
Presentación Cantidad Dosis Precio
Fentanilo •Fentanil
•Fenodid
•Anestesia •IV
•IV
•1-6 amp •10 ml
•0.5ml
•2 mg x
Kg •$45
Meperidina •FluidasaG
•Dolantina
•Fluidasa
solución
•Analgésico •IM
•IV
•Oral
•1 frasco
•1 amp
•1 frasco
•30 ml
•2 ml
•240 ml
50-100
mg
•$146
•$224
Codeína •Lertus
•LertusCD
•Antitusígeno
•Antidiarreico
•Oral
•IM
•IV
•20 capsulas
•20
comprimidos
•140 mg
•50 mg
15-60 mg •$289
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Propoxifeno Darvocet
Darvon
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Dolene
•Analgésico •oral •30 tabletas •325 mg •$329
Dextromopoxifena •Saludex
•Miopercodan
•Analgésico •Oral
•oral
•10 tabletas •65 mg •$73
Loperamida •Inmodium plus
•Inmodinun
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Jarabe
• 12Grageas
•2 mg •2
tabletas
al iniciar
•5 ml x
Kg
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COCAINA
Indicaciones: se utiliza en medicina como un
anestésico y analgésico
Presentación: En polvo y solución inyectable.
Vía administración: oral y I.V.
Dosis: dosis toxica en venosa es de 1 gr.
Dosis inhaladora o vía oral es de 8.7 y 14 mg., la
dosis –
Letal es de 0.5 y 1.5 mg (cada línea tiene 15 a 25
mg).
En la actualidad se encuentra prohibida por el
grado de toxicidad y adicción que produce.

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  • 1.
  • 2.  Tratamiento del dolor  NSAID, anticonvulsivos y antidepresivos  Productos encontrados en el opio Alcaloides Naturales Morfina Codeína Semi- sintéticos Endorfina Endorfina: Péptidos opioides endógenos
  • 3.  Opio contiene mas de 20 alcaloides diferentes  1806 se descubrió la morfina a partir de aislamiento por cristalización del opio  SoldadoAlegre  Heroína- adicción  Tres receptores opioides separados: mu (μ) Kappa (k) y delta (∂)  Receptores de opioides: MOP, DOP y KOP
  • 5. Respuesta ventilatoria Respiración Estimulada Por hipoxia Rigidez de la pared torácica Permeabilidad Producir apnea
  • 6.  Opioides ocasionan somnolencia y alteración cognitiva.  Aumenta la afección respiratoria Encefalopatí a o tumores craneales Demencia Fármacos depresores Grado de efecto farmacológico Afectado por:
  • 7.  La morfina se extrae de la amapola  Los alcaloides pueden dividirse en dos clases químicas diferentes: 1. Fenantrenos : Morfina, Codeína, tebaína 2. Bezoquinolinas: Papaverina, Noscapina.
  • 8.  Absorción a través de la mucosa rectal, vía intrarraquídea  Metabolismo: Hepático, conjugado con ac glucorónico  Biodisponibilidad: 25%  Cruza la barrera hemotoencáfalica  Excreción:Vía renal
  • 9.  Morfina puede desencadenar crisis asmáticas  Libera histamina que produce broncoconstricción y vasodilatación Efectos Nausea, vómito Mareo Confusión Disforia Prurito Estreñimiento Hipotensión R. Urinaria
  • 10.  Eficacia de 60% como analgésico por vía oral  Produce depresión respiratoria  Metabolismo: Hígado  Excreción: Renal  Semivida plasmática: 2-4 hrs  Antidiarreico y antitusígeno
  • 11.  Acciones analgésicas potentes  Causa constricción pulmonar  Temblores, fasciculaciones musculares y convulsiones  Absorción: Por cualquier vía de admon  Metabolismo: Hígado  Semivida: 3 hrs  Escalofrió post-anestésico
  • 12.  Disminuye la motilidad gastrointestinal  Antidiarreico  Efecto secundario es cólico abdominal  Concentración máxima: 4hrs  Semivida: 7-14 hrs  No debe usarse demasiado en parenteral por su baja liposolubilidad
  • 13.  Analgésico  Corta duración para su máximo  Mínimos efectos en miocardio  Ahorrador de anestésicos inhalados  Cruzan con rapidez la BHE  Semivida: 5 min  Excreción: Renal 3-4hrs  Metabolismo: Hepático
  • 14.  Actividad antitusígena  Produce analgesia, dolor leve moderado  Estreñimiento, nauseas, dolor abdominal y somnolencia  Combinado con ac. acetilsalicílico producen mejor analgesia  Es toxico, produciendo depresión respiratoria y hasta convulsiones
  • 16.  No tiene propiedades adictivas ni analgésicas  Eleva el umbral a la tos (Antitusígeno)  Produce menos efectos secundarios  Toxicidad baja  Metabolismo: Hepático  Excreción: Renal
  • 17.  Usada como anestésico  Esta fuera del mercado, debido al grado de adicción que causa y toxicidad  Bloquea al transportador de que recobra la dopamina de la sinapsis  Problemas cardíacos, respiratorios, SN y digestivos
  • 18.  Bloquea los canales de Na dependientes del voltaje  vida media es de aprox. 30 min.- 2 horas  Inyectada 10-20 min.  Inhalada 10-30 min.  Fumada: en promedio la Biodisponibilidad es de 70%  Intranasal: 93.7%  Metabolismo: Hígado  Excreción: Renal
  • 19.
  • 20. Fármaco Nombre Usos Vía Admon Presentación Cantidad Dosis Precio Fentanilo •Fentanil •Fenodid •Anestesia •IV •IV •1-6 amp •10 ml •0.5ml •2 mg x Kg •$45 Meperidina •FluidasaG •Dolantina •Fluidasa solución •Analgésico •IM •IV •Oral •1 frasco •1 amp •1 frasco •30 ml •2 ml •240 ml 50-100 mg •$146 •$224 Codeína •Lertus •LertusCD •Antitusígeno •Antidiarreico •Oral •IM •IV •20 capsulas •20 comprimidos •140 mg •50 mg 15-60 mg •$289 •$372 Propoxifeno Darvocet Darvon Darvon-N Dolene •Analgésico •oral •30 tabletas •325 mg •$329 Dextromopoxifena •Saludex •Miopercodan •Analgésico •Oral •oral •10 tabletas •65 mg •$73 Loperamida •Inmodium plus •Inmodinun •Antidiarreico •Oral •60 mg Jarabe • 12Grageas •2 mg •2 tabletas al iniciar •5 ml x Kg •$90 •$ 78
  • 21. COCAINA Indicaciones: se utiliza en medicina como un anestésico y analgésico Presentación: En polvo y solución inyectable. Vía administración: oral y I.V. Dosis: dosis toxica en venosa es de 1 gr. Dosis inhaladora o vía oral es de 8.7 y 14 mg., la dosis – Letal es de 0.5 y 1.5 mg (cada línea tiene 15 a 25 mg). En la actualidad se encuentra prohibida por el grado de toxicidad y adicción que produce.