Este documento describe tres antibióticos de origen natural: polimixina B, colistina y bacitracina. Estos antibióticos se producen por diferentes cepas aisladas y actúan destruyendo la membrana celular bacteriana, especialmente de bacterias gramnegativas. Si bien son efectivos, su uso sistémico se ha abandonado debido a la toxicidad renal y neurológica. Actualmente se usan de forma tópica para infecciones de piel, ojos y oídos.
2. De origen Natural producidos por diferentes cepas
aislados de:
•Polimixina B
•Polimixina E o Colistina
•cepa Tracy-I
Mecanismos de Accion: Son Bactericidas y actúan
como detergentes cationicos
Resistencia: Por impedimentos en la fijación del
antibiótico a los sitios de unión de la membrana
Administración: Se administra por Vía
Tópica, Parenteral o Local; No pasan la BHE
3. Polimixina B (Bacillus polymyxa)
•Polimixina E o COLISTINA ( Bacillus(Aerobacillus)Colistinus)
4. Actúan destruyendo la membrana celular bacteriana.
Ambos tienen una actividad similar, restringida a las
bacterias gramnegativas, incluyendo:
• Enterobacter
•E. coli
•Klebsiella
•Salmonella
•Pasteurella
•Bordetella
•Shigella
•particularmente P. aeruginosa.
Polimixina B y Colistina
5.
6. Las bacterias son sensibles a concentraciones de 0.05 a
2ug/ml
P. Aeruginosa y Acinobacter a <8ug/ml in vitro
Son Anfipaticas con actividad superficial. Interactúan de
forma potente con los fosfolipidos y rompe la estructura de la
membrana celular.
Cambia la permeabilidad de la membrana
La sensibilidad de la Plomixina B depende del complejo
pared/membrana celular; se une a la porción lipidia A de la
endotoxina (lipopolisacarido de la membrana externa)
dejándola inactiva
7.
8. Farmacocinética:
No se absorben por vía oral y sus sulfatos se usan en infecciones del tracto
gastrointestinal por bacterias gramnegativas
VM: Polimixia B 6-7 hrs
VM: Polimixina E 5 hrs
Absorción:
V.O no se absorve (Polimexina B)
Permanece en la luz intestinal
Via Topica
Metabolimos:
Permanece en la luz intestinal
Excrecion:
Filtrado Glomerular
No son activas frente a Proteus sp. ni bacterias grampositivas
9. Uso Topico:
Infecciones de piel, membranas mucosa, oidos y ojos
•Sulfato de Polimixina B
Via Oftalmica, Otica y Topica
•Colistina:
Gotas Oticas
Polixima B + Neomicina: Para lavado de vejiga, junto con el
empleo de sodas
10. Uso Clínico
Infecciones de piel, membranas mucosa, oídos y ojos
Usando cuando hay multifarmacoresistencia
•Colistina:
Sulfato de Colistina VO
Colistimetato sodico VP
Efectos Secundarios:
En piel y mucosas no generan reacciones
Hipersensibilidad
Debilidad muscular y apena
Parestesias, vértigo y habla balbuceante
11. Su uso sistémico por vía oral se ha abandonado
bastante debido a su toxicidad renal y sobre el
sistema nervioso, sobre todo desde que se dispone
de agentes más seguros y eficaces
(aminoglucósidos y penicilinas
antipseudomonas).
12. Por la cepa Tracy-I de Bacillus Subtilis
Constituyente principal es Bacitracina A
VM: 2-3 hrs
Inhibe la sintesis de la pared
De los cocos grampositivos:
•Neisseria
•H. Influenzae
•Treponema Pallidum
Sensibles a <0.1 unidad de bacitracina]/ml
(1 mg de bacitracina no menos de 50 UI.)
•Actinomyces
•Fusobacterium
Sensibles a 0.5 5 UI/ml
Resistente a pseudomonas Candida y Nocardia
13. Es un polipéptido activo sólo frente a
microorganismos grampositivos y algunos
gramnegativos, como:
•gonococos y meningococos.
Inhibe la síntesis de la pared celular; es nefrotóxica
y no se debe emplear por vía parenteral.
Comúnmente se usa en forma tópica y es eficaz por
vía oral en el tratamiento de la colitis por C.
difficile.
Efectos Secundarios:
•Raramente ocaciona hipersensibilidad
•VO ocaciona nefrotoxicidad grave