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2. Anestésicos Locales. (A.L.)
• Los anestésicos locales son bases débiles disueltas en medio
acido formados por un anillo aromático lipofílico unido a un
grupo amina hidrofílico por medio de un éster o manida.
• La cocaína tópica se empleo como anestésico local en cirugía
oftalmológica en 1884 por koller. La cardiotoxicidad producida
por la bupivacaina en gestantes aumento el interés de estos
fármacos a partir de los años 70.

3. Tipos:
• Esteres:
Cocaína, procaína, clorprocaina, benzocaína, tetracaína.
Metabolismo: pseudocolinesterasas plasmática: ↓toxicidad por ↓v/media
(rápidamente metabolizada
Interferencia con succinil-colina o remifentanilo).
• Anafilaxia: por ac. Aminobenzoico(PABA) cruzada con: entre AL tipo éster.
Cremas (protectoras, cosméticas), tintes de pelo…

5. Caracteristicas fisiológicas de los
AL
• Son bases débiles que poseen un valor de pka variable entre 7,5-9
• Son ionizados parcialmente a pH fisiologico, la fracción no ionizada,
liposoluble(potencia) es la fracción capaz de atravesar las vainas
lipófilas que cubren el nervio
• Los AL que posean un favor de pKa próximo al pH fisiológico
presentaran mayor proporción de forma no ionizada , es decir, serán
los que con mayor rapidez penetren a través de las membranas

6. • El factor pH es, por tanto, un elemento importante a la hora de
determinar la efectividad del anestésico local, tanto el pH de la
formulación galénica en la que vehicula, como el pH de los
tejidos donde se administra.
• Los tejidos inflamados y/o infectados poseen un pH ácido, y en
esas zonas se ve reducido el efecto anestésico del fármaco
administrado.
• • A.L.pueden formularse combinados con epinefrina
(adrenalina), vasoconstrictor que reduce la absorción sistémica
del fármaco •
• +duración del efecto • - efectos adversos sistémicos

7. Farmacología

9. Grafico Propagación saltatoria.
Propagación saltatoria.
Comparación de la
propagación del impulso en
axones amielínicos (superior)
y mielínicos (inferior).

11. Características del bloqueo por
AL
• Mecanismo de acción
Bloqueo de la conducción nerviosa de forma
reversible por la administración de AL en la
proximidad de un nervio periférico: • Sensitivo •
Motor • Vegetativo.
• El AL impiden de forma reversible la
producción y conducción del estímulo de
cualquier tipo de membrana excitable,
especialmente en el tejido nervioso

12. Características del bloqueo
• Tiempo de latencia (< 5 minutos)
• • Duración comprendida entre 1-3 h
• • No es selectivo o Fibras vegetativas o Fibras
sensitivas: dolor, frio, calor, tacto, presión o Motor
• • Cinética del bloqueo nervioso o Bloqueo simpático
o Pérdida de sensibilidad térmica y dolorosa o
Pérdida de sensibilidad a la presión y tacto o
Bloqueo motor
• • Intensidad del bloqueo o Diámetro de la fibra
nerviosa o Dosis dependiente

14. Coadyuvantes de A.L.
• Vasoconstrictores
• Bicarbonato (HCO3- )
• Opioides
• Corticoides
• Agonistas

15. Coadyuvantes de A.L.

19. Toxicidad y efectos no deseados
• Taquifilaxia
– Tolerancia aguda a la administración repetida
– Disminución de la duración del efecto y calidad de la
analgesia para la misma dosis
– Alergia
– SNC (dependen de la dosis) Temblor, ansiedad,
inquietud, entumecimiento de la lengua, sabor metálico,
nistagmus, visión borrosa, crisis epiléptica, coma, parada
cardiorrespiratoria.
– Cardiovasculares Depresión miocárdica, hipotensión,
bradicardia, asistolia

20. BIBLIOGRAFÍA
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