FARMACOLOGÍA DE LA CORTEZA SUPRARRENAL
MEDULA
SUPRERRANAL
Secreta Adren. y la NA
CORTEZA
SUPRARRENALSe refiere a la modificación de los trastornos
de hipocorticismo e hipercorticismo
Insuficiencia
suprarrenal o
hipocorticismo
Hiperfunción
suprarrenal o
hipercorticismo
Utilizan las H. Adrecorticales o corticoesteroides y
poseen acciones farmacológicas favorables en diversos
procesos patológicos
Accion antiinflamatoria, denominada esteroides
antiinflamatorios
Se debe a tumores o hiperplasia, se trata con la
extirpación quirúrgica o del tejido patológico
CLASIFICACIÓN
ORIGENY
QUÍMICA
En 1927 se obtuvieron
extractos adrenocorticales
activos investigados por
Hartman y col.
De esos extractos activos se
han aislado una serie de
principios activos cerca de
50, que son los
corticoesteroides o esteroides
Hormonas
adrenocorticales o
corticosteroides,
llamados ESTEROIDES
INFLAMATATORIOS
CORTICOESTEROIDES O CORTICOIDES
Todas las hormonas o principios activos
aislados de la Cort. Suprarrenal son
esteroides
Derivan del ciclo
pentanoperhidrofenantreno
Los esteroides con acciones igual a los adrecorticales se obtienen por
síntesis y existen 2 grupos principales
GLUCOCORTICOIDES MINERALCORTICOIDES
Acción sobre el metabolismo de
los glúcidos o carbohidratos y
sobre todo antiinflamatorios y
poseen O2 en el carbono II
Accion preponderante sobre el
metabolismo inorgánico,
especialmente en el Na y no
poseen O2 en el carbono II
GLUCOCORTICOIDES
Hormonas naturales
Acción preponderante en el metabolismo orgánico
en especial en los hidratos de carbono
a) No solo actúan en el metabolismo, sino también
en las proteínas y lípidos
b) Poseen una acción reguladora sobre el
metabolismo de los electrolitos
c) Tienen una acción antiinflamatoria / esteroides
antiinflamatorios
Hormonas Modificadas
Con el fin de atenuar y aumentar el tiempo de la
actividad antiinflamatoria
Tiene 3
procesos
GLUCOCORTICOIDES
Deshidrogenación
Metilación
Fluoración
Permite la introd. De un doble enlace entre los carbonos I
y 2 en la cortisona e hidrocortisona, denominados delta-
derivados y tenemos:
Prednisona-delstisona, prednisolona-deltacortril, o como
acetato el hidroteltisona
Los C. 6 y 16 aumentan la potencia glucocorticoide y
antiinflamatoria y tenemos:
Meprednison-deltisona B, metilprednisolona-medrol
y como acetato al depomedrol
Al nivel del C6 o 9 aumenta sensiblemente la
actividad de los glucocorticoides y tenemos:
Fluprednisolona.vladicort, triamcinolona-kenacort,
dexametasona-decadron, betametasona-celestone y
la parametasona
MINERALCORTICOIDES
Actúan en forma preponderante sobre el metabolismo inorgánico sobre todo el Na y tienen
actividad glucocorticoide, derivan del pregnano y no poseen oxigeno
La H. mineralcorticoide natural
mas potente es la aldosterona y
posee un grupo aldehído en el C
18 y tiene O2 en la posición II y
manifiesta alguna acción
glucocorticoide y no tiene empleo
terapéutico
En cambio la desoxicorticosterona inferior a la otra y al no
poseer O2 en el C 11 no tiene actividad glucocorticoide ni
antiinflamatoria
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
A) EFECTOS DE
SUSTITUCIÓN
B) EFECTOS
PRODUCIDOS POR
HIPERCORTICISMO
En los casos de insuficiencia
adrenocortical o hipocorticismo
Exceso de dichas hormonas en casos de
función suprarrenal normal, especialmente
referentes a la acción antinflamatoria
C) ACCIÓN PERMISIVA
DE LAS HORMONAS
ADRENOCORTICALES
Su capacidad para sustentar la acción de otras
hormonas que sin la presencia de ellas
aquéllas no producen sus efectos.
METABOLISMO
METABOLISMO
ORGÁNICO
Acción
glucocorticoide
METABOLISMO
INORGÁNICO
Acción
mineralocorticoide
A) METABOLISMO DE LOS HIDRATOS
DE CARBONO
• Ésta acción se observa con los llamados
glucocorticoides como la hidrocortisona y todos
sus derivados.
• En general dicha acción es opuesta a la insulina.
En el
hombre
La administración de los glucocorticoesteroides
es capaz de producir hiperglucemia, glucosuria,
con aumento de la tolerancia a la insulina.
En diabéticos todos los trastornos son agravados por
dichos esteroides
B) METABOLISMO DE LAS
PROTEÍNAS
• La administración de corticoides acelera el CATABOLISMO
PROTEICO.
• Aumento de la excreción urinaria de nitrógeno.
• Ésto se observa en el ayudo.
Nucleoproteínas :
la administración
de
glucocorticoides
Aumento de la
excreción
urinaria de ácido
úrico
Pacientes
con GOTA
Descenso
de
uricemia
C) METABOLISMO DE LOS
LÍPIDOS
La administración de dosis continuadas
de los glucocorticoides lleva a una
redistribución de la grasa.
Mejillas
“cara de
luna”
Dorso
“espalda
de
búfalo”
SINDROME
DE
CUSHING
•METABOLISMO
INORGANICO
Una de las acciones mas importantes de las hormonas
ADRENOCORTICALES , sobre todo de los llamados
mineralocorticoides.
se ejerce sobre los túbulos renales, modificando la reabsorción de
SODIO, POTASIO Y AGUA
MODO DE ACCIÓN
Los glucocorticoides aumentan la filtración
glomerular lo que promueve la excreción de
agua y sodio.
La corteza suprarrenal interviene en la
regulación homeostática del metabolismo
mineral ( Retienen SODIO y pierde POTASIO)
La acción de los corticoesteroides es favorecer
la reabsorción de sodio en los túbulos renales
distales.
SISTEMA CARDIOVASCULAR
INSUFICIENCIA
SUPRARRENAL
Descenso de la presión arterial
Depresión cardiaca
Alteraciones del metabolismo:
SODIO: HIPOVOLEMIA
POTASIO:HIPERCALEMIA
Se corrige con la administración de hormonas
ADRENOCORTICALES
Los glucocorticoides aumentan la secreción
gástrica.
Formación de una úlcera gastroduodenal.
En la enfermedad de ADDISON estado de
depresión y apatía
Produce osteoporosis, trastornos
cutáneos ( estrías)
SISTEMA
GASTROIN
TESTINAL
SNC
SISTEMA
ÓSEO Y
PIEL
• Los glucocorticoides son  drogas antiinflamatorias
excelentes
potentes
Inhiben todo tipo de inflamación ya sea las deseables o
útiles(mecanismo de defensa)
• A dosis elevadas  impiden curación de heridas.
Solo actúa sobre
los síntomas, no
enfermedad
Los glucocorticoides y
corticotropina suprimen
manifestaciones
inflamatorias
Artritis reumatoide
fiebre reumática
ARTRITIS REUMATOIDEA FIEBRE REUMATICA
ENFERMEDADES DEL
COLAGENO
Poder supresivo frente a las enfermedades del colágeno
LES
• En mujeres; fiebre ,
rubor, tumefacción
articulares, derrame
pleural, eritema,
hematuria,
leucopenia muerte
PERIARTERITIS
• en varones
Fiebre, adelgazamiento,
dolores articulares y
musculares, infarto,
hematuria, HTA muere
DERMATOMIOSITIS
• Afecta a la piel, fiebre,
hepatomegalia, perdida
de peso
Los glucocorticoides:
• Cortisona
• Hidrocortisona
• Prednisona
• Triamcinolona
• Dexametasona
• Parametasona
Y la corticotropina
Alivian manifestaciones
inflamatorias de las enfermedades
del colágeno
ACCION ANTIINFLAMATORIA LOCAL:
• Importante acción antinflamatoria en piel, ojos
• Aplicación como pomada acción rápida
La acción antiinflamatoria de los corticoides se
ejerce sobre tejidos debido a una  acción
supresiva
MECANISMO DE ACCION
ALTERACIONES
CARDIOVASCULARES
Elevación presión arterial
MANIFESTACIONES NERVIOSAS
• Trastornos psíquicos
• Euforia
• Somnolencia
• Insomnio
• Pesadillas
• Inquietud
• Tendencias suicidad
• En niños; convulsiones epilépticas
FARMACOCINÉTICA
• La hidrocortisona y cortisona se transforman en el organismo
• La vida media es de  90 min
• EXCRECION: por orina por filtración glomerular

Corticoides

  • 1.
    FARMACOLOGÍA DE LACORTEZA SUPRARRENAL MEDULA SUPRERRANAL Secreta Adren. y la NA CORTEZA SUPRARRENALSe refiere a la modificación de los trastornos de hipocorticismo e hipercorticismo Insuficiencia suprarrenal o hipocorticismo Hiperfunción suprarrenal o hipercorticismo Utilizan las H. Adrecorticales o corticoesteroides y poseen acciones farmacológicas favorables en diversos procesos patológicos Accion antiinflamatoria, denominada esteroides antiinflamatorios Se debe a tumores o hiperplasia, se trata con la extirpación quirúrgica o del tejido patológico
  • 2.
    CLASIFICACIÓN ORIGENY QUÍMICA En 1927 seobtuvieron extractos adrenocorticales activos investigados por Hartman y col. De esos extractos activos se han aislado una serie de principios activos cerca de 50, que son los corticoesteroides o esteroides Hormonas adrenocorticales o corticosteroides, llamados ESTEROIDES INFLAMATATORIOS
  • 3.
    CORTICOESTEROIDES O CORTICOIDES Todaslas hormonas o principios activos aislados de la Cort. Suprarrenal son esteroides Derivan del ciclo pentanoperhidrofenantreno Los esteroides con acciones igual a los adrecorticales se obtienen por síntesis y existen 2 grupos principales GLUCOCORTICOIDES MINERALCORTICOIDES Acción sobre el metabolismo de los glúcidos o carbohidratos y sobre todo antiinflamatorios y poseen O2 en el carbono II Accion preponderante sobre el metabolismo inorgánico, especialmente en el Na y no poseen O2 en el carbono II
  • 4.
    GLUCOCORTICOIDES Hormonas naturales Acción preponderanteen el metabolismo orgánico en especial en los hidratos de carbono a) No solo actúan en el metabolismo, sino también en las proteínas y lípidos b) Poseen una acción reguladora sobre el metabolismo de los electrolitos c) Tienen una acción antiinflamatoria / esteroides antiinflamatorios Hormonas Modificadas Con el fin de atenuar y aumentar el tiempo de la actividad antiinflamatoria Tiene 3 procesos
  • 5.
    GLUCOCORTICOIDES Deshidrogenación Metilación Fluoración Permite la introd.De un doble enlace entre los carbonos I y 2 en la cortisona e hidrocortisona, denominados delta- derivados y tenemos: Prednisona-delstisona, prednisolona-deltacortril, o como acetato el hidroteltisona Los C. 6 y 16 aumentan la potencia glucocorticoide y antiinflamatoria y tenemos: Meprednison-deltisona B, metilprednisolona-medrol y como acetato al depomedrol Al nivel del C6 o 9 aumenta sensiblemente la actividad de los glucocorticoides y tenemos: Fluprednisolona.vladicort, triamcinolona-kenacort, dexametasona-decadron, betametasona-celestone y la parametasona
  • 6.
    MINERALCORTICOIDES Actúan en formapreponderante sobre el metabolismo inorgánico sobre todo el Na y tienen actividad glucocorticoide, derivan del pregnano y no poseen oxigeno La H. mineralcorticoide natural mas potente es la aldosterona y posee un grupo aldehído en el C 18 y tiene O2 en la posición II y manifiesta alguna acción glucocorticoide y no tiene empleo terapéutico En cambio la desoxicorticosterona inferior a la otra y al no poseer O2 en el C 11 no tiene actividad glucocorticoide ni antiinflamatoria
  • 7.
    ACCIÓN FARMACOLÓGICA A) EFECTOSDE SUSTITUCIÓN B) EFECTOS PRODUCIDOS POR HIPERCORTICISMO En los casos de insuficiencia adrenocortical o hipocorticismo Exceso de dichas hormonas en casos de función suprarrenal normal, especialmente referentes a la acción antinflamatoria C) ACCIÓN PERMISIVA DE LAS HORMONAS ADRENOCORTICALES Su capacidad para sustentar la acción de otras hormonas que sin la presencia de ellas aquéllas no producen sus efectos.
  • 8.
  • 9.
    A) METABOLISMO DELOS HIDRATOS DE CARBONO • Ésta acción se observa con los llamados glucocorticoides como la hidrocortisona y todos sus derivados. • En general dicha acción es opuesta a la insulina. En el hombre La administración de los glucocorticoesteroides es capaz de producir hiperglucemia, glucosuria, con aumento de la tolerancia a la insulina. En diabéticos todos los trastornos son agravados por dichos esteroides
  • 10.
    B) METABOLISMO DELAS PROTEÍNAS • La administración de corticoides acelera el CATABOLISMO PROTEICO. • Aumento de la excreción urinaria de nitrógeno. • Ésto se observa en el ayudo. Nucleoproteínas : la administración de glucocorticoides Aumento de la excreción urinaria de ácido úrico Pacientes con GOTA Descenso de uricemia
  • 11.
    C) METABOLISMO DELOS LÍPIDOS La administración de dosis continuadas de los glucocorticoides lleva a una redistribución de la grasa. Mejillas “cara de luna” Dorso “espalda de búfalo” SINDROME DE CUSHING
  • 12.
    •METABOLISMO INORGANICO Una de lasacciones mas importantes de las hormonas ADRENOCORTICALES , sobre todo de los llamados mineralocorticoides. se ejerce sobre los túbulos renales, modificando la reabsorción de SODIO, POTASIO Y AGUA
  • 13.
    MODO DE ACCIÓN Losglucocorticoides aumentan la filtración glomerular lo que promueve la excreción de agua y sodio. La corteza suprarrenal interviene en la regulación homeostática del metabolismo mineral ( Retienen SODIO y pierde POTASIO) La acción de los corticoesteroides es favorecer la reabsorción de sodio en los túbulos renales distales.
  • 14.
    SISTEMA CARDIOVASCULAR INSUFICIENCIA SUPRARRENAL Descenso dela presión arterial Depresión cardiaca Alteraciones del metabolismo: SODIO: HIPOVOLEMIA POTASIO:HIPERCALEMIA Se corrige con la administración de hormonas ADRENOCORTICALES
  • 15.
    Los glucocorticoides aumentanla secreción gástrica. Formación de una úlcera gastroduodenal. En la enfermedad de ADDISON estado de depresión y apatía Produce osteoporosis, trastornos cutáneos ( estrías) SISTEMA GASTROIN TESTINAL SNC SISTEMA ÓSEO Y PIEL
  • 16.
    • Los glucocorticoidesson  drogas antiinflamatorias excelentes potentes Inhiben todo tipo de inflamación ya sea las deseables o útiles(mecanismo de defensa) • A dosis elevadas  impiden curación de heridas. Solo actúa sobre los síntomas, no enfermedad Los glucocorticoides y corticotropina suprimen manifestaciones inflamatorias Artritis reumatoide fiebre reumática ARTRITIS REUMATOIDEA FIEBRE REUMATICA
  • 17.
    ENFERMEDADES DEL COLAGENO Poder supresivofrente a las enfermedades del colágeno LES • En mujeres; fiebre , rubor, tumefacción articulares, derrame pleural, eritema, hematuria, leucopenia muerte PERIARTERITIS • en varones Fiebre, adelgazamiento, dolores articulares y musculares, infarto, hematuria, HTA muere DERMATOMIOSITIS • Afecta a la piel, fiebre, hepatomegalia, perdida de peso
  • 18.
    Los glucocorticoides: • Cortisona •Hidrocortisona • Prednisona • Triamcinolona • Dexametasona • Parametasona Y la corticotropina Alivian manifestaciones inflamatorias de las enfermedades del colágeno ACCION ANTIINFLAMATORIA LOCAL: • Importante acción antinflamatoria en piel, ojos • Aplicación como pomada acción rápida La acción antiinflamatoria de los corticoides se ejerce sobre tejidos debido a una  acción supresiva MECANISMO DE ACCION
  • 19.
    ALTERACIONES CARDIOVASCULARES Elevación presión arterial MANIFESTACIONESNERVIOSAS • Trastornos psíquicos • Euforia • Somnolencia • Insomnio • Pesadillas • Inquietud • Tendencias suicidad • En niños; convulsiones epilépticas
  • 20.
    FARMACOCINÉTICA • La hidrocortisonay cortisona se transforman en el organismo • La vida media es de  90 min • EXCRECION: por orina por filtración glomerular