Este documento describe tres medicamentos utilizados en el tratamiento de la EPOC: roflumilast, teofilina y azitromicina. Roflumilast es un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 que se administra por vía oral para tratar la inflamación. La teofilina se usa para relajar los músculos bronquiales y vasculares, y estimular el sistema nervioso central y cardíaco; su mecanismo de acción implica la inhibición de la fosfodiesterasa. La azitromicina es un antibiótico macró

1. Inhibidores de la PDE4
Roflumilast (efectivo)
Es la inhibición de la PDE4, la principal enzima metabolizante
del adenosín monofosfato cíclico (AMPc) que se encuentra en
células estructurales e inflamatorias, importantes en la
patogénesis de la EPOC.
FARMACOCINETICA
Se administra
por VIA ORAL
 La biodisponibilidad absoluta
es del 80%, alcanzándose la
concentración plasmática
Max. 1hora des. De su
administración en ayunas.
 Se distribuye fácilmente a los
órganos y tejidos
 se metaboliza ampliamente a
través de las reacciones de
fase I (citocromo P450:
CYP1A2 y 3A4) y de fase II
(conjugación).
 La eliminación se da un 20%
en heces y un 80% por la
orina como metabolitos
inactivos. Tratamiento antiinflamatorio de amplio espectro

2. TEOFILINA
ACTIVIDAD FARMACOLOGICA
 Relajante de la musculatura Lisa
Bronquial y Vascular
 Estimulante del SNC
 Estimulante Cardiaco
 Diurético
MECANISMO DE ACCIÓN
 Inhibición de la fosfodiesterasa
 Antagonismo con receptor de adenosina
 Aumento de secreción de epinefrina
 Inhibición de la prostaglandina
 Inhibición del movimiento de Ca.
 Inhibición de la hidrolisis del fosfoinositol
Se administra
por VIA ORAL y
INTRAVENOSA
FARMACOCINETICA
La teofilina libre se distribuye en los
fluidos y tejidos corporales, siendo
muy baja su distribución en las grasas.
La teofilina atraviesa la barrera
placentaria y la barrera
hematoencefálica y se excreta en la
leche materna.
La teofilina es metaboliza por el sistema enzimático
hepático del citocromo P45o, se elimina por vía renal
(10%)
INTERACCIONES
El propanolol y posiblemente otros beta-bloqueantes
pueden reducir el aclaramiento hepático de la teofilina con
el consiguiente riesgo de un aumento de la toxicidad.

3. AZITROMICINA
Es un antibiótico macrólido semisintético activo in vitro frente a una amplia
gama de microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos
Se administra
por VIA ORAL y
INTRAVENOSA
La eliminación se da un 90% en
heces y un 10% por la orina
 La biodisponibilidad de las cápsulas es
del 37%