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Farmacología de
                                                   la Alergia
                                                      2008

                                                                Licenciado Universidad de Chile
                                                                Docente Universidad Santo Tomás
                                                               Diplomado Salud Familiar de la UFRO
                                                        Diplomado en Docencia Universitaria de la UST

   Visítanos Cursos en Salud                         Diplomado Investigación Clínica     y MBE U. de Chile

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                                                        Diplomado Geriatría y Gerontología de la PUC




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Alergia



Una respuesta inusual, desproporcionada frente a substancias que no
son infecciosas o invasivas, y que para la mayoría de los individuos
son inocuas.



Solo ocurre en individuos, después de que estos queden
sensibilizados por exposiciones interiores a dichas substancias.




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Alergia

                 Niveles elevados de IgE aparecen ligados a
                      muchas enfermedades alérgicas




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Alergia
                           Los mastocitos o células cebadas, poseen
                              en su superficie receptores que las
                            sensibilizan contra diferentes antígenos




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Alergia

                 El fenómeno de la degranulación de los mastocitos




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Alergia

         El mastocito, al reconocer el antígeno, libera dos tipos de mediadores




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Localización, biosíntesis y metabolismo
                                         HISTAMINA


         La histamina es una amina sintetizada en 1907,
         que posteriormente fue aislada en los tejidos.




         Se encuentra almacenada principalmente en los
         mastocitos del tejido conjuntivo y en las células
         basófilas de la sangre.



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Receptores histamínicos
                               y mecanismos de acción



                         La histamina produce una variedad
                      enorme de acciones en distintas células y
                                      órganos.
                         Se reconocen la existencia de tres tipos
                              fundamentales de receptores
                                histamínicos H1, H2 y H3




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Receptores histamínicos
                           y mecanismos de acción

    Receptores                          Receptores                    Receptores
       H1                                  H2                            H3



                                                                       Son, en general, bajas,
        Membrana de células               Membrana      de      las    aunque se ha podido
        musculares lisas de               células parietales de        detectar la existencia de
        vasos, bronquios y                la mucosa gástrica, en       este tipo en diversos
                                          células musculares lisas     tejidos,    entre    ellos
        tracto gastrointestinal,          de vasos                     pulmón,        estómago,
        en    el   tejido    de                                        intestino y páncreas.
        conducción           del
        corazón, en algunas
        células secretoras y
        en terminaciones de
        nervios sensitivos.

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Efectos farmacológicos

                               Aparato cardiovascular
                               • Acción   dilatadora      de     los      vasos   pequeños:       arteriolas,
                                metaarteriolas y esfínteres precapilares; esta acción es sobre
                                todo H1 (disminuye RPT y PA)
                               • Provoca la extravasación de líquido y proteínas plasmáticas, con
                                formación de edema.



                               Músculo liso no vascular
                               • En el árbol bronquial existen receptores H1, cuya activación
                                 provoca broncoconstricción




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Efectos farmacológicos

                               Glándulas
                               • Destaca la gran sensibilidad de las células de la
                                 mucosa gástrica, que responden a la acción de
                                 la histamina con aumento de la secreción de
                                 pepsina y ácido clorhídrico.


                               Terminaciones nerviosas sensitivas
                               • Mediante receptores H1, la histamina estimula
                                 intensamente terminaciones sensoriales
                                 provocando sensaciones de prurito y de dolor.


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ANTAGONISTAS
                          DE LOS RECEPTORES H1



Son sustancias que antagonizan los efectos H1 de la
histamina por inhibir competitivamente dichos receptores;

Su acción no es del todo selectiva porque inhiben también
con frecuencia receptores colinérgicos periféricos y
centrales, receptores serotonérgicos y otros,

Ejercen otras acciones farmacológicas con utilización
terapéutica o con consecuencias adversas.


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Fármacos antihistamínicos H1*




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Acciones farmacológicas



                                 • Antagonizan                   el   aumento       de        la
Relacionadas con  permeabilidad capilar
el  antagonismo • Prurito
H1 periférico
                                 • Broncoconstricción


                 • Predomina la acción sedante e
Sistema nervioso   hipnótica, que varía según el grupo de
central            fármacos) y las personas (1ra
                   generación)



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Acciones farmacológicas


                                   • Variable de unos productos a otros, origina
              Acción
                                     sequedad de boca y mucosas, dificultades
   anticolinérgica                   de micción y otros efectos según la dosis.



                                   • Algunos       antihistamínicos    H1     bloquean        los
                                     canales de Na+ en las membranas excitables
              Acción
                                     (anestésicos        locales.     sobre     el     corazón
 anestésica local                    aumentando el período refractario y reduciendo la
                                     velocidad de conducción)




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Características farmacocinéticas y
                        diferenciales de antihistamínicos H1




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Reacciones adversas

                                           Aparato
   Sistema nervioso                                                Aparato digestivo
                                        cardiovascular

         Somnolencia, cansancio,               Taquicardia,           Náuseas, molestias
             debilidad, ataxia,               hipertensión o         epigástricas, vómitos,
          hiporreflexia, conducta              hipotensión            pérdida de apetito,
             delirante (adultos             (fenotiazinas que           estreñimiento o
            mayores) y coma.              produzcan bloqueo a-              diarrea.
                                              adrenérgico) y
                                           anomalías del ECG.

                                                                           Acción
           Acufeno, vértigo,                                           anticolinérgica
        diplopía, visión borrosa                                     provoca sequedad
                                                Arritmias
              y midriasis.                                            de boca, nariz y
                                             (Terfenadina+           garganta, disuria,
                                               macrólidos               polaquiuria y
                                             eritromicina o          retención urinaria.
                                            claritromicina, o
         Cefalea, nerviosismo,                ketoconazol.
              temblores y
             parestesias.

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Aplicaciones terapéuticas




  Antihistamínicos H1 se utilizan con gran frecuencia en
  procesos de tipo alérgico exudativo.

  Efecto es paliativo, restringido a la supresión de los
  síntomas derivados de la acción de la histamina liberada




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Aplicaciones terapéuticas



Rinitis y la conjuntivitis
                                                    Dermatitis de contacto
alérgicas

Urticaria aguda                                     Reacciones anafilácticas leves
                                                    (controlan la urticaria)


Urticaria crónica idiopática,                       Procesos de carácter no alérgico
                                                    (cinetosis, vértigo, hipnóticos,
                                                    antigripales, antitusígenos)

Dermatitis atópicas


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Farmacología de la alergía 2008

  • 1. Farmacología de la Alergia 2008 Licenciado Universidad de Chile Docente Universidad Santo Tomás Diplomado Salud Familiar de la UFRO Diplomado en Docencia Universitaria de la UST Visítanos Cursos en Salud Diplomado Investigación Clínica y MBE U. de Chile www.CapacitacionesOnline.com Diplomado Geriatría y Gerontología de la PUC EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 2. Alergia Una respuesta inusual, desproporcionada frente a substancias que no son infecciosas o invasivas, y que para la mayoría de los individuos son inocuas. Solo ocurre en individuos, después de que estos queden sensibilizados por exposiciones interiores a dichas substancias. EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 3. Alergia Niveles elevados de IgE aparecen ligados a muchas enfermedades alérgicas EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 4. Alergia Los mastocitos o células cebadas, poseen en su superficie receptores que las sensibilizan contra diferentes antígenos EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 5. Alergia El fenómeno de la degranulación de los mastocitos EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 6. Alergia El mastocito, al reconocer el antígeno, libera dos tipos de mediadores EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 7. Localización, biosíntesis y metabolismo HISTAMINA La histamina es una amina sintetizada en 1907, que posteriormente fue aislada en los tejidos. Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en las células basófilas de la sangre. EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 8. Receptores histamínicos y mecanismos de acción La histamina produce una variedad enorme de acciones en distintas células y órganos. Se reconocen la existencia de tres tipos fundamentales de receptores histamínicos H1, H2 y H3 EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 9. Receptores histamínicos y mecanismos de acción Receptores Receptores Receptores H1 H2 H3 Son, en general, bajas, Membrana de células Membrana de las aunque se ha podido musculares lisas de células parietales de detectar la existencia de vasos, bronquios y la mucosa gástrica, en este tipo en diversos células musculares lisas tejidos, entre ellos tracto gastrointestinal, de vasos pulmón, estómago, en el tejido de intestino y páncreas. conducción del corazón, en algunas células secretoras y en terminaciones de nervios sensitivos. EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 10. Efectos farmacológicos Aparato cardiovascular • Acción dilatadora de los vasos pequeños: arteriolas, metaarteriolas y esfínteres precapilares; esta acción es sobre todo H1 (disminuye RPT y PA) • Provoca la extravasación de líquido y proteínas plasmáticas, con formación de edema. Músculo liso no vascular • En el árbol bronquial existen receptores H1, cuya activación provoca broncoconstricción EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 11. Efectos farmacológicos Glándulas • Destaca la gran sensibilidad de las células de la mucosa gástrica, que responden a la acción de la histamina con aumento de la secreción de pepsina y ácido clorhídrico. Terminaciones nerviosas sensitivas • Mediante receptores H1, la histamina estimula intensamente terminaciones sensoriales provocando sensaciones de prurito y de dolor. EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 12. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1 Son sustancias que antagonizan los efectos H1 de la histamina por inhibir competitivamente dichos receptores; Su acción no es del todo selectiva porque inhiben también con frecuencia receptores colinérgicos periféricos y centrales, receptores serotonérgicos y otros, Ejercen otras acciones farmacológicas con utilización terapéutica o con consecuencias adversas. EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 13. Fármacos antihistamínicos H1* EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 14. Acciones farmacológicas • Antagonizan el aumento de la Relacionadas con permeabilidad capilar el antagonismo • Prurito H1 periférico • Broncoconstricción • Predomina la acción sedante e Sistema nervioso hipnótica, que varía según el grupo de central fármacos) y las personas (1ra generación) EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 15. Acciones farmacológicas • Variable de unos productos a otros, origina Acción sequedad de boca y mucosas, dificultades anticolinérgica de micción y otros efectos según la dosis. • Algunos antihistamínicos H1 bloquean los canales de Na+ en las membranas excitables Acción (anestésicos locales. sobre el corazón anestésica local aumentando el período refractario y reduciendo la velocidad de conducción) EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 16. Características farmacocinéticas y diferenciales de antihistamínicos H1 EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 17. Reacciones adversas Aparato Sistema nervioso Aparato digestivo cardiovascular Somnolencia, cansancio, Taquicardia, Náuseas, molestias debilidad, ataxia, hipertensión o epigástricas, vómitos, hiporreflexia, conducta hipotensión pérdida de apetito, delirante (adultos (fenotiazinas que estreñimiento o mayores) y coma. produzcan bloqueo a- diarrea. adrenérgico) y anomalías del ECG. Acción Acufeno, vértigo, anticolinérgica diplopía, visión borrosa provoca sequedad Arritmias y midriasis. de boca, nariz y (Terfenadina+ garganta, disuria, macrólidos polaquiuria y eritromicina o retención urinaria. claritromicina, o Cefalea, nerviosismo, ketoconazol. temblores y parestesias. EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 18. Aplicaciones terapéuticas Antihistamínicos H1 se utilizan con gran frecuencia en procesos de tipo alérgico exudativo. Efecto es paliativo, restringido a la supresión de los síntomas derivados de la acción de la histamina liberada EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 19. Aplicaciones terapéuticas Rinitis y la conjuntivitis Dermatitis de contacto alérgicas Urticaria aguda Reacciones anafilácticas leves (controlan la urticaria) Urticaria crónica idiopática, Procesos de carácter no alérgico (cinetosis, vértigo, hipnóticos, antigripales, antitusígenos) Dermatitis atópicas EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación