Este documento resume las principales clases de fármacos antihipertensivos, incluyendo sus mecanismos de acción y efectos adversos comunes. Describe simpaticolíticos, bloqueadores beta, vasodilatadores como bloqueadores de canales de calcio, fármacos que actúan a través del óxido nítrico, minoxidil y agonistas D1. También cubre inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueadores del receptor de angiotensina II, inhibidores de la renina y diferentes clases

1. Antihipertensivos
Clase
Fármaco
Mecanismo
Efectos
/
otros
Simpaticolíticos
antagonistas
α1
Prazosin
Bloquea
receptores
α1
en
Hipotensión
ortostaica
y
Doxazosin
arteriolas
y
vénulas
sincope,
especialmente
en
Terazosin
la
primera
dosis
agonistas
α2
Clonidina
disminuye
el
flujo
de
salida
hipertensión
de
rebote,
simpático
estimulando
los
sequedad
de
boca,
receptores
α2
en
el
SNC
sedación,
bradiarritmias
Metildopa
Sedación,
test
Coombs
positivo,
es
una
prodroga
β
bloqueadores
Propanolol
Bloquea
los
receptores
β
disturbios
Atenolol
post
sinápticos
cardiovasculares,
Metoprolol
impotencia,
trastornos
del
sueño,
la
sedación,
el
asma
Vasodilatadores
Bloqueadores
de
canal
de
calcio
Dihidropiridinas:
Bloquean
el
canal
de
calcio
Dihidropiridinas:
• Nifedipino
tipo
L
en
el
musculo
liso
y
Cefalea
• Nitrendipino
cardiaco
Rubor
facial
(nife)
• Amlodipina
Edema
periférico
Nifedipino:
VM
6-­‐8
hrs
Taquicardia
(vera
y
nife)
Nitrendipino:
1
dosis
Constipación
No
dihidropiridinas:
Amlodipino:
24
hrs,
mas
caro
hemorragia
digestiva
• Diltiazem
• Verapamil
Diltiazem:
pato
corona
.
6-­‐8
Bradicardia
Verapamil:
taquiarritmias
SV
Disturbios
Gastro
intestinales
Usos:
antihipertensivo,
Bloqueo
AV
antiangioso,
(excepto
insuficiencia
cardíaca
diltiazem)
antiarritmico
(No
congestiva.
dihidropiridnas)
mareo
Fármacos
que
actúan
a
través
Hidralacina
Liberan
NO
al
endotelio:
Edema
de
oxido
nítrico
Aumenta
cGMP
Dilatación
arteriolar
Rol
terciaro
Síndrome
revesible
de
lupus
Nitrofusiato
de
Sodio
Emergencias
hipertensivas
Nitroglicerina
Dilatación
arteriolar
y
venoso
Via
parenteral
Envenamiento
de
cianuro
Fármaco
que
actua
abriendo
Minoxidil
Abre
canal
de
K

Para
Hipertnesion
severa
canales
de
K
hiperpolarizacion
del
Hirsutismo
musculo
liso
vascular
Efusión
pericárdica
Edema
Diazoxide
emergencias
hipertensivas
hipoglicemia
Agonistas
D1
Fenoldopam
Vasodilata
vasos
renales
Emergencias
hipertensivas

2. Inhibidores
de
angiotensina
Inhibidores
de
enzima
Captopril
(manejo
crisis
Inhibe
acción
Tos
convertidora
de
angiotensina
hipertensiva
VO)
vasoconstrictora
de
Hipercalemia
(IECA)
Enalapril
(profarmaco,
angiotensina
II
Angioedema
muy
usado,
requiere
met
Inhibe
degradación
de
Insuficiencia
renal
hepático)
bradicina
(forma
ON
Hipotensión
Lisonopril
(+
precio)
vasodilatador)
Contraindiado
en
quinapril
embarazo
(daño
renalfetal
Ramipril
Bloquadores
del
recepro
de
Artanes
(de
–
a
+
potencia)
Bloquea
el
receptor
AT1
de
Insuficiencia
renal
angionteina
II
• Candesartan
angiotensina
II
(AT1
hace
Hipercalemia
• Irbsartan
vasoconstricción,
retención
Na
Contraindicado
en
• Valsartan
y
agua,
hipertrofia
miocitos
y
embarazo
(daño
renal
fetal
células
lisas,
inotropo
y
Hipotensión
• Losartan
cronottopo)
No
tos
Disminución
de
aldosterona
Estimulan
indirectamente
receptor
AT2
(vasodilatación,
antiproliferativo,
reparación
tejido,
apoptosis)
Inhibidor
de
renina
Aliskiren
Disminuye
angiotensina
I
Hipercalemia
(por
lo
tanto
la
ATII
y
la
aldosterona)
Diuréticos
Diurético
de
Túbulo
proximal
Inhibidor
de
anhidrasa
Inhibe
conversión
de
CO2
a
Acidosis
metabolica
carbonica
bicarbonato,
incrementa
Eleva
orxigenacion
tensión
de
CO2
en
tejidos
y
durante
hipoxia
reduce
en
pulmones
No
se
usa
Diuréticos
de
asa
Furosemida
Inhibe
trasportador
Mas
potentes
Na/K/2CL
Mayor
capacidad
de
excretar
Na
Oral
y
endovenoso
Eliminar
volumen
rápido
(edema
pulmonar)
Uso
en
hipernatremia
e
Alcalosis
metabólica
por
hipercalemia
hipokalemia
Diuretico
a
nivel
de
túbulo
Tiazidas:
Inhibe
trasportador
Na/Cl
Menos
potentes
distal
• Hidroclorotiazida
Algún
nivel
de
alcalosis
• Metolazona
Útil
para
disminuir
el
calcio
Hiperglicemia
en
la
orina;
en
osteoporosis,
Hiperuricemia
cólicos
renales;
Hiperkalemia
hipocalcemias
severas
o
Ototoxicidad
en
asa
de
secundarias
Henle
Diureticos
a
nivel
de
túbulo
Espironolactona
Antagonista
de
aldosterona
Menor
potencia
colector
Hipercalemia
Triamtereno
Interfieren
en
excreción
de
hiponatremia
Amilorida
potacio
(retenedores
de
Acidosis
metabolia
potasio)
Espironolactona:
Ginecomastia
y
efecto
antiadrenergico;
se
usa
con
tiazida
en
bloqueo
de
eje
Renina-­‐angiotensina-­‐
aldosteroa
en
insuficiencias
cardiacas
Seguro
en
embarazo

3. Angiotensina
II
Síntesis
y
acciones
Angiotensinogeno
angiotensina
I
Bradicina
(del
hígado)
ACE
(pulmón)
Angiotensina
II
inactivación
Corteza
adrenal
vasos
sanguíneos
Secreción
vasoconstricción
de
aldosterona
Agentes
farmacológicos
Agente
Mecanismo
de
acción
Usos
clínicos
Notas/toxicidad
/
RAM
Inhibidores
ACE
Inhibe
conversión
de
AT
I
a
AT
• Hipertensión
• Tos
• Captopril
II
por
ACE
• Falla
cardiaca
• Angioedema
• Enalapril
También
inhibe
la
inactivación
congestiva
• Hipotensión
• Benazepril
de
bradicinas
por
la
cininasa
II
• Infarto
al
miocardio
• Daño
renal
agudo
potenciando
el
efecto
• Menos
aldosterona
vasodilatador
• Hiperkalemia
• Toxicidad
fetal
renal;
• Contraindicado
en
embarazo
Antagonistas
de
Inhibe
competitivamente
el
• Hipertensión
• Alternativa
común
para
receptor
AT
1:
receptor
de
AT
II
inhibidores
de
ACE
si
el
paciente
• Losartan
no
tolera
las
reacciones
adversas
• Valsartan
(ej,
tos)
• No
bloquea
la
degradación
de
bradicinina
• Efectos
similares
en
la
presión
arterial
y
perfil
toxico
que
los
inhibidores
de
ACE
(pero
no
tos)
Inhibidor
renal
Bloquea
formación
de
AT
I
(y
• Hipertensión
• Efectos
similares
en
la
presión
• Aliskiren
por
lo
tanto
de
AT
II)
vía
arterial
que
los
inhibidores
de
inhibición
de
la
renina
ACE
• No
bloquea
la
degradación
de
bradicina
• Cefalea,
diarrea
*ACE:
enzima
convertidora
de
angiotensina
*En
humanos,
la
bradicina
es
inactivada
por
3
kinasas:
enzima
convertidora
de
antiotensina,
aminopeptidasa
y
carboxypeptidasa
Jose Miguel Castellon V. - Estudiante Medicina Universidad Mayor, Chile
Referencia: medEssentials for the USMLE Step 1, 3ª ed. KAPLAN Medical y
apuntes de Clase