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BETA BLOQUEADORES


   Son un grupo de fármacos con características
    diversas, todos ellos se unen a los receptores
    beta     adrenérgicos      produciendo      un
    antagonismo competitivo y reversible de la
    acción beta estimulante.
CARACTE IS
               R TICASDEL B TA
                          OS E
              B OQUE
               L    ADOR S
                        E
   CARDIOSELECTIVIDAD:
       Los BB cardioselectivos tienen un afinidad mayor
        por los beta 1.
         Encontramos   en el corazón, riñón y adipocitos.
       Que por los beta 2 que se encuentran:
         Nivel
              bronquial, arterial, muscular, pancreático y
         hepático.
                  LA CARDIOSELECTIVIDAD ES
                  LA CARDIOSELECTIVIDAD ES
                  DE PENDIENTE DE LA DOSIS
                  DE PENDIENTE DE LA DOSIS
                  Y PUEDE PERDERSE A DOSIS
                  Y PUEDE PERDERSE A DOSIS
                  ALTAS.
                  ALTAS.
CARACTE IS
               R TICASDEL B TA
                          OS E
              B OQUE
               L    ADOR S
                        E
   LIPOFÍLICOS:
       Los BB lipofílicos se metabolizan en el hígado, sufren
        un metabolismo de primer paso y esto causa una baja
        disponibilidad,
       Vida media mas corta
       Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica.
   NO LIPOFÍLICOS:
       Escapan al metabolismo del hepático y son
        eliminados por el riñón.
       Vida media más larga
       Dificultad para atravesar la barrera hematoencefálica
CARACTE IS
               R TICASDEL B TA
                          OS E
              B OQUE
               L    ADOR S
                        E
   ACTIVIDAD SIMPÁTICOMIMÉTICA:
       Capacidad que tiene el BB de producir una rta
        agonista del receptor beta.
       Da lugar a una menor caída de la FC y del gasto
        cardiaco.
   VASODILATADORES PERIFERICOS:
       Causan bloqueo del recepto alfa
       O independiente del receptor alfa
RECOMENDACIONES PARA USO DE
    BETA BLOQUEADORES
RECOMENDACIONES PARA USO DE
    BETA BLOQUEADORES
R CE TOR SADR NE GICOS
 E P    E    E R
RECEPTOR    TEJIDO LOCALIZACIÓN             RESPUESTA
               Musculatura lisa          Vasoconstricción
                  vascular              cutánea y esplénica
                                     Contracción uterina, del
           Musculatura lisa aparato
                                    trígono y esfínter vesical,
               genitourinario
                                           eyaculación
                                          Glucogenolisis,
 ALFA 1            Hígado
                                         gluconeogenesis
               Musculatura lisa
                                             Relajación
                  intestinal
                                           Aumento de la
                   Corazón
                                           contractilidad
                    Pupila                   midriasis
R CE TOR SADR NE GICOS
 E P    E    E R

RECEPTOR         TEJIDO              RESPUESTA
           Islotes pancreáticos    Disminución de la
                 células B        secreción de insulina
                Plaquetas             Agregación
 ALFA 2                            Disminución de la
           Terminales nerviosas
                                   liberación de NA
             Musculatura lisa
                                    vasoconstricción
                vascular
R CE TOR SADR NE GICOS
 E P    E    E R
RECEPTORES          TEJIDO                   RESPUESTA
                                          Acción inotrópica y
                    Corazón
                                          crono tropa positiva
  BETA 1
                    Células             Aumento de la secreción
               yuxtaglomerulares             de la renina

             Islotes pancreáticos cel   Aumento de la liberación
                        B                    de insulina

                Musculatura lisa        Vasodilatación, bronco
  BETA 2      (vascular, bronquial,      dilatación, relajación
                gastrointestinal y        musculo destrusor,
                 genitourinaria)           relajación uterina

              Musculo esquelético              relajación
CARACTE IS
         R TICASDEL B TA
                    OS E
        B OQUE
         L    ADOR S
                  E
                                       ACTIVIDAD
CARDIOSELE               INTERVALO               VASODILATA-
             LIPOFILIA                SIMPATICOM
 CTIVIDAD                DOSIS HORA                 CIÓN
                                        I-METICA
    SI
ACEBUTOLOL   Moderada      12-24          Si         No

 ATENOLOL      Baja        12-24          No         No

BISOPROLOL   Moderada       24            No         No

CELIPROLOL   Moderada       24            Si          Si
METOPROLO
               Alta        12-24          No         No
    L
NEBIVOLOL    Moderada       24            No          Si

 ESMOLOL       Baja       Uso I.V.       No          No
CARACTE IS
          R TICASDEL B TA
                     OS E
         B OQUE
          L    ADOR S
                   E
                                      ACTIVIDAD
CARDIOSELE                INTERVALO             VASODILATA-
             LIPOFILIA               SIMPATICOM
  C-TIVO                 DOSIS HORAS               CIÓN
                                       I-MÉTICA
   NO
CARTEOLOL      Baja         12-24        Si         No
CARVEDILOL   Moderada        12         No          SI
LABETALOL      Baja          12          Si          Si
 NADOLOL       Baja          24         No          No
OXPRENOLO
             Moderada        12          Si         No
    L
PROPANOLO
               Alta          12         No          No
    L
 SOTALOL       Baja          12         No          No
 TIMOLOL       Alta          12         No          No
AGE SB TA
                        NTE E
                     B OQUE
                      L    ADOR S
                               E
                                                HTA, ángor IAM,
                                                arritmias,
                                                miocardiopatía                Prolonga la
                            Bloqueo beta no
               PROPANOLOL                       hipertrófica, temblor      supervivencia port
                               selectivo
                                                esencial,                     IAM. lipófilo
                                                hipertiroidismo,
                                                migraña

                                                                              Prolonga la
                             Bloqueo beta-1      HTA, ángor, IAM y         supervivencia port
                ATENOLOL
                               selectivo             arrtimias            IAM, hidrófilo. Mayor
                                                                              vida media
AGENTES BETA
                            Bloqueo beta no
BLOQUEANTES     PINDOLOL                             HTA, ángor               ASI, lipófilo
                               selectivo

                                                 Crisis hipertensiva,
                             Bloqueo beta -1
                ESMOLOL                           taquicardia supra       Muy breve duración
                                selectivo
                                                      ventricular

                             Bloqueo beta-1
               METOPROLOL
                                selectivo


                            Bloqueo beta-1 no          Arritmias
                SOTALOL                                                         hidrófilo
                                selectivo       (antiarrítmico clase 3)
AGE SB TA
                      NTE E
                   B OQUE
                    L    ADOR S
                             E
   Los agentes lipófilos se metabolizan en el
    hígado, por lo tanto la insuficiencia hepática
    puede prolongar su semivida plasmática,
    mientras que la insuficiencia renal prolongará la
    acción de los agentes hidrófilos.
   Bloqueantes beta adrenérgicos:
       Producen un bloqueo competitivo y reversible de las
        acciones de las Catecolaminas mediadas por
        receptores beta.
   Hay       bloqueantes     no                selectivos
    (PROPRANOLOL)
   Beta 1 selectivos (ATENOLOL)
AGE SB TA
                          NTE E
                       B OQUE
                        L    ADOR S
                                 E
   Algunos    betabloqueantes      poseen    actvidad
    betaagonista,           denomida         “actividad
    simpaticomimética intrínseca” (ASI).
   Los agentes con actividad agonista parcial
    (PINDOLOL,      ALPRENOLOL,          OXPRENOLOL,
    ACEBUTOLOL). Dism      inuyen el gasto cardíaco en
    reposo, pero impiden el aumento de este con el
    ejercicio.

   Producen menos cambios en los lípidos,
    d is m inuy e n e l g a s to c a rd ía c o , te ns ió n a rte ria l y e l
    c o ns um o d e O 2 p o r e l m io c a rd io .
AGE SB TA
              NTE E
           B OQUE
            L    ADOR S
                     E
   ACCIONES CARDÍACAS:
       Disminución del automatismo
       Disminución de la contractilidad
       Disminución de la conductibilidad
       Disminución de la excitabilidad
       Disminución VM
       Disminución flujo sanguíneo
       Disminución consumo de oxígeno
       Disminución trabajo cardíaco
AGE SB TA
                      NTE E
                   B OQUE
                    L    ADOR S
                             E
   ACCIONES ANTIHIPERTENSIVAS:
       Disminución del gasto cardiaco
       Disminución resistencia vascular periférica
       Disminución reflujo simpático SNC
       Inhibición secreción renina
       Bloqueo B2 pre sináptico
       Reacomodación baro receptores

   ACCIONE E L ANGINA DEP CH
           S N A          E O
MECANISMOS DE A ACCIÓN
        ANTIHIPERTENSIVA DE LOS BETA
                BLOQUEANTES
   REDUCCIÓN DEL VOLUMEN MINUTO
   REDUCCIÓN DEL TRABAJO CARDIACO
   DISMINUCIÓN DE LA RESISTENCIA VASCULAR
    PERIFERICA
   DISMINUCIÓN DE LA SECRECIÓN DE RENINA
   BLOQUEO     DE     LOS   RECEPTORES     B2
    PRESINÁPTICOS
   EFECTOS SOBRE EL SNC: INHIBICIÓN DEL FLUJO
    SINÁPTICO CENTRAL
   REACOMODAMIENTO DE LOS BARORECEPTORES
   REDUCCIÓN DE TONO VENOMOTOR
   ATENUACIÓN DE LA RESPUESTA HIPERTENSORA
MECANISMO DE LA ACCIÓN
         ANTIAGINOSA DE LOS BETA
              BLOQUEANTES

   DISMINUCIÓN DE LA FRECUENCIA CARDIACA
   INCREMENTO      DEL    FLUJO     SANGUINEO
    SUBENDOCÁRDICO POR REDUCCIÓN DE LA FC,
    MAYOR DURACIÓN DE LA DIASTOLE Y DEL TIEMPO
    DE PERFUSIÓN CORONARIA.
   DISMINUCIÓN DE LA PRESIÓN VENTRICULAR IZQ
   DISMINUCIÓN     DE    LA    CONTRACTILIDAD
    MIOCÁRDICA
   REDUCCIÓN DE LA PA DE LA PRESIÓN SISTOLICA
   INHIBICIÓN DEL AUMENTO DE LA FC Y DEL
    INOTROPISMO MIOCARDICO EN RESPUESTA AL
EFECTOS ADVERSOS BB
   CARDIACOS:
       Bradicardia no debe ser motivo de cambio de tto,
        salvo que sea marcada o asintomática,
       Bradicardia grave, disfunción sinusal y bloqueo
        AV
       Agravar la insuficiencia cardíaca o provocar
        hipotensión arterial.
       No debe ser retirado bruscamente en pacientes
        coronarios.
EFECTOS ADVERSOS BB
   VASCULARES:
       Frialdad distal de extremidades, fenómeno de
        Raynaud y agravamiento de la claudicación
        intermitente previa.
   BRONQUIALES:
       Deterioro respiratorio por aumento de la
        resistencia de la vía aérea en pacientes con
        EPOC o asma bronquial, disminuir este riesgo se
        recomienda utilizar BB cardioselectivos y a dosis
        más bajas, vigilar la rta
EFECTOS ADVERSOS BB

   METABOLICOS:
       Peor control de la glucemia en el diabético y
        enmascaramiento          de       los      síntomas
        hipoglucemicos, hiperkalemia, elevación de los
        triglicéridos y reducción del colesterol HDL
CONTRAINDICACIONES


   Absolutas: bradicardia marcada, disfunción
    sinusal moderada o severa bloqueo AV de
    segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca
    descompensada, edema pulmonar, shock o
    hipotensión arterial marcada, asma o EPOC
    grave.
PERFILES
            FARMACOLOGICOS
                                                  DOSIS
            SELECTIVID VIDA MEDIA   BIODISPONI
FARMACO                                          ORALES
                AD       HORAS      BILIDAD %
                                                  MG/D
PROPANOLO
                0          3-5         90         40-80
    L
PINDOLOL       ++          3-4         75         5-10
 NADOLOL        0         10-20        35         40-80
 TIMOLOL        0          3-5         50         20-40
ATENOLOL        0          7-8         50        50-100
METOPROLO
                0          3-4         40        100-200
    L
ACEBUTOLO
                +          2-4         40        400-800
    L
PROPANOLOL

   Usado usualmente en el tratamiento de la
    hipertensión. Atenuar la ansiedad
   Bloquea la acción de la epinefrina tanto en los
    receptores adrenérgicos B1 como en los
    receptores adrenérgicos B2.
   Se excreta por la orina
   Administración oral o intravenoso.
PROPANOLOL
   DOSIS:
       Tto: urgencia de arritmias cardiacas y crisis tiro
        tóxicas:
         1mg   inyectado x 1 min. Repetir cada 2 min esperar
          rta.
         Max 10 mg pacientes conscientes y 5mg en
          anestesiados.
       HTA esencial y renal:
         Inicio   80 mg 2 veces/día o 160 mg /día
       Angina de pecho:
         40   mg 2-3 veces/día o 160 mg/día Max 480 mg/día
       Profilaxis después de IAM:
METROPOLOL
   Tratamiento de enfermedades severas del
    sistema cardiovascular, como la hipertensión
    y el infarto agudo de miocardio
   Hipertensión:
       Dosis inicial: 100 mg/día,
       Rango de dosis efectiva oscila entre 100 y 450
        mg/día
   Angina de pecho:
       Inicio 100 mg/día en dosis dosis
       Rango de dosis efectiva es de 100-400 mg/día
METROPOLOL
   Infarto de miocardio:
       Fase inicial: adm endovenosa de tres bolos de
        5mg cada uno en 2 minutos de intervalo.
       Vigilar la frecuencia cardiaca, la presión arterial y
        electrocardiograma.
       Luego iniciarse metropolol en tabletas de 50 mg
        cada 6 horas continuado por 48 horas
       Luego de esto dosis de mantenimiento de 100
        mg/2veces día.
ATENOLOL
   Usado en las enfermedades cardiovasculares y
    tratamiento de la hipertensión, enfermedad
    coronaria, arritmias e infarto de miocardio
    después del evento agudo
   Atraviesa la barrera hematoencefálica pasa al
    cerebro causa efectos depresivos e insomnio
       Función renal normal: dosis día 25 a 100 mg
       Falla cardiaca crónica debe ser dosis muy bajas y
        incrementar levemente.
       Pacientes con indicador de función renal menor de
        35ml/min dosis debe ser reducida a 25 a 50 mg/día
ACEBUTOLOL

   RECPETORES B1, cardioselectivo, acciones
    en el corazón, en el tratamiento de la
    hipertensión, angina y trastornos del ritmo
    cardiaco.
   Vía oral y intravenosa
   Presentación: dosis de 200 y 400 mg
   Ampollas de 5ml; 5mg/5ml
BISOPROLOL
   Bloqueador de receptores B1, cardioselectivos,
    en el corazón y pulmón.
   Tratamiento de cardiopatías, tiene larga
    duración
   Una toma diaria.
   Indicado    en     la    hipertensión arterial,
    enfermedades coronarias, trastornos del ritmo
    cardiaco, cardiopatía isquémica.
   HTA y angina de pecho crónica estable: inicial
    5mg/día y aumentar a 10 mg/día. Max 20
    mg/día.
CARVEDILOL
   Actúa en los antagonistas de lo receptores
    adrenérgicos no selectivo y induce la
    vasodilatación periférica, por bloqueo de los
    receptores alfa-1.
   HTA: 12.5 mg/día los dos primero días con 25
    mg/día incrementar por semana 50 mg/día o
    25 mg/12horas
   Angina de pecho estable crónica: 12.5 mg/12h
    los 2 primero días seguir con 25 mg/12h
LABETALOL
   Es un alfa y beta bloqueador mixto para el
    tratamiento de la hipertensión arterial.
   En tabletas de 100, 200 y 300 mg y solución
    intravenosa de 5 mg/ml.
   En adultos dosis de inicio de 100 mg/2día, con
    un máximo de 2.4 g/día.
   Dosis intravenosas se inician con 20 mg
    durante 2min. Dosis adicionales de 40 mg y
    luego de 80 mg puede ser cada 10 min
BIBLIOGRAFÍA
LOS BETABLOQUEANTES EN LA MEDICINA
 CARDIOVASCULAR UNA ACTUALIZACIÓN
 PRÁCTICA; Jesus Berjón Reyero, servicio de
 cardiologia, hospital de navarra; volumen 14,
 N° 4 agosto 2006.

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Beta bloqueadores

  • 1. BETA BLOQUEADORES  Son un grupo de fármacos con características diversas, todos ellos se unen a los receptores beta adrenérgicos produciendo un antagonismo competitivo y reversible de la acción beta estimulante.
  • 2. CARACTE IS R TICASDEL B TA OS E B OQUE L ADOR S E  CARDIOSELECTIVIDAD:  Los BB cardioselectivos tienen un afinidad mayor por los beta 1.  Encontramos en el corazón, riñón y adipocitos.  Que por los beta 2 que se encuentran:  Nivel bronquial, arterial, muscular, pancreático y hepático. LA CARDIOSELECTIVIDAD ES LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE PENDIENTE DE LA DOSIS DE PENDIENTE DE LA DOSIS Y PUEDE PERDERSE A DOSIS Y PUEDE PERDERSE A DOSIS ALTAS. ALTAS.
  • 3. CARACTE IS R TICASDEL B TA OS E B OQUE L ADOR S E  LIPOFÍLICOS:  Los BB lipofílicos se metabolizan en el hígado, sufren un metabolismo de primer paso y esto causa una baja disponibilidad,  Vida media mas corta  Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica.  NO LIPOFÍLICOS:  Escapan al metabolismo del hepático y son eliminados por el riñón.  Vida media más larga  Dificultad para atravesar la barrera hematoencefálica
  • 4. CARACTE IS R TICASDEL B TA OS E B OQUE L ADOR S E  ACTIVIDAD SIMPÁTICOMIMÉTICA:  Capacidad que tiene el BB de producir una rta agonista del receptor beta.  Da lugar a una menor caída de la FC y del gasto cardiaco.  VASODILATADORES PERIFERICOS:  Causan bloqueo del recepto alfa  O independiente del receptor alfa
  • 5. RECOMENDACIONES PARA USO DE BETA BLOQUEADORES
  • 6. RECOMENDACIONES PARA USO DE BETA BLOQUEADORES
  • 7. R CE TOR SADR NE GICOS E P E E R RECEPTOR TEJIDO LOCALIZACIÓN RESPUESTA Musculatura lisa Vasoconstricción vascular cutánea y esplénica Contracción uterina, del Musculatura lisa aparato trígono y esfínter vesical, genitourinario eyaculación Glucogenolisis, ALFA 1 Hígado gluconeogenesis Musculatura lisa Relajación intestinal Aumento de la Corazón contractilidad Pupila midriasis
  • 8. R CE TOR SADR NE GICOS E P E E R RECEPTOR TEJIDO RESPUESTA Islotes pancreáticos Disminución de la células B secreción de insulina Plaquetas Agregación ALFA 2 Disminución de la Terminales nerviosas liberación de NA Musculatura lisa vasoconstricción vascular
  • 9. R CE TOR SADR NE GICOS E P E E R RECEPTORES TEJIDO RESPUESTA Acción inotrópica y Corazón crono tropa positiva BETA 1 Células Aumento de la secreción yuxtaglomerulares de la renina Islotes pancreáticos cel Aumento de la liberación B de insulina Musculatura lisa Vasodilatación, bronco BETA 2 (vascular, bronquial, dilatación, relajación gastrointestinal y musculo destrusor, genitourinaria) relajación uterina Musculo esquelético relajación
  • 10. CARACTE IS R TICASDEL B TA OS E B OQUE L ADOR S E ACTIVIDAD CARDIOSELE INTERVALO VASODILATA- LIPOFILIA SIMPATICOM CTIVIDAD DOSIS HORA CIÓN I-METICA SI ACEBUTOLOL Moderada 12-24 Si No ATENOLOL Baja 12-24 No No BISOPROLOL Moderada 24 No No CELIPROLOL Moderada 24 Si Si METOPROLO Alta 12-24 No No L NEBIVOLOL Moderada 24 No Si ESMOLOL Baja Uso I.V. No No
  • 11. CARACTE IS R TICASDEL B TA OS E B OQUE L ADOR S E ACTIVIDAD CARDIOSELE INTERVALO VASODILATA- LIPOFILIA SIMPATICOM C-TIVO DOSIS HORAS CIÓN I-MÉTICA NO CARTEOLOL Baja 12-24 Si No CARVEDILOL Moderada 12 No SI LABETALOL Baja 12 Si Si NADOLOL Baja 24 No No OXPRENOLO Moderada 12 Si No L PROPANOLO Alta 12 No No L SOTALOL Baja 12 No No TIMOLOL Alta 12 No No
  • 12. AGE SB TA NTE E B OQUE L ADOR S E HTA, ángor IAM, arritmias, miocardiopatía Prolonga la Bloqueo beta no PROPANOLOL hipertrófica, temblor supervivencia port selectivo esencial, IAM. lipófilo hipertiroidismo, migraña Prolonga la Bloqueo beta-1 HTA, ángor, IAM y supervivencia port ATENOLOL selectivo arrtimias IAM, hidrófilo. Mayor vida media AGENTES BETA Bloqueo beta no BLOQUEANTES PINDOLOL HTA, ángor ASI, lipófilo selectivo Crisis hipertensiva, Bloqueo beta -1 ESMOLOL taquicardia supra Muy breve duración selectivo ventricular Bloqueo beta-1 METOPROLOL selectivo Bloqueo beta-1 no Arritmias SOTALOL hidrófilo selectivo (antiarrítmico clase 3)
  • 13. AGE SB TA NTE E B OQUE L ADOR S E  Los agentes lipófilos se metabolizan en el hígado, por lo tanto la insuficiencia hepática puede prolongar su semivida plasmática, mientras que la insuficiencia renal prolongará la acción de los agentes hidrófilos.  Bloqueantes beta adrenérgicos:  Producen un bloqueo competitivo y reversible de las acciones de las Catecolaminas mediadas por receptores beta.  Hay bloqueantes no selectivos (PROPRANOLOL)  Beta 1 selectivos (ATENOLOL)
  • 14. AGE SB TA NTE E B OQUE L ADOR S E  Algunos betabloqueantes poseen actvidad betaagonista, denomida “actividad simpaticomimética intrínseca” (ASI).  Los agentes con actividad agonista parcial (PINDOLOL, ALPRENOLOL, OXPRENOLOL, ACEBUTOLOL). Dism inuyen el gasto cardíaco en reposo, pero impiden el aumento de este con el ejercicio.  Producen menos cambios en los lípidos, d is m inuy e n e l g a s to c a rd ía c o , te ns ió n a rte ria l y e l c o ns um o d e O 2 p o r e l m io c a rd io .
  • 15. AGE SB TA NTE E B OQUE L ADOR S E  ACCIONES CARDÍACAS:  Disminución del automatismo  Disminución de la contractilidad  Disminución de la conductibilidad  Disminución de la excitabilidad  Disminución VM  Disminución flujo sanguíneo  Disminución consumo de oxígeno  Disminución trabajo cardíaco
  • 16. AGE SB TA NTE E B OQUE L ADOR S E  ACCIONES ANTIHIPERTENSIVAS:  Disminución del gasto cardiaco  Disminución resistencia vascular periférica  Disminución reflujo simpático SNC  Inhibición secreción renina  Bloqueo B2 pre sináptico  Reacomodación baro receptores  ACCIONE E L ANGINA DEP CH S N A E O
  • 17. MECANISMOS DE A ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA DE LOS BETA BLOQUEANTES  REDUCCIÓN DEL VOLUMEN MINUTO  REDUCCIÓN DEL TRABAJO CARDIACO  DISMINUCIÓN DE LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA  DISMINUCIÓN DE LA SECRECIÓN DE RENINA  BLOQUEO DE LOS RECEPTORES B2 PRESINÁPTICOS  EFECTOS SOBRE EL SNC: INHIBICIÓN DEL FLUJO SINÁPTICO CENTRAL  REACOMODAMIENTO DE LOS BARORECEPTORES  REDUCCIÓN DE TONO VENOMOTOR  ATENUACIÓN DE LA RESPUESTA HIPERTENSORA
  • 18. MECANISMO DE LA ACCIÓN ANTIAGINOSA DE LOS BETA BLOQUEANTES  DISMINUCIÓN DE LA FRECUENCIA CARDIACA  INCREMENTO DEL FLUJO SANGUINEO SUBENDOCÁRDICO POR REDUCCIÓN DE LA FC, MAYOR DURACIÓN DE LA DIASTOLE Y DEL TIEMPO DE PERFUSIÓN CORONARIA.  DISMINUCIÓN DE LA PRESIÓN VENTRICULAR IZQ  DISMINUCIÓN DE LA CONTRACTILIDAD MIOCÁRDICA  REDUCCIÓN DE LA PA DE LA PRESIÓN SISTOLICA  INHIBICIÓN DEL AUMENTO DE LA FC Y DEL INOTROPISMO MIOCARDICO EN RESPUESTA AL
  • 19. EFECTOS ADVERSOS BB  CARDIACOS:  Bradicardia no debe ser motivo de cambio de tto, salvo que sea marcada o asintomática,  Bradicardia grave, disfunción sinusal y bloqueo AV  Agravar la insuficiencia cardíaca o provocar hipotensión arterial.  No debe ser retirado bruscamente en pacientes coronarios.
  • 20. EFECTOS ADVERSOS BB  VASCULARES:  Frialdad distal de extremidades, fenómeno de Raynaud y agravamiento de la claudicación intermitente previa.  BRONQUIALES:  Deterioro respiratorio por aumento de la resistencia de la vía aérea en pacientes con EPOC o asma bronquial, disminuir este riesgo se recomienda utilizar BB cardioselectivos y a dosis más bajas, vigilar la rta
  • 21. EFECTOS ADVERSOS BB  METABOLICOS:  Peor control de la glucemia en el diabético y enmascaramiento de los síntomas hipoglucemicos, hiperkalemia, elevación de los triglicéridos y reducción del colesterol HDL
  • 22. CONTRAINDICACIONES  Absolutas: bradicardia marcada, disfunción sinusal moderada o severa bloqueo AV de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca descompensada, edema pulmonar, shock o hipotensión arterial marcada, asma o EPOC grave.
  • 23. PERFILES FARMACOLOGICOS DOSIS SELECTIVID VIDA MEDIA BIODISPONI FARMACO ORALES AD HORAS BILIDAD % MG/D PROPANOLO 0 3-5 90 40-80 L PINDOLOL ++ 3-4 75 5-10 NADOLOL 0 10-20 35 40-80 TIMOLOL 0 3-5 50 20-40 ATENOLOL 0 7-8 50 50-100 METOPROLO 0 3-4 40 100-200 L ACEBUTOLO + 2-4 40 400-800 L
  • 24. PROPANOLOL  Usado usualmente en el tratamiento de la hipertensión. Atenuar la ansiedad  Bloquea la acción de la epinefrina tanto en los receptores adrenérgicos B1 como en los receptores adrenérgicos B2.  Se excreta por la orina  Administración oral o intravenoso.
  • 25. PROPANOLOL  DOSIS:  Tto: urgencia de arritmias cardiacas y crisis tiro tóxicas:  1mg inyectado x 1 min. Repetir cada 2 min esperar rta.  Max 10 mg pacientes conscientes y 5mg en anestesiados.  HTA esencial y renal:  Inicio 80 mg 2 veces/día o 160 mg /día  Angina de pecho:  40 mg 2-3 veces/día o 160 mg/día Max 480 mg/día  Profilaxis después de IAM:
  • 26. METROPOLOL  Tratamiento de enfermedades severas del sistema cardiovascular, como la hipertensión y el infarto agudo de miocardio  Hipertensión:  Dosis inicial: 100 mg/día,  Rango de dosis efectiva oscila entre 100 y 450 mg/día  Angina de pecho:  Inicio 100 mg/día en dosis dosis  Rango de dosis efectiva es de 100-400 mg/día
  • 27. METROPOLOL  Infarto de miocardio:  Fase inicial: adm endovenosa de tres bolos de 5mg cada uno en 2 minutos de intervalo.  Vigilar la frecuencia cardiaca, la presión arterial y electrocardiograma.  Luego iniciarse metropolol en tabletas de 50 mg cada 6 horas continuado por 48 horas  Luego de esto dosis de mantenimiento de 100 mg/2veces día.
  • 28. ATENOLOL  Usado en las enfermedades cardiovasculares y tratamiento de la hipertensión, enfermedad coronaria, arritmias e infarto de miocardio después del evento agudo  Atraviesa la barrera hematoencefálica pasa al cerebro causa efectos depresivos e insomnio  Función renal normal: dosis día 25 a 100 mg  Falla cardiaca crónica debe ser dosis muy bajas y incrementar levemente.  Pacientes con indicador de función renal menor de 35ml/min dosis debe ser reducida a 25 a 50 mg/día
  • 29. ACEBUTOLOL  RECPETORES B1, cardioselectivo, acciones en el corazón, en el tratamiento de la hipertensión, angina y trastornos del ritmo cardiaco.  Vía oral y intravenosa  Presentación: dosis de 200 y 400 mg  Ampollas de 5ml; 5mg/5ml
  • 30. BISOPROLOL  Bloqueador de receptores B1, cardioselectivos, en el corazón y pulmón.  Tratamiento de cardiopatías, tiene larga duración  Una toma diaria.  Indicado en la hipertensión arterial, enfermedades coronarias, trastornos del ritmo cardiaco, cardiopatía isquémica.  HTA y angina de pecho crónica estable: inicial 5mg/día y aumentar a 10 mg/día. Max 20 mg/día.
  • 31. CARVEDILOL  Actúa en los antagonistas de lo receptores adrenérgicos no selectivo y induce la vasodilatación periférica, por bloqueo de los receptores alfa-1.  HTA: 12.5 mg/día los dos primero días con 25 mg/día incrementar por semana 50 mg/día o 25 mg/12horas  Angina de pecho estable crónica: 12.5 mg/12h los 2 primero días seguir con 25 mg/12h
  • 32. LABETALOL  Es un alfa y beta bloqueador mixto para el tratamiento de la hipertensión arterial.  En tabletas de 100, 200 y 300 mg y solución intravenosa de 5 mg/ml.  En adultos dosis de inicio de 100 mg/2día, con un máximo de 2.4 g/día.  Dosis intravenosas se inician con 20 mg durante 2min. Dosis adicionales de 40 mg y luego de 80 mg puede ser cada 10 min
  • 33. BIBLIOGRAFÍA LOS BETABLOQUEANTES EN LA MEDICINA CARDIOVASCULAR UNA ACTUALIZACIÓN PRÁCTICA; Jesus Berjón Reyero, servicio de cardiologia, hospital de navarra; volumen 14, N° 4 agosto 2006.