Este documento describe las características de los bloqueadores beta. Son fármacos que se unen a los receptores beta adrenérgicos produciendo un bloqueo competitivo y reversible de la acción estimulante beta. Algunos son cardioselectivos con mayor afinidad por los receptores beta 1 cardíacos, mientras que otros no son selectivos. También varían en su lipofilia, metabolismo hepático, vida media e interacción con otros receptores. Se usan principalmente para tratar la hipertensión, angina y arritmias.

1. BETA BLOQUEADORES
 Son un grupo de fármacos con características
diversas, todos ellos se unen a los receptores
beta adrenérgicos produciendo un
antagonismo competitivo y reversible de la
acción beta estimulante.

2. CARACTE IS
R TICASDEL B TA
OS E
B OQUE
L ADOR S
E
 CARDIOSELECTIVIDAD:
 Los BB cardioselectivos tienen un afinidad mayor
por los beta 1.
 Encontramos en el corazón, riñón y adipocitos.
 Que por los beta 2 que se encuentran:
 Nivel
bronquial, arterial, muscular, pancreático y
hepático.
LA CARDIOSELECTIVIDAD ES
LA CARDIOSELECTIVIDAD ES
DE PENDIENTE DE LA DOSIS
DE PENDIENTE DE LA DOSIS
Y PUEDE PERDERSE A DOSIS
Y PUEDE PERDERSE A DOSIS
ALTAS.
ALTAS.

3. CARACTE IS
R TICASDEL B TA
OS E
B OQUE
L ADOR S
E
 LIPOFÍLICOS:
 Los BB lipofílicos se metabolizan en el hígado, sufren
un metabolismo de primer paso y esto causa una baja
disponibilidad,
 Vida media mas corta
 Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica.
 NO LIPOFÍLICOS:
 Escapan al metabolismo del hepático y son
eliminados por el riñón.
 Vida media más larga
 Dificultad para atravesar la barrera hematoencefálica

4. CARACTE IS
R TICASDEL B TA
OS E
B OQUE
L ADOR S
E
 ACTIVIDAD SIMPÁTICOMIMÉTICA:
 Capacidad que tiene el BB de producir una rta
agonista del receptor beta.
 Da lugar a una menor caída de la FC y del gasto
cardiaco.
 VASODILATADORES PERIFERICOS:
 Causan bloqueo del recepto alfa
 O independiente del receptor alfa

5. RECOMENDACIONES PARA USO DE
BETA BLOQUEADORES

6. RECOMENDACIONES PARA USO DE
BETA BLOQUEADORES

7. R CE TOR SADR NE GICOS
E P E E R
RECEPTOR TEJIDO LOCALIZACIÓN RESPUESTA
Musculatura lisa Vasoconstricción
vascular cutánea y esplénica
Contracción uterina, del
Musculatura lisa aparato
trígono y esfínter vesical,
genitourinario
eyaculación
Glucogenolisis,
ALFA 1 Hígado
gluconeogenesis
Musculatura lisa
Relajación
intestinal
Aumento de la
Corazón
contractilidad
Pupila midriasis

8. R CE TOR SADR NE GICOS
E P E E R
RECEPTOR TEJIDO RESPUESTA
Islotes pancreáticos Disminución de la
células B secreción de insulina
Plaquetas Agregación
ALFA 2 Disminución de la
Terminales nerviosas
liberación de NA
Musculatura lisa
vasoconstricción
vascular

9. R CE TOR SADR NE GICOS
E P E E R
RECEPTORES TEJIDO RESPUESTA
Acción inotrópica y
Corazón
crono tropa positiva
BETA 1
Células Aumento de la secreción
yuxtaglomerulares de la renina
Islotes pancreáticos cel Aumento de la liberación
B de insulina
Musculatura lisa Vasodilatación, bronco
BETA 2 (vascular, bronquial, dilatación, relajación
gastrointestinal y musculo destrusor,
genitourinaria) relajación uterina
Musculo esquelético relajación

10. CARACTE IS
R TICASDEL B TA
OS E
B OQUE
L ADOR S
E
ACTIVIDAD
CARDIOSELE INTERVALO VASODILATA-
LIPOFILIA SIMPATICOM
CTIVIDAD DOSIS HORA CIÓN
I-METICA
SI
ACEBUTOLOL Moderada 12-24 Si No
ATENOLOL Baja 12-24 No No
BISOPROLOL Moderada 24 No No
CELIPROLOL Moderada 24 Si Si
METOPROLO
Alta 12-24 No No
L
NEBIVOLOL Moderada 24 No Si
ESMOLOL Baja Uso I.V. No No

11. CARACTE IS
R TICASDEL B TA
OS E
B OQUE
L ADOR S
E
ACTIVIDAD
CARDIOSELE INTERVALO VASODILATA-
LIPOFILIA SIMPATICOM
C-TIVO DOSIS HORAS CIÓN
I-MÉTICA
NO
CARTEOLOL Baja 12-24 Si No
CARVEDILOL Moderada 12 No SI
LABETALOL Baja 12 Si Si
NADOLOL Baja 24 No No
OXPRENOLO
Moderada 12 Si No
L
PROPANOLO
Alta 12 No No
L
SOTALOL Baja 12 No No
TIMOLOL Alta 12 No No

12. AGE SB TA
NTE E
B OQUE
L ADOR S
E
HTA, ángor IAM,
arritmias,
miocardiopatía Prolonga la
Bloqueo beta no
PROPANOLOL hipertrófica, temblor supervivencia port
selectivo
esencial, IAM. lipófilo
hipertiroidismo,
migraña
Prolonga la
Bloqueo beta-1 HTA, ángor, IAM y supervivencia port
ATENOLOL
selectivo arrtimias IAM, hidrófilo. Mayor
vida media
AGENTES BETA
Bloqueo beta no
BLOQUEANTES PINDOLOL HTA, ángor ASI, lipófilo
selectivo
Crisis hipertensiva,
Bloqueo beta -1
ESMOLOL taquicardia supra Muy breve duración
selectivo
ventricular
Bloqueo beta-1
METOPROLOL
selectivo
Bloqueo beta-1 no Arritmias
SOTALOL hidrófilo
selectivo (antiarrítmico clase 3)

13. AGE SB TA
NTE E
B OQUE
L ADOR S
E
 Los agentes lipófilos se metabolizan en el
hígado, por lo tanto la insuficiencia hepática
puede prolongar su semivida plasmática,
mientras que la insuficiencia renal prolongará la
acción de los agentes hidrófilos.
 Bloqueantes beta adrenérgicos:
 Producen un bloqueo competitivo y reversible de las
acciones de las Catecolaminas mediadas por
receptores beta.
 Hay bloqueantes no selectivos
(PROPRANOLOL)
 Beta 1 selectivos (ATENOLOL)

14. AGE SB TA
NTE E
B OQUE
L ADOR S
E
 Algunos betabloqueantes poseen actvidad
betaagonista, denomida “actividad
simpaticomimética intrínseca” (ASI).
 Los agentes con actividad agonista parcial
(PINDOLOL, ALPRENOLOL, OXPRENOLOL,
ACEBUTOLOL). Dism inuyen el gasto cardíaco en
reposo, pero impiden el aumento de este con el
ejercicio.
 Producen menos cambios en los lípidos,
d is m inuy e n e l g a s to c a rd ía c o , te ns ió n a rte ria l y e l
c o ns um o d e O 2 p o r e l m io c a rd io .

15. AGE SB TA
NTE E
B OQUE
L ADOR S
E
 ACCIONES CARDÍACAS:
 Disminución del automatismo
 Disminución de la contractilidad
 Disminución de la conductibilidad
 Disminución de la excitabilidad
 Disminución VM
 Disminución flujo sanguíneo
 Disminución consumo de oxígeno
 Disminución trabajo cardíaco

16. AGE SB TA
NTE E
B OQUE
L ADOR S
E
 ACCIONES ANTIHIPERTENSIVAS:
 Disminución del gasto cardiaco
 Disminución resistencia vascular periférica
 Disminución reflujo simpático SNC
 Inhibición secreción renina
 Bloqueo B2 pre sináptico
 Reacomodación baro receptores
 ACCIONE E L ANGINA DEP CH
S N A E O

17. MECANISMOS DE A ACCIÓN
ANTIHIPERTENSIVA DE LOS BETA
BLOQUEANTES
 REDUCCIÓN DEL VOLUMEN MINUTO
 REDUCCIÓN DEL TRABAJO CARDIACO
 DISMINUCIÓN DE LA RESISTENCIA VASCULAR
PERIFERICA
 DISMINUCIÓN DE LA SECRECIÓN DE RENINA
 BLOQUEO DE LOS RECEPTORES B2
PRESINÁPTICOS
 EFECTOS SOBRE EL SNC: INHIBICIÓN DEL FLUJO
SINÁPTICO CENTRAL
 REACOMODAMIENTO DE LOS BARORECEPTORES
 REDUCCIÓN DE TONO VENOMOTOR
 ATENUACIÓN DE LA RESPUESTA HIPERTENSORA

18. MECANISMO DE LA ACCIÓN
ANTIAGINOSA DE LOS BETA
BLOQUEANTES
 DISMINUCIÓN DE LA FRECUENCIA CARDIACA
 INCREMENTO DEL FLUJO SANGUINEO
SUBENDOCÁRDICO POR REDUCCIÓN DE LA FC,
MAYOR DURACIÓN DE LA DIASTOLE Y DEL TIEMPO
DE PERFUSIÓN CORONARIA.
 DISMINUCIÓN DE LA PRESIÓN VENTRICULAR IZQ
 DISMINUCIÓN DE LA CONTRACTILIDAD
MIOCÁRDICA
 REDUCCIÓN DE LA PA DE LA PRESIÓN SISTOLICA
 INHIBICIÓN DEL AUMENTO DE LA FC Y DEL
INOTROPISMO MIOCARDICO EN RESPUESTA AL

19. EFECTOS ADVERSOS BB
 CARDIACOS:
 Bradicardia no debe ser motivo de cambio de tto,
salvo que sea marcada o asintomática,
 Bradicardia grave, disfunción sinusal y bloqueo
AV
 Agravar la insuficiencia cardíaca o provocar
hipotensión arterial.
 No debe ser retirado bruscamente en pacientes
coronarios.

20. EFECTOS ADVERSOS BB
 VASCULARES:
 Frialdad distal de extremidades, fenómeno de
Raynaud y agravamiento de la claudicación
intermitente previa.
 BRONQUIALES:
 Deterioro respiratorio por aumento de la
resistencia de la vía aérea en pacientes con
EPOC o asma bronquial, disminuir este riesgo se
recomienda utilizar BB cardioselectivos y a dosis
más bajas, vigilar la rta

21. EFECTOS ADVERSOS BB
 METABOLICOS:
 Peor control de la glucemia en el diabético y
enmascaramiento de los síntomas
hipoglucemicos, hiperkalemia, elevación de los
triglicéridos y reducción del colesterol HDL

22. CONTRAINDICACIONES
 Absolutas: bradicardia marcada, disfunción
sinusal moderada o severa bloqueo AV de
segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca
descompensada, edema pulmonar, shock o
hipotensión arterial marcada, asma o EPOC
grave.

23. PERFILES
FARMACOLOGICOS
DOSIS
SELECTIVID VIDA MEDIA BIODISPONI
FARMACO ORALES
AD HORAS BILIDAD %
MG/D
PROPANOLO
0 3-5 90 40-80
L
PINDOLOL ++ 3-4 75 5-10
NADOLOL 0 10-20 35 40-80
TIMOLOL 0 3-5 50 20-40
ATENOLOL 0 7-8 50 50-100
METOPROLO
0 3-4 40 100-200
L
ACEBUTOLO
+ 2-4 40 400-800
L

24. PROPANOLOL
 Usado usualmente en el tratamiento de la
hipertensión. Atenuar la ansiedad
 Bloquea la acción de la epinefrina tanto en los
receptores adrenérgicos B1 como en los
receptores adrenérgicos B2.
 Se excreta por la orina
 Administración oral o intravenoso.

25. PROPANOLOL
 DOSIS:
 Tto: urgencia de arritmias cardiacas y crisis tiro
tóxicas:
 1mg inyectado x 1 min. Repetir cada 2 min esperar
rta.
 Max 10 mg pacientes conscientes y 5mg en
anestesiados.
 HTA esencial y renal:
 Inicio 80 mg 2 veces/día o 160 mg /día
 Angina de pecho:
 40 mg 2-3 veces/día o 160 mg/día Max 480 mg/día
 Profilaxis después de IAM:

26. METROPOLOL
 Tratamiento de enfermedades severas del
sistema cardiovascular, como la hipertensión
y el infarto agudo de miocardio
 Hipertensión:
 Dosis inicial: 100 mg/día,
 Rango de dosis efectiva oscila entre 100 y 450
mg/día
 Angina de pecho:
 Inicio 100 mg/día en dosis dosis
 Rango de dosis efectiva es de 100-400 mg/día

27. METROPOLOL
 Infarto de miocardio:
 Fase inicial: adm endovenosa de tres bolos de
5mg cada uno en 2 minutos de intervalo.
 Vigilar la frecuencia cardiaca, la presión arterial y
electrocardiograma.
 Luego iniciarse metropolol en tabletas de 50 mg
cada 6 horas continuado por 48 horas
 Luego de esto dosis de mantenimiento de 100
mg/2veces día.

28. ATENOLOL
 Usado en las enfermedades cardiovasculares y
tratamiento de la hipertensión, enfermedad
coronaria, arritmias e infarto de miocardio
después del evento agudo
 Atraviesa la barrera hematoencefálica pasa al
cerebro causa efectos depresivos e insomnio
 Función renal normal: dosis día 25 a 100 mg
 Falla cardiaca crónica debe ser dosis muy bajas y
incrementar levemente.
 Pacientes con indicador de función renal menor de
35ml/min dosis debe ser reducida a 25 a 50 mg/día

29. ACEBUTOLOL
 RECPETORES B1, cardioselectivo, acciones
en el corazón, en el tratamiento de la
hipertensión, angina y trastornos del ritmo
cardiaco.
 Vía oral y intravenosa
 Presentación: dosis de 200 y 400 mg
 Ampollas de 5ml; 5mg/5ml

30. BISOPROLOL
 Bloqueador de receptores B1, cardioselectivos,
en el corazón y pulmón.
 Tratamiento de cardiopatías, tiene larga
duración
 Una toma diaria.
 Indicado en la hipertensión arterial,
enfermedades coronarias, trastornos del ritmo
cardiaco, cardiopatía isquémica.
 HTA y angina de pecho crónica estable: inicial
5mg/día y aumentar a 10 mg/día. Max 20
mg/día.

31. CARVEDILOL
 Actúa en los antagonistas de lo receptores
adrenérgicos no selectivo y induce la
vasodilatación periférica, por bloqueo de los
receptores alfa-1.
 HTA: 12.5 mg/día los dos primero días con 25
mg/día incrementar por semana 50 mg/día o
25 mg/12horas
 Angina de pecho estable crónica: 12.5 mg/12h
los 2 primero días seguir con 25 mg/12h

32. LABETALOL
 Es un alfa y beta bloqueador mixto para el
tratamiento de la hipertensión arterial.
 En tabletas de 100, 200 y 300 mg y solución
intravenosa de 5 mg/ml.
 En adultos dosis de inicio de 100 mg/2día, con
un máximo de 2.4 g/día.
 Dosis intravenosas se inician con 20 mg
durante 2min. Dosis adicionales de 40 mg y
luego de 80 mg puede ser cada 10 min

33. BIBLIOGRAFÍA
LOS BETABLOQUEANTES EN LA MEDICINA
CARDIOVASCULAR UNA ACTUALIZACIÓN
PRÁCTICA; Jesus Berjón Reyero, servicio de
cardiologia, hospital de navarra; volumen 14,
N° 4 agosto 2006.