Este documento describe los anticolinérgicos y su uso. El objetivo general es describir las generalidades de los anticolinérgicos, y los objetivos específicos son diferenciar los aspectos farmacocinéticos y dinámicos de Trihexifenidilo vs Biperideno, y mencionar la eficacia clínica de los anticolinérgicos en relación con los antipsicóticos de uso intrahospitalario. Se proporciona información sobre los mecanismos de acción, usos, efectos adversos e interacciones de varios anticol

1. Dra. Zoila Tamara Chávez Mejía
Tutor:
Dra. Heydi Trujillo Arauz.
Hospital Docente de Atención Psicosocial
“Dr. José Dolores Fletes Valle”

2. OBJETIVOS
• General
– Describir generalidades de los anticolinérgicos
• Específicos
– Diferenciar los aspectos farmacinéticos y dinámicos
de Trihexifenidilo vrs Biperideno
– Mencionar la eficacia clínica de los anticolinérgicos
en relación a los antipsicóticos de uso
intrahospitalario.

4. Sistema Nervioso
Autónomo
Involuntario
Inconsciente
Regula
funcionamiento
del nuestros
órganos
Simpático Parasimpático
Fibras preganglionares: cortas
Fibras posganglionares: largas
Fibras preganglionares: cortas
Fibras posganglionares: largas
Neuronas preganglionares: Colinérgicas
Neuronas posganglionares: Adrenérgicas
Neuronas preganglionares: Colinérgicas
Neuronas posganglionares:Colinérgicas
Fibras nerviosas nacen
Fibras nerviosas salen de los nervios III, V,
VII, IX, X
Receptores: Adrenérgicos y β
Receptores: Colinérgicos muscarínicos y
nicotínicos
Vigilia Sueño
Reacción Lucha o Huida Reacciones basales

9. ANTICOLINÉRGICOS
• Atropa Belladona
• Claude Bernad (Siglo XIX)
• Impiden la degradación de la
Ach.
– Prolongan los efectos de la Ach.

10. Anticolinérgicos
Acción directa
Anti-muscarínicos
Naturales
Atropina
Escapolamina
Semi-sintéticos
Derivados
terciarios
Derivados
cuaternarios
Anti-nicotínicos
Anticolinérgicos
ganglionares
Anticolinérgicos
neuromusculares
Acción indirecta

11. Absorción
Los alcaloides naturales y la mayor parte de los anti-
muscarínicos terciarios se absorben bien en el intestino y
a través de la membrana conjuntival.
Derivados cuaternarios: 10-30% después (P.O)
Distribución
Amplia (alcaloides y derivados terciarios)
Concentración máxima: 30min a 1 hr.
Derivados cuaternarios: No traspasa la BH
Metabolismo y excreción
Hepático y renal respectivamente.

12. Receptor Localización principal Sistema de 2º mensajeros
M1
Neuronas del SNC, neuronas
postganglionares simpáticas,
sistema digestivo, algunos sitios
presinápticos
Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citosólico
M2 Miocardio, músculo liso, SNC
Inhibición de la adenilciclasa y AMPc y
apertura de canales de K+
M3
Tejido glandular, vasos
(músculo liso y endotelio)
Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citosólico
M4 SNC
Inhibición de la adenilciclasa y AMPc y
apertura de canales de K+
M5 SNC Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citosólico

14. Principales usos terapéuticos de los anticolinergicos
SNC
-Enfermedad de Parkinson (Trihesifenidilo, biperideno)
-Cinetosis (Escopolamina)
-Control de Alteraciones extrapiramidales (Parkinsonismo).
Uso
oftalmológico
-Midriasis, Ciclopejía
-Uveitis, iritis aguda, iridociclitis, queratitis(sinequia)
-Abscesos de cornea
Gastrointestinal
-Úlcera péptica
-Cólico intestinal
-Colon irritable con constipación espástica.
-Diarrea común del viajero, otros trastornos de hipermotilidad intestinal,
CORAZON
-Hipertonía vagal por dolor intenso (IAM)
-Hipotensión y bradicardia por sobredosis de ésteres
-Bloqueo AV o de bradicardias de origen vagal
Aparato
Respiratorio.
-Asma Bronquial
-EPOC
Otros -Hiperhidrosis, Urolitiasis, antidoto (insectisidas envenenamiento colinergico)

15. Interacciones
Aminoglúcosidos, Anestésicos inhalados,
Antiarrítmicos, Corticoides,
Pueden antagonizar sus efectos y
enmascarar crisis colinérgica.
Otros Colinérgicos Aumentan el riesgo de RAMs.
Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoina,
etc, (Donepezilo).
aumentan la eliminación de los
anticolinergicos de metabolismo hepático
Reacciones Adversas Contraindicaciones
Boca Seca, Ojos Secos.
No sudan, disminuye la tolerancia al calor.
Pupilas DILATADAS,
No hay Acomodación.
Aumento Frecuencia Cardiaca.
Disminución Volumen Urinario.
Disminuye la motilidad GI. Estreñimiento.
Disminuyen las secreciones gástricas
Colitis Ulcerosa y alteración motilidad GI
(ileo paralítico, Obstrucción, megacolón etc).
Glaucoma.
Uropatía Obstrutiva.
Ulcus.

16. Grupo Fármaco
Alcaloides de
la Belladona
Atropina.
Homatropina.
Escopolamina
Atropina y escopolamina. Son antagonistas M1 y M2. Se
emplean como antiespasmódicos en diarrea y cólicos y
como antídoto de los efectos anticolinesterásicos.

17. Grupo Fármaco Indicaciones Efectos adversos
Aminas
Terciarias
Benzotropina.
Tolterodina
Benzhexola
Bornaprina
Ciclopentolato*
Diciclomina*
Emepronio
Novatropina
Oxifenciclimina
Pirenzepina
Prociclidina
Terodilinac
Tropicamida*
Ciclopentolato: Midríatico-
ciclopléjico
Diciclomina: Distonías
neurovegetativas – espasmos de
musculatura lisa (Colon
irritable, cólico intestinal)
Pirenzepina. Es un antagonista
típico M1, lo que le define
como un anticolinérgico puro
sin efectos secundarios de tipo
autónomo, como sequedad de
la boca, midriasis, etc.
Tropicamida: Midriático y
ciclopléjico.
-Aumento presión
intraocular
-Obstrucción pilórica,
cardioespasmo, glaucoma e
hipertrofia prostática
-RAM: Sequedad de la
boca, visión borrosa,
constipación.

18. Grupo Fármaco Indicaciones RAM
Amonios
Cuaternarios
Glicopirrolato.
Metescopolamina.
Propantelina.
Butilescopolamina
Buzepida
Clidinio*
Glucopirrolato
Ipratropio
Isopropamida
Metantelina
Metilescopolamina
Octatropina
Pirfinio
Poldina
Propantelina
Valetamato
Clidinio: antiespasmódico,
indicado en úlcera péptica, sd.
Colon irritable
Ipratropio: Broncodilatador,
indicado en enfermedad
pulmonar EPOC, asma,
Isopropamida*
descongestionante nasal
Alteraciones de la
motilidad gastrointestinal
Constipación, rash cutáneo,
urticaria, fibre
(agranulocitosis)
Complicaciones oculares
(aumento de presión
intraocular)

20. BIPERIDENO
Akineton
Clase: Antiparkinsoniano
Usado: tratamiento de los efectos adversos
inducido por antipsicóticos (distonia, acatisia, y
pseudoparkinsonismo)
Mecanismo de acción: Bloqueador post-
sináptico de los receptores de Ach

21. Fármaco
Trihexifenidilo
Análogo sintético de Atropina (1949)
Doshay, 1954 Enfermedad de Parkinso
Usado para los efectos adversos extrapiramidales
(parkinsonismo; Rashkis and Smarr, 1957)
Biperideno
Análogo del trihexifenidilo
Tiene mejor efecto anticolinérgico a nivel central por su
alta afinidad a los receptores muscarínicos M1
Mayor actividad contra los receptores nicotínicos

22. PROPIEDADES
Trihexifenidilo
Concentración máxima: 1-2 hrs después de la adm oral
Vida media: 10- 12 horas
Atraviesa la Barrera hemotencefálica
Acción a través de las neuronas dopaminérgicas por lo que
tiene la característica de ser EUFORIZANTE
Biperideno
Buena absorción a nivel gastrointestinal
Metabolismo hepático incluye hidroxilación
Las propiedades farmacológicas y efectos secundarios son
similares a otros anticolinérgicos
Aprobado por la FDA para el uso en el tratamiento de
todas las formas de parkinsonismo (NIP)

23. EFECTOSADVERSOS
Trihexifenidilo
Centrales
Alteración de la memoria
A dosis toxica:
irritabilidad,
desorientación,
alucinaciones y delirium
Periféricos
Disminuye la salivación y
secreciones bronquiales
Sudoración, intolerancia
al calor
Dilatación pupilar e
inhibición de la
acomodación (fotofobia
y visión borrosa),
Glaucoma agudo,
Constipación, inhibición
se las secreciones y
motilidad gástrica

24. ICC
Epilepsia
GlaucomaHipotensión
Hiperplasia
prostática

25. INTERACCIONES

26. Handbook of Psychiatric Drug Therapy; Lawrence A. Labbate, Maurizio Fava, Jerrold F. Rosenbaum,
Gorge W. Arana, 2012 – 320 pages (Página 38)

28. Eficacia de los antagonistas muscarínicos sobre los síntomas extrapiramidales
Antagonistas Temblor Rigidez Distonía Acinesia
Benzatropina ++ ++ ++ +
Biperideno + + + +
Prociclidina + + + +
Trihexifenidilo + + + ++