Anestesicos inhalados

Juan Alberto Escoto Rivera
R1 Anestesiología

 Hidrocarburos en los que algunas partes de la molécula se han sustituido en grados
diversos por un átomo de halógeno (bromo, cloro y flúor).
 Se almacenan en forma líquida.
Se necesita un vaporizador para administrarse en su forma gaseosa.
S. Ponsonnard, J. Cros, N. Nathan. Enciclopedia Médico Quirúrgica, Anestesia y Reanimación. Volumen 40 > n◦4 > november 2014

o 1 ml de sevoflurano líquido se transforma en 183 ml de gas.
o 1 ml de desflurano líquido en 204 ml de gas.
o 1 ml de isoflurano líquido en 194 ml de gas.

 Mecanismo de acción depende de:
 Liposolubilidad (coeficiente aceite:gas).
 Sustitución de un átomo de hidrógeno por uno de bromo,
flúor o cloro.
Ley de Meyer-Overton: La
liposolubilidad es proporcional
a la potencia anestésica.

 Su absorción y distribución en los tejidos están determinados por:
 - la solubilidad del compuesto en la sangre (coeficiente sangre:gas).
 - el flujo sanguíneo de los pulmones.
 - la distribución subsecuente de la sangre a los órganos individuales.
 - solubilidad del anestésico en los tejidos (coeficiente tejido:sangre).
 - la masa del tejido.
Paul G. Barash, paulf. Collen.et al. anestesia clínic a fundamentos. Editorial Lippincott & williams. 2016.

Cisterna alveolar
Escaso volumen
Muy vascularizado
Flujo elevado
Corazón
Riñón
Cerebro
Hígado
Mayor volumen
Flujo de perfusión
menor
Músculos
Piel
Volumen muy
grande
Escasamente
perfundido
Tejido adiposo
ÓRGANOS
DIANA
ZONA DE
ACUMUL
O
¿4TO
COMPARTIMENTO?
Tendones, ligamentos,
hueso y cartílago.

 Mientras más soluble sea un agente en un tejido más soluble es los compartimentos del
organismo y más baja la presión parcial del gas en el interior del tejido.

 La presión parcial alveolar (PPA) rige la presión parcial del anestésico en todos los
tejidos del cuerpo.

Puede ser incrementada al aumentar la ventilación–minuto (V–min), incrementando los
flujos en el vaporizador, o utilizando un circuito abierto.

 Fa/Fi
o Fracción alveolar
o Fracción inspiratoria
o Fracción vaporizada

 1. La concentración inspiratoria.
concentración proporcionada por el vaporizador.
flujo de gas que discurre por el vaporizador, del volumen del
circuito.
de la cantidad de gas reinhalado.
2. El tiempo necesario para obtener las concentraciones inspiratorias
deseadas.
constante de tiempo del circuito (relación entre el volumen del
circuito y el flujo de gas fresco).
3. Reinhalación.
Mayor si el agente es liposoluble.

 Influencia de la concentración inspiratoria del agente inhalatorio respecto al valor
de su concentración alveolar y de su velocidad de obtención.
Efecto de concentración

 Modificaciones de composición de una mezcla de gas en el alvéolo relacionadas con
una difusión mayor de uno de los dos gases a nivel de la membrana alveolar.

 Cal sodada:
 Hidróxido de sodio.
 Hidróxido de potasio.
Forma trifluorometano.
Recomendaciones:
No mantener flujo elevado para permitir
que se seque el circuito.
Cambiar cal sodada.

 Hígado por el citocromo P450 2E1.
 Desalquilación.
 Deshalogenación.
Forma iones de fluoruro:
hexafluoro-isopropanol (HFIP) para el sevoflurano .
ácido trifluoroacético (ATF) para el isoflurano y el desflurano.
Miguel Ángel Paladino, Daniel Cattai. Anestésicos inhalatorios. Texto de anestesiología teórico±práctica / ed. J. Antonio Aldrete. ± ± 2a ed. ±
México : Editorial El Manual Moderno, 2004. xxxiv, 1668.
Compuesto A:
Glutation S-transferasa,
dipeptidasa y gamma-glutil-
transferasa.
Desintoxicación por betaliasa o
n-acetiltransferasa.

 1.Liberando neurotransmisores en la terminal presináptica del nervio (aumentan
o deprimen la transmisión excitatoria o inhibitoria).
 2.Por alteración de la recaptación de neurotransmisores, o por cambio en la unión
de los neurotransmisores a los receptores postsinápticos.
 3.Actuando sobre los cambios de conductancia iónica que siguen a la activación de
los receptores postsinápticos por los neurotransmisores.

 Pueden activar los canales de GABA e hiperpolarizar las membranas celulares.
 Inhibir ciertos canales del calcio (Ca2+).
 Bloquea la transmisión sináptica de las vías somestésicas y motoras.
 Inhibir los canales glutamato mediante la inhibición de la salida de óxido nítrico (NO).

 Es la concentración alveolar del fármaco a una atmósfera que previene el
movimiento del 50% de los sujetos como reacción a los estímulos dolorosos.
 Índice anestésico o terapéutico: dosis que produce un efecto determinado dividido
entre la CAM.

• CONCENTRACION NECESARIA PARA BLOQUEAR
REFLEJOS AUTONOMOS A ESTIMULOS NOCICEPTIVOS.
C.A.M. BAR (1.7 - 2.0 CAM)
• CONCENTRACION NECESARIA PARA BLOQUEAR LOS
REFLEJOS VOLUNTARIOS E INTENCIONADOS Y MIDE LA
CONCIENCIA PERCEPTIVA.
C.A.M. DESPIERTO (0.3 – 0.5 CAM)
• CONCENTRACIÓN NECESARIA PARA QUE EL 95% DE LOS
PACIENTES NO SE MUEVAN DURANTE LA INCISIÓN QUIRÚRGICA
C.A.M. 95 (1.2 – 1.3 CAM)

•CONCENTRACION QUE
ELIMINA LA TOS Y EL
MOVIMIENTO DURANTE LA
INTUBACIÓN ENDOTRAQUEAL
C.A.M. INTUBACION

HIPERNATREMIA HIPERTERMIA
EFEDRINA ETILISMO CRONICO
ANFETAMINAS HIPERTIROIDISMO

HIPNOTICOS HIPOTERMIA
N2O HIPOTENSIÓN ART.
OPIACEOS HIPOXEMIA
ALFAMETILDOPA HIPOTIROIDISMO
CLONIDINA ANEMIA
EMBARAZO INTOXICACION
ETILICA AGUDA
LIDOCAÍNA FISOSTIGMINA
SEDANTES MAYOR EDAD

 Hipnosis depende de la dosis.
 Aumentan FSC.
 Disminuye consumo cerebral de oxígeno y de glucosa.

 Sevoflurano disminuye el flujo cerebral en el tálamo.

 Disminuye respuesta respiratoria a la hipoxia y a la hipercapnia.
 Se altera a partir de 0.1 CAM y desaparece encima de 1.1 CAM.
Disminuye fuerza contráctil del diafragma, músculos intercostales y abdominales.
Disminuye volumen corriente, aumenta PaCO2 y taquipnea.
Broncodilatadores.

 Disminuyen presión arterial.
 Reduce post carga del ventrículo izquierdo.
 Inotrópico negativo.
 Taquicardia >1.5 CAM por barorreceptores.

 Efecto inótroponegativo directo sobre las fibras miocárdicas,.
 Disminuyen el potencial de acción de las células automáticas del nódulo auricular.
 Efecto vasodilatador de la circulación coronaria y el flujo coronario aumenta por
reclutamiento de la reserva coronaria.

 Potencian la acción miorrelajante.
 Al usar antagonistas su período de latencia aumenta dos veces.
 Hipertermia maligna.

 Relajación del músculo liso uterino.
 Relajación del músculo liso del ojo.

 Incidencia de vómitos post operatorios aumenta 20-40%.
 Incidencia de náuseas aumenta 9-20%,

 Sevoflurano inhibe la agregación plaquetaria y la síntesis de tromboxano A2.

o Presión de vapor: 244 mm Hg.
o Ebullición: 50.2°C.
o Coeficiente sangre/gas: 2.3.
o CAM 100% O2: 0.74.
o CAM N2O 70%: 0.29.

 Olor tolerable y acción rápida.
 Inducción: 1-3%.
 Mantenimiento: 0.5 – 1%.
 Despertar se retrasa en pacientes obesos.

Metil de etil-éter fluorado.
o CAM 100% O2: 1.68.
o CAM N2O 70%: 0.57.

 Es resistente a la degradación por la cal sodada.

Metil etil éter no inflamable.
o CAM 100% O2: 1.15.
o CAM N2O 70%: 0.50.

 Olor desagradable.
 Produce tos y periodos de apnea.
 Mantenimiento: 1-0.25%.

 Pocos metabolitos.

o CAM 100% O2: 6%.
o Niños: 9%.

 Inducción irrita la vía área desde tos hasta laringoespasmo.
 Puede causar apnea.

Derivado fluorado del metil–isopropil–éter.
o Presión de vapor: 159.9 mm Hg.
o CAM 100% O2: 1.3-2.8% (2.05%).
o 3-12 años: 2.5%

 95% pulmonar.
 Se transforma en fluoruros inorgánicos.
 F2 inorgánico y hexa–fluoro–isopropanolol (FHI)
 Compuesto A, fluorometil–1–2,2–difluoro–1–(trifluorometil)–vinil–éter.
No usar flujos inferioes a 2 L.
UMBRAL TOXICO DE COMPUESTO A: 150 A 300 PPM.

 1. Generales: escalofríos, fiebre, cefalea, hipotermia, ausencia de efecto
farmacológico.
 2. Sistema cardiovascular: arritmias, bradicardia, hipertensión, hipotensión.
 3. Sistema gastrointestinal: náuseas, vómito.
 4. Sistema nervioso: agitación, vértigo, somnolencia, sialorrea.
 5. Sistema respiratorio: tos, hipoxia, alteraciones respiratorias.
 6. Sistema urogenital: retención urinaria.

Halotano Enflurano Isoflurano Desflurano Sevoflurano
Presión de
vapor
244 mm Hg 172 mm Hg 239 mm Hg 244 mm Hg 159.9 mm Hg
Ebullición 50.2°C 56,5°C 48.5°C 22.8°C 58.5°C
Coeficiente S/G 2.3 1.8 1.4 0.42 0.63
CAM 0.74% 1.68% 1.15% 6% 2.05%

 Inmunoalérgica (tipo II).
 Producción de ácido trifluoroacético.
 Forma un neoantígeno contra el que el cuerpo produce inmunoglobulinas G.
 Produce hepatitis citolítica.

 Fiebre elevada 3-5 días después, náuseas, vómitos, exantema cutánea e ictericia.
 Mujeres obesas y casos previos de exposición.
 Diagnóstico: Biopsia con necrosis centrolobulillar, de inmunoglobulinas G
antiproteínas citosólicas en la sangre.
 Tratamiento: Trasplante hepático.

 Metoxiflurano y enflurano.
 Sevoflurano: Tubulopatías.
 Proteinuria, glucosuria y albuminuria se presentan con anestesia con sevoflurano
y desflurano durante 2-8%.

 Alteraciones cognitivas y de memoria en período neonatal o antes de los 4 años.
 Sevoflurano se asocia con neuroinflamación de las estructuras cerebrales en fetos
y recién nacidos.
 IL-6 y TNF alfa.

 Por la presencia de bromo, cloro y flúor.
 Intervienen en alrededor del 0,1% del efecto invernadero a escala planetaria.
 El N2O de origen médico tiene una implicación diez veces mayor en la afectación
de la capa de ozono.

 Estado de hipermetabolismo muscular.
 Autosómica dominante.
 1/250.000 anestesias, 1/62.000 anestesias con la asociación de agente halogenado-
succinilcolina, y 1/85.000 sin succinilcolina.
J.F payen de la garanderie t. depret, n monnier, et al. hipertermia maligna anestésica. Encoclopedia médico quiúrgica e-36-412-e-10.

 Receptor de la rianodina (RYR1).
 Alteración en el flujo de Ca intracelular en el sistema retículo endotelial.
 Alcanza hasta 4-17 veces su valor normal.
 Acelera el consumo de O2 y producción de calor.

 Aumento de CO2 (>80 mm Hg).
 Taquicardia,
 Taquipnea,
 Rigidez muscular,
 Cianosis,
 Arritmias
 Presión arterial inestable.

 Clínico.
 Prueba de contractura con halotano-cafeína.
 Rianodina y 4-clorocresol.

 Suspender anestésico inhalado.
Soporte vital.
 Dantroleno (dosis de 2,5 mg kg-1 en intravenoso directo y renovar la dosis con
bolos de 1 mg/kg para lograr que los signos clínicos remitan).

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