antihistaminicos

1. 724
Histamina,
bradicinina
y
sus
antagonistas
CAPÍTULO
39
Datos farmacológicos para su formulario personal: antagonistas de H1
Medicamentos Usos terapéuticos Farmacología clínica y sugerencias
Antihistamínicos de primera generación: agonistas inversos del receptor H1 • La mayoría tiene efectos centrales y anticolinérgicos •
Usar con precaución en niños y en adultos >65 años de edad
Doxepina • Antidepresivo tricíclico
• Insomnio
• Prurito (crema tópica)
• Prurito (dermatitis atópica, eccema, liquen simple)
(crema)
• Causa sedación/somnolencia significativa
• Efectos anticolinérgicos
• Mayor riesgo de ideas suicidas (niños, adolescentes y adultos jóvenes)
Carbinoxamina
Clemastina
Difenhidramina
Dimenhidrinato
• Síntomas de respuesta alérgica
• Urticaria leve
• Insomnio (difenhidramina)
• Cinetosis (dimenhidrinato, difenhidramina)
• Pronunciada tendencia a causar sedación
• Efectos anticolinérgicos significativos
• Efectos secundarios GI son bajos
• Carbinoxamina y difenhidramina: adyuvantes de la epinefrina para la anafilaxia
Pirilamina (sólo
disponible como
ingrediente en
preparaciones
combinadas OTC)
• Síntomas de respuesta alérgica • Efectos anticolinérgicos
• Efectos centrales < que otros medicamentos de primera generación
• Efectos secundarios GI son bastante comunes
Clorfeniramina
Dexclorfeniramina
Bromfeniramina
Dexbromfeniramina
(componente de
medicina para el
resfriado)
• Conjuntivitis alérgica
• Rinitis alérgica
• Anafilaxia (adjunto), angioedema mediado por
histamina, dermatografismo, prurito, estornudos,
urticaria (bromfeniramina)
• Síntomas de respuesta alérgica
Menos somnolencia que otros medicamentos de primera generación; efectos secundarios
de estimulación del CNS más comunes
Hidroxizina • Prurito
• Sedación
• Antiansiedad
• Dermatitis atópica
• Antiemético
• Urticaria
• La acción depresora del CNS puede contribuir a los efectos antipruriginosos
Ciclizina (descontinuado
en Estados Unidos)
Meclozina (no para uso
en niños)
• Cinetosis
• Náuseas/vómitos
• Vértigo
• Propiedades antinauseosas debido a los notables efectos anticolinérgicos
• Menor probabilidad de causar somnolencia que otros medicamentos de primera
generación
• Meclozina, el más utilizado, efecto largo (≥8 h)
Prometazina • Antiemético
• Cinetosis
• Prurito
• Sedación
• Síntomas de respuesta alérgica (uso fuera de
etiqueta)
• Riesgo de depresión respiratoria mortal en niños, especialmente <2 años
• Puede disminuir el umbral de convulsiones
• Tiene actividad anestésica local
• Antiemético antihistamínico más potente
Ciproheptadina • Conjuntivitis alérgica
• Rinitis alérgica
• Anafilaxia
• Angioedema mediado por histamina
• Prurito, alergia
• Rinitis vasomotora
• Urticaria
• Dermatografismo
• Puede aumentar el apetito, causar aumento de peso
• Tiene actividad anticolinérgica significativa
• También bloquea los efectos de la serotonina antagonizando el receptor 5HT2A
Antihistamínicos de segunda generación: agonistas inversos del receptor H1 • Ausencia de efectos centrales y anticolinérgicos significativos
Olopatadina (nasal y
oftálmica solamente)
• Conjuntivitis alérgica
• Rinitis alérgica
• Prurito ocular
• Rinorrea
• Estornudos
• Aprobado para dosificación una vez al día
• Las gotas para los ojos pueden causar dolor de cabeza en algunos individuos
• El aerosol nasal puede causar epistaxis y ulceración nasal o perforación septal
• Algunos aumentan el riesgo de somnolencia con aerosol nasal
• Los efectos secundarios menores del aerosol nasal incluyen sabor amargo y dolor de
cabeza
Acrivastina (sólo
comercializada en
combinación con la
pseudoefedrina)
• Rinitis alérgica
• Congestión nasal
• Síntomas alérgicos
• ∼40% metabolizado por CYP, lo que reduce el potencial de interacciones entre
medicamentos
• Riesgo algo más alto de sedación leve que otros medicamentos de segunda generación
Cetirizina
Levocetirizina
• Rinitis alérgica
• Dermatitis atópica (cetirizina)
• Urticaria (idiopática crónica)
• Riesgo algo mayor de sedación leve que otros medicamentos de segunda generación; se
puede usar levocetirizina más potente en dosis más bajas con menos riesgo de sedación
• Sólo ∼30% (cetirizina) o ∼1% (levocetirizina) metabolizado por CYP, lo cual reduce el
potencial de interacciones entre medicamentos
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2. 725
Inflamación,
inmunomodulación
y
hematopoyesis
SECCIÓN
IV
Loratadina
Desloratadina
• Rinitis alérgica
• Urticaria idiopática crónica
• Profilaxis del broncoespasmo inducido por el
ejercicio (loratadina)
• Prurito (desloratadina)
• La desloratadina es el metabolito activo de la loratadina
• 24 horas de duración de la actividad, por lo que sólo se requiere una dosis una vez al día
Fexofenadina • Rinitis alérgica
• Urticaria idiopática crónica
• Es el metabolito activo de la terfenadina (retirada del mercado debido al riesgo de
torsades de pointes)
• Sólo ∼8% metabolizado por CYP, lo que reduce el potencial de interacciones entre
medicamentos
Alcaftadina
(sólo oftálmica)
• Conjuntivitis alérgica
• Prurito ocular
• Además de las propiedades antiinflamatorias y estabilizadoras de las células cebadas, su
actividad antagonista H4 puede proporcionar un alivio superior del prurito ocular
• Aprobado para dosificación una vez al día
• Las reacciones adversas más comunes (4%) son irritación ocular, enrojecimiento y
prurito
Bepotastina
(sólo oftálmica)
• Conjuntivitis alérgica
• Prurito ocular
• Tiene propiedades antiinflamatorias y estabilizadoras de células cebadas
• La reacción adversa más común (∼25%) es la disgeusia leve
• Otras reacciones menores (2-5%) son irritación ocular, dolor de cabeza y nasofaringitis
Ketotifeno
(sólo oftálmico)
• Conjuntivitis alérgica
• Prurito ocular
• Tiene propiedades antiinflamatorias y estabilizadoras de células cebadas
• Las reacciones adversas más comunes (∼10-25%) son ojos rojos y cefalea leve o rinitis
Azelastina (sólo nasal y
oftálmica)
• Conjuntivitis alérgica
• Rinitis alérgica (sola y combinada con fluticasona)
• Prurito ocular
• Rinitis vasomotora
• Tiene propiedades antiinflamatorias y estabilizadoras de células cebadas
• Las gotas para los ojos pueden causar quemazón/ardor transitorio
• Algunos aumentan el riesgo de somnolencia con aerosol nasal
• Los efectos secundarios menores con gotas para los ojos y aerosoles nasales incluyen
sabor amargo y dolor de cabeza
Emedastina
(sólo oftálmica)
• Conjuntivitis alérgica
• Prurito ocular
• Carece de propiedades estabilizadoras de células cebadas y antiinflamatorias
• Efecto secundario común: dolor de cabeza (∼11%)
• Reacciones menores (5%): sueños anormales, mal gusto, irritación ocular
Epinastina
(sólo oftálmica)
• Conjuntivitis alérgica
• Prurito ocular
• Además de las propiedades antiinflamatorias y estabilizadoras de las células cebadas, su
actividad antagonista H2 puede reducir el edema palpebral
• Efecto secundario común (∼10%): síntomas de infección de las vías respiratorias
superiores
• Reacciones oculares menores: sensación de ardor, foliculosis, hiperemia y prurito
Antihistamínicos de segunda generación: agonistas inversos del receptor H1 • Ausencia de efectos centrales y anticolinérgicos significativos
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