FARMACOCINETICA-FARMACOLÓGICA TEXTOS: GOODMAN & GILMAN VELAZQUEZ FLOREZ EDGAR SAMANIEGO

1. UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL
TEMA: FARMACOCINETICA
ALUMNA: EVELYN SAGREDO RUBIO
2016

2. Pharmakon cinetic
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 13
Farmacologia Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 47
o Movimiento de los fármacos en el
organismo
o conocer las concentraciones en la biofase
o En función de dosis y tiempo transcurrido.
DEFINICION

3. LOS PROCESOS FARMACOCINETICOS
L
A
D
M
E
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 13
Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 57

4. Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14

5. Curva de niveles plasmáticos: Variacconcentr. De F en el plasma
Adm
elim.
PARÁMETROS:
CME: efectos terapéuticos
CMT: efectos tóxicos.
Índice Terapéutico/ Margen de seg. : efectos terap. Sin ef. Toxico.
PL: Tiempo entre adm. E inicio CME
IE: conctr. Max alcanzada por el F en el plasma.
TE: ( duración acción) :tiempo transcurrido entre :CME y el momento en que
desciende por debajo de dicha concentración.
AUC: Mide cant. de F que llega a sangre.
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14
Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 49

6. Tiempo eficaz
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14

7. • Paso del F del exterior al medio interno.
• Modo de transferencia depende: caract. sustancia y estruc. Mc.
PASO DE FARMACOS A TRAVES DE MEMBRANAS
BIOLOGICAS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 15
Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 47

8. ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CELULAR
Fase
acuosa
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 15
Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 50
Bases farmacológicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17
Proteínas de membrana
• Receptores
• Transportadores señal
• Canales de iones
Collander & Burlund

9. LIPIDOS POLARES :
• FFG -> FFEA / FFC / FFS
• EFL -> EFGM / GS / CS
LIPIDOS NO POLARES :
• TRIACILGLICERIDOS
• COLESTEROL
LIPIDOS DE LA MEMBRANA
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.20

10. MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18
Farmacología Basica y clinica – Katzung 12°Ed. – Cap: 1 Pag: 10
Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 17
Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 50,51
DIFUSIÓN SIMPLE :
No ATP-ProtT.
Ley de Fick
DEPENDE : Pka Ph DEL MEDIO
PROCESOS PASIVOS

11. MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18
Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion . 2 Pag. 17
Farmacologia Basica y clinica – Katzung 12°Ed. – Cap: 1 Pag: 10
DIFUSIÓN FACILITADA :
transporte especializado
Macromoléculas que no difunden por poros de memb..EJ:aa neurotransm.

12. MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18
Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 51
DIFUSIÓN CONVECTIVA :
• paso a través de poros de la mc
#tamañ

13. MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18
Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17
TRANSPORTE ACTIVO:
• contra del GC
• requiere energía
• utiliza prot. De transporte
CARACTERISTICAS:
• Selectividad
• Saturabilidad
• Inhibicion competitiva
• Mov. Contra gradiante

14. MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18
Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17
Endocitosis:
movimiento al interior de célula por medio de
vesículas.
Exocitosis:
la memb. Se abre = salida de componentes celulares.
OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE

15. MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 18,19
Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 17
Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 52
Pinocitosis:
• cel invag. vesículas englobantes moléculas grandes
• Requiere energía
Utilización de ionoforos.
• Transportadores móviles de iones
• Formadores de canales.
Utilización de Liposomas.

16. A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 16,17
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21
Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 19
Factores asociados al: fármaco y sitio orgánico de absorción
FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
1. Gradiente de concentración:
A > concentración de un lado de la membrana
> Facilidad para atravesar la membrana.
2. Liposolubilidad:
4. Grado de ionización:
Los fármacos suelen ionizarse en mayor o
menor proporción según ecuación de
Henderson Hasselbalch.
La capacidad de disociación depende:
• pH de disociación
• Constante de disociación
• Naturaleza acida-basica
3. Tamaño De la molécula:

17. A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21,22
FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
Fracción
NO IONIZADA
LS
DF
ABS.
Fracción
IONIZADA
HS
DD
NO ABS.
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 16
4. Grado de ionización:
• Ácidos y Bases fuertes ionizan completamente
• Ácidos y Bases débiles ionizan parcialmente

18. A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21
FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
4. Grado de ionización:
TRAMPA DE ION PH ACIDO PH ALCALINO
ACIDO N.I
F.A
D.E
I
D.A
F.E
BASICO I
D.A
F.E
NI
F.A
D.E
EFECTO DEL PH: ABORCION Y ELIMINACION
NO IONIZADO ---------- liposoluble -------- Muy Difusible --------- Mayor absorción
IONIZADO --------------- hidrosoluble ------ Poco Difusible --------- Menor absorción.
TRAMPA IONICA
BarbituricosAD
BenzodiacepinasBD
Estricnina AD
RECUERDA

20. B. FACTORES DEPENDIENTES DEL SITIO DE ABSORCION
FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
SUPERFICIE RIEGO SANGUINEO PH DEL MEDIO
TIEMPO DE CONTACTO
COMPLEJIDAD BARRERA
TRANSF.
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.22

21. VIA ORAL
• ADest.
BDid
V. SUBLI.
• Drenaje VCS
EJ: nitroglicerina
Ph saliva AD Y BD
V.REC.
• Drenaje: V H,s,m,i
• A-B débiles A
• A-B fuertesDA
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 21,22
Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 22
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.24
Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 53
VIAS MEDIATAS O INDIRECTAS:

22. VIA RESP.
• Absor. Instantánea del F en
sangre
V. DERM.
• Terapeutica dermatológica
LSA
HSDA
V. CONJ.
• Solc. NEUTRAS e ISOTONICAS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 21,22
Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 22
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.24
Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 53
VIA GENITOURINARIA:
• VaginaLS-HS
• Uretra y vejiga: impermeable
VIAS INMEDIATAS O DIRECTAS:

23. INMEDIATAS O DIRECTASVIA ID
• Absorción nula
• Dx de hipersensibilidad
VIA SC
• Sust. Neutras e isotónicas
VIA IM
• F abs mal por VO. aminoglu.
VIA IV:
• Llega a sitio sin alteracion
• Emergencia. 15seg
• Toxico
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,23
Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag.53
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.28

24. INMEDIATAS O DIRECTAS
VIA IPeritoneal
• Terap. Dialisis peritoneal
VIA IPleural
• Enz. Proteoliticas & antibioticos
VIA IArticular
• Corticoides,antiinfl.antibiot.
VIA Iosea o Imedular:
• Abs Rápida =IV
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,23
VIA Ineural:
• Anestésicos locales

25. Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 20
Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 49,55
Cantidad de F inalterado que llega a la sangre después de un
tiempo determinado
¿ % DE biodisponibilidad(f)?
¿Via Oral o endovenosa?
¿Por qué no llega todo a la sangre por
VO?
Fracc de F
adm real
s.

26. Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 20
Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 55
La parte que llega a la circulación es solo 1 fracción del
fármaco.
Atraviese
Distribuya
biodisponibilidad
B.
Absoluta
B.
Sistémica

27. Org actúa y elimina
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,28

28. TRANSPORTE DE FARMACOS EN LA SANGRE
Disueltos en
plasma
Fijados a pp.Incorp. Cel.
equilibrio
Bilirrubina
Anticoagulantes
orales- Aantiinfl. No
esteroid.
fenilbutazona etc.
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,29
Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 57
Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 24
Aantiinfl. No esteroid.
ketoprofeno
BD
AD
suramina

29. ACCESO DE LOS FARMACOS A LOS TEJIDOS
• De la sangre L.Inters. A través de capilares.
L - L
Hend. Intercel.
El flujo s. condiciona acc de F  Tejidos.
F. Lipos grasa
Tetraciclinas hueso
Griseofulvina piel
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,30
Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 58

30. BHE F  2 vías de acceso al SNC
1. C. endoteliales
2. Bandas o zónulas occludens
3. M. Basal
4. Pericitos
5. Astrocitos
Liq. Inters. Cerepral X Circulación capilar
LCR
Atravesar memb antes de llegar  cerebro
Ep. Plexo Coroideo
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,31,32
Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 59-60
dp

31. Barrera Placentaria
• La > parte de F atraviesan por; DS.
• Vel. Depende: Pka, Ph, G. ioniz. liposol,.
• Glucosa-antic. Gammaglobulinas.
Sis. Enzimaticos: monoaminooxidasas y colinesterasas
METmetabolitos
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,32,33

32. Compartimientos
Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 60
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 33
Estructuras territorios
• Agua plasmat. ,
interst, e intercel.CENTRAL
• Agua intercelularPS
• Depósitos
tisularesPP

33. CINETICA DE DISTRIBUCION
Compartimientos
Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 60
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 33
La distribución de un F se considera: