Este documento describe los corticoesteroides utilizados en vías inhaladas, intranasales, oftálmicas y óticas. Explica que los corticoesteroides actúan uniéndose a receptores en el citoplasma y suprimiendo la inflamación. Luego resume los diferentes tipos de corticoesteroides para cada vía de administración, sus mecanismos de acción, efectos adversos y factores que influyen en su uso. Concluye resaltando que los corticoesteroides tópicos tienden a causar menos efectos secundarios que los

1. Corticoesteroides inhalados,
intranasales, oftálmicos y óticos (II)
Profesor asesor
Dra. Med. Lucía Leal Villarreal
Residente de Alergia e Inmunología Clínica
Dra. Ivette Anyluz Pérez Gómez

2. Corticoesteroides
Tienen efectos: glucocorticoide y
mineralocorticoide.
Producidos por la corteza de las glándulas
suprarrenales y sus derivados.
Son una variedad de hormonas del grupo de
los esteroides.
Latín > Córtex = icis, corteza, y esteroide.
Uso limitado
Dra. Pérez
CRAIC Mty

3. Como actúan?
Una vez activado, se
reconocen dos vías en el
mecanismo de acción:
genómica y no genómica.
atraviesan la membrana
celular bifosfolípida por
su composición lipofílica y
se unen al receptor de
glucocorticoides en el
citoplasma.
Rodríguez-González M, Espinosa-Rosales F. Uso de glucocorticoides sistémicos en Pediatría: generalidades.
Acta Pediatr Mex. 2016;37(6):349-354.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

4. HISTORIA
Thomas Addison
(1793-1860)
Edward Calvin
Kendall
(1886-1972)
Premio nobel
(1950)
Rodolfo Armas-
Cruz, Joaquín
Harnecker y
Esteban Parrochia
(1944)
Viñeta histórica: Historia de los corticoides. REV. MED. CLIN. CONDES-2014, 25(4) 858-860
Dra. Pérez
CRAIC Mty

5. Vía tópica puede ser:
Vía tópica tiende a provocar menores
efectos secundarios que la vía sistémica,
pero se individualiza según el grado de
absorción y sensibilidad de cada
individuo. Dra. Pérez
CRAIC Mty

6. CORTICOESTEROIDES INHALADOS
Dra. Pérez
CRAIC Mty

7. Acción
antiinflamatoria
local.
Sufren rápida
inactivación
hepática.
Pocos efectos
sistémicos.
Acción inicia a los 3
a 7 días de su
administración.
ESTEROIDES INHALADOS C. Villasante Fernández-Montes, M. Aguilar*, S. Mayoralas Alises y A.J. Carcas* Servicios de Neumología y *Farmacología
Clínica. Hospital Universitario La Paz. Universidad Autónoma. Madrid.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

8. Piedra angular del tratamiento
del asma desde su
introducción en el mercado a
finales de la década de 1970.
Suprime la inflamación de vías
respiratorias.
Disminuye la tasa de exacerbaciones.
Disminuye los síntomas.
Mejora la función pulmonar.
Reduce la hiperreactividad bronquial.
Corticosteroides inhalados: seguridad y efectos adversos en pacientes con asma Enrico Heffler et al J Allergy Clin Immunol
Pract. 2018 May - Jun;6(3):776-781
Dra. Pérez
CRAIC Mty

9. Objetivo
Conseguir efecto terapéutico
prolongado, minimizando la
biodisponibilidad oral y los efectos
adversos, gracias al rápido aclaramiento
del fármaco que se absorbe de manera
sistémica.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

10. Parámetros farmacocinéticos y farmacodinámicos que
contribuyen a la exposición sistémica
Tasa depuración
sistémica
Volumen de
distribución
Vida media
Acumulación
Metabolismo
hepático
Tipo de dispositivo
Tamaño de las
partículas
Cantidad de
medicamento
transportado y
absorción pulmonar.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

11. >10 µm: bucofaringe.
0.5 µm: alvéolos y mas tarde
se exhala sin depositarse en
pulmones.
1 a 5 µm : vías respiratorias
finas (más eficaces).
De acuerdo al tamaño de la partícula, se
deposita a nivel de:
Dra. Pérez
CRAIC Mty

12. Dosis diaria
empleada.
Frecuencia de
administración.
Duración del
tratamiento
Sistema de
administración.
Avances en la terapia inhalatoria de las vías aéreas en asma y EPOC EDGARDO CARRASCO C. Rev Chil Enf Respir 2013; 29: 204-215
Dra. Pérez
CRAIC Mty

13. Las potencias relativas de ICS son: mometasona > propionato de fluticasona >
ciclesonida > monoproprionato de beclometasona (forma activa del
dipropionato de beclometasona) > budesonida.
Potencia
Eficacia
Potencia: Cantidad de fármaco necesaria para producir un efecto dado.
Eficacia: Máximo efecto producido independiente de dosis.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

14. Dra. Pérez
CRAIC Mty

15. Efectos adversos corticoesteroides
Dra. Pérez
CRAIC Mty

16. Evaluar la asociación entre el uso de ICS
de> 12 meses y el crecimiento.
MEDLINE, EMBASE, Pubmed
(Julio 2013-2014)
TOTAL: 23 estudios relevantes
IMPACTO LIMITADO
En usuarios de ICS, hay una
ligera reducción de
aproximadamente un
centímetro en la altura
adulta final 0.7% en
comparación con los No-ICS
Beclometasona diaria 400 mcg
Mometasona 200 mcg
Significativamente asociados
con reducción velocidad de
crecimiento
Dra. Pérez
CRAIC Mty

17. Dra. Pérez
CRAIC Mty

18. Embarazadas
Una de cada 10
mujeres embarazadas
en el mundo tiene
asma.
Budesonida: buen
perfil de seguridad.
Asthma during Pregnancy: Exacerbations,Management, and Health Outcomes for Mother and Infant Vanessa E. Murphy
Dra. Pérez
CRAIC Mty

19. CORTICOESTEROIDES INTRANASALES
Dra. Pérez
CRAIC Mty

20. Historia
Aplicar la humedad con o sin agentes
"medicinales" en la nariz para limpiar y
calmar la mucosa:
práctica Hindú
(1750 -500 a. C.)
El olfateo del agua para la limpieza nasal
también es parte de algunas prácticas
de Wudu, el lavado y purificación
musulmán para la oración, que se cree
data de los tiempos de Mahoma.
Intranasal spray medications for maintenance therapy of allergic rhinitis Berger
et al Am J of Rhinology & Allergy 2015
Dra. Pérez
CRAIC Mty

21. El uso de agentes
farmacéuticos en
aerosoles intranasales
entró en práctica en gran
medida en el siglo 20.
Y durante este tiempo, el
desarrollo de la tecnología de
pulverización nasal fue
paralelo a la de los agentes
para tratar RA.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

22. ¿Debería usarse una combinación de
antihistamínico H1 y corticoesteroides
intranasal(CIN) versus CIN solo para el
tratamiento de la RA?
¿Debería usarse una combinación
de H1-antihistamínico intranasal y
CIN versus CIN sólo para el
tratamiento de la RA?
¿Debería usarse una combinación de un
antihistamínico H1 intranasal y un CIN
versus antihistamínico H1 intranasal solo
para el tratamiento de la RA?
Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) guidelines—2016 revision BROZ_ EK
ET AL J ALLERGY CLIN IMMUNOL OCTOBER 2017
Dra. Pérez
CRAIC Mty

23. Mecanismo de acción
Inhiben activación de células T,
reducen la producción de citocinas
inflamatorias (IL-2, IL-4, IL-5) y
disminuyen los niveles de mastocitos,
eosinófilos y basófilos en la mucosa.
Disminuye los procesos inflamatorios
subyacentes por medio de actividades
tanto del antihistamínico como del
corticoesteroides; el efecto
antihistamínico también produce un
alivio de los síntomas relativamente
rápido.
Corticoide
Antihistamínico +
Corticoide
Dra. Pérez
CRAIC Mty

24. pediatricos
Biodisponibilidad sistémica mínima.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

25. Corticoesteroides intranasales en el adulto mayor
• No se recomiendan los glucocorticoides orales para el tratamiento de la
rinitis alérgica en pacientes de edad avanzada.
No existen terapias tópica específicas.
Farmacodinamia y farmacocinética:
facilitan actividad inflamatoria local.
No incrementa los efectos secundarios.
Reacciones adversas: epistaxis, sequedad
y sensación de ardor en la nariz.
Mometasona y la ciclesonida: opciones
más seguras.
Pharmacological Management of Allergic Rhinitis in the Elderly Bozek 2017 Drugs Aging 34:21–28 Dra. Pérez
CRAIC Mty

26. Biodisponibilidad de los corticoides tópicos nasales
Larenas-Linnemann D y col. Volumen 61, Suplemento 1, 2014 Adaptación de la Guía de Práctica Clínica ARIA 2010 para México Dra. Pérez
CRAIC Mty

27. Potencia tópica
Prueba de Mckenzie:
valora la intensidad de la
actividad vasoconstrictora
cutánea.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

28. Afinidad de unión por receptores para GCs
Asociada a
concentraciones
elevadas del fármaco
en la mucosa nasal.
Furoato de
mometasona
Propionato de
fluticasona
Budesonida
Acetónido de
triamcinolona
Dexametasona
Puesta al día de la terapia con corticoides intranasales Duygu Keskin Department of Otorhinolaryngology,
Memorial Hospital, Estambul, Turquía Sociedad Iberoamericana, Vol. 8, Nº 2 - Febrero 2013
Dra. Pérez
CRAIC Mty

29. Corticoesteroides nasales en atomizador
Dipropionato
de
beclometasona
Budesonida Ciclesonida
Flunisolida
Furoato de
fluticasona
Propionato de
fluticasona
Acetónido de
triamcinolona
Furoato de
mometasona
Dra. Pérez
CRAIC Mty

30. EFECTOS ADVERSOS LOCALES
Epistaxis
Ardor
Sequedad
Irritación epitelial
Costras nasales
Cefalea
Perforación tabique nasal
Dra. Pérez
CRAIC Mty

31. Preferencia de los pacientes
Allergy Asthma Proc 35;24-33 2014 Intranasal corticosteroids: The role of patient preference and satisfaction Ellen et al
Preferencia
del paciente.
Factores de preferencia Factores que impiden
preferencia
Familia
Amigos
Experiencias
previas
Olor
Sabor
Comodidad
Dispositivo de
suministro
costo
Falta de
conocimiento
sobre opciones tx.
Satisfacción con el
producto
existente.
Renuencia a hablar
con su médico.
Restricciones de
tiempo.
No consulta
médica.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

32. • Objetivo del estudio fue comparar los atributos sensoriales percibidos del
furoato de fluticasona (FFNS) y el furoato de mometasona (MFNS) en
pacientes con RA.
• Métodos: 40 pacientes con AR estacional se les administraron FFNS y
MFNS durante 2 semanas cada uno de forma cruzada, durante un total de
4 semanas.
• Resultados: la FFNS fue significativamente preferida sobre la MFNS.
Menos sujetos percibieron un sabor amargo
Medicamento corriendo por su garganta o nariz
Dra. Pérez
CRAIC Mty

33. Factores que influyen en la interrupción de un
esteroide intranasal.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

34. Valorar riesgo- beneficio.
Triamcinolona intranasal : defectos del
tracto respiratorio.
No existe asociación significativa con
malformaciones congénitas con el uso
intranasal de beclometasona, budesonida,
propionato de fluticasona, furoato de
fluticasona o mometasona.
Safety of intranasal corticosteroid sprays during pregnancy: an updated review.
Eur Arch Otorhinolaryngol. 201 Feb;275(2)
Dra. Pérez
CRAIC Mty

35. Mometasona
Budesonida
Furoato de
fluticasona
(35.5%)
CORTICOIDES TÓPICOS NASALES, OFTALMOLÓGICOS, ÓTICOS Y RECTALES. Servicio Canario de Salud JUNIO 2017 Dra. Pérez
CRAIC Mty

36. Alergia a esteroides inhalados e intranasales
• Hipersensibilidad inmediata retardada.
• Budesonida (sensibilizante más frecuente).
• Beclometasona, mometasona y derivados de fluticasona
pueden, en la mayoría de los casos, seguir utilizándose, ya
que no tienen reacción cruzada con budesonida.
Kanwaljit et al. Eczema complicated by allergic contact dermatitis to topical medications and excipients, Annals of Allergy, Asthma & Immunology (2018)
Dra. Pérez
CRAIC Mty

37. 315 sujetos con reacción de hipersensibilidad a CS: 12 manifestaciones alérgicas
después de la inhalación nasal , 11 de los cuales se debieron a budesonida.
18 pacientes presentaron hipersensibilidad retardada a preparaciones oculares
que contienen CS.
Aero sensibilizados: 15 sujetos habían estado cohabitando e incluso cuidado de
pacientes con afecciones respiratorias crónicas que requirió CS inhalado.
Hypersensitivity Reactions to Corticosteroids Clinic Rev Allerg Immunol (2014) 47:26–37
Dra. Pérez
CRAIC Mty

38. CORTICOESTEROIDES OFTÁLMICOS
Dra. Pérez
CRAIC Mty

39. ➢ Constituyen uno de los grupos farmacológicos más usados en
oftalmología, aunque no son de primera línea.
➢ Son los agentes inflamatorios más efectivos en enfermedad
activa.
➢ Enfermedades oculares en los que pueden ser el primer
escalón terapéutico: uveítis, conjuntivitis alérgicas, blefaritis y
ojo seco.
Sistema Nacional de Salud. Volumen 33, Nº 3/2009 Tratamientos tópicos oculares: revisión Dra. Pérez
CRAIC Mty

40. Bloquean la
formación de ácido
araquidónico
Reducen la
infiltración
celular
Inhiben la
quimiotaxis
Restauran la
permeabilidad
vascular
Estabilizan la
membrana
lisosomal de
PMNs.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

41. • Pueden modular la respuesta de los mastocitos al inhibir la
producción de citocinas y el reclutamiento y activación de las
células inflamatorias.
• Corticoesteroides intranasales mejoran los síntomas oculares,
se desconocen los mecanismos implicados, probablemente
relacionados con la reducción del reflejo ocular de la nariz.
Leonardi A, Bogacka E, Fauquert JL, Kowalski ML, Groblewska A, Jedrzejczak-Czechowicz M, Doan S, Marmouz F, Demoly P, Delgado L.
Ocular allergy: recognizing and diagnosing hypersensitivity disorders of the ocular surface. Allergy 2012
Dra. Pérez
CRAIC Mty

42. Fluorometolona
Medrisona
Loteprednol
Rimexolona
Desonida, conocidas como corticoesteroides "blandos", son la
primera opción en la inflamación moderada (grado D).
Inflamación alérgica grave: prednisolona, ​​dexametasona o
betametasona, optando por la dosis más baja y por el menor
tiempo posible.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

43. Acetato y alcohol: lipofílicos.
(Suspensiones, crean efecto de
depósito del medicamento)
Sales fosfato: hidrofílicas.
(soluciones solubles en medios
acuosos)
Dra. Pérez
CRAIC Mty

44. Dosificación en función de la gravedad
Proceso inflamatorio leve o
moderado: 4 veces / día .
• Proceso inflamatorio grave:
cada 1 hora.
• Disminución gradual de la
dosis previa para evitar
recaída.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

45. Efectos adversos
Aumento de la presión
intraocular
Evolución potencial
hacia el glaucoma.
Formación de cataratas,
superinfecciones
bacterianas, víricas y
fúngicas.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

46. • Incremento de la presión intraocular inducida por
corticoesteroides observado generalmente dentro
de las dos primeras semanas de tratamiento.
Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. Dexametasona tópica oftálmica. Dra. Pérez
CRAIC Mty

47. PRECAUCIONES
No se ha establecido la seguridad y la eficacia en la población pediátrica.
En niños debe evitarse la terapia continuada con corticoesteroides a
largo plazo debido a la posible inhibición adrenal.
El uso de corticoesteroides tópicos en la CA sólo está recomendado para las
formas graves de CA que no responden a la terapia inicial y sólo durante
cortos períodos de tiempo.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

48. • No recomendados en pacientes portadores de
lentes de contacto.
• Grado de recomendación C en pacientes
embarazadas.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

49. CORTICOESTEROIDES ÓTICOS
Dra. Pérez
CRAIC Mty

50. Indicaciones
Hipoacusia Acúfenos
Alteraciones
del
equilibrio
Otitis
externa
difusa
aguda
Eccema
ótico.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

51. Potencia intermedia
Hidrocortisona.
Acetónido de Fluocinolona.
Potencia alta
Dexametasona.
Beclometasona.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

52. Opciones: terapia intratimpánica
• Permite alcanzar altas concentraciones
en el oído interno (OI) sin efectos
sistémicos.
• Patologías como:
✓ Enfermedad de Meniere,
✓ Enfermedad autoinmune del O.I.
Medicina Balear- Vol.24, núm. 1, 2009 Hipoacusia neurosensorial súbita. Infiltración corticoidea intratímpanica
Dra. Pérez
CRAIC Mty

53. Aumenta el flujo sanguíneo coclear después de la
isquemia inducia por la lesión.
Estabiliza las membranas celulares y lisosomales,
inhibe prostaglandinas y citocinas
proinflamatorias (TNF-alfa, IL-6e IN-gamma).
La inhibición de factores de quimiotaxis y que
aumentan la permeabilidad capilar, inhibe el
reclutamiento de células inflamatorias en áreas
afectadas.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

54. Regímenes de tratamiento
Dexametasona 10
a 24 mg/ml
Metilprednisolona
30 a 40 mg/ml
Infusión continua
semanalmente
TFM SALAZAR v3 sugerencias Eva.doc2016 Dexametasona intratimpánica de rescate en pacientes con hipoacusia.
Dra. Pérez
CRAIC Mty

55. Evitar efectos secundarios:
Hemorragia
digestiva
Necrosis
avascular
de cadera
Elevación
de
glucemia
Cambios de
estado de
animo
Insomnio
Dra. Pérez
CRAIC Mty

56. CONSIDERACIONES FINALES
• Los corticoides constituyen el tratamiento de primera línea en
patologías alérgicas y no alérgicas dada su eficacia.
• Valorar siempre su perfil de seguridad, tiempo de instauración y
dósis de tratamiento acorde a las necesidades de cada paciente.
• Sus múltiples efectos secundarios, unos ya bien sustentados y otros
no del tanto esclarecidos, hacen que los corticoides sigan siendo
temidos por gran parte de la población.
• El libre acceso a obtener este tipo de medicamentos sin supervisión
médica hace que se incrementen también sus efectos secundarios
Dra. Pérez
CRAIC Mty