Este documento habla sobre fármacos que afectan la vía respiratoria y la función pulmonar, incluyendo antitusivos, expectorantes y mucolíticos. Describe los diferentes tipos de tos, como tos productiva y tos seca, y los agentes farmacológicos usados para cada tipo. También explica conceptos como esputo, secreciones bronquiales y el papel de la tos como mecanismo de defensa pulmonar.

1. Farmacología
aplicada
Esteban Arevalo Martinez
Farmacólogo
FARMACOLOGIA DEL APARATO RESPIRATORIO

9. Fármacos que afectan la vía respiratoria
y la función pulmonar
Antitusivos
Expectorantes
Mucoliticos
Broncodilatadores

10. TOS
 Mecanismo de defensa pulmonar o indicador de enfermedad
subyacente
 Terapia especifica de acuerdo al cuadro clínico
 Si es parte de un mecanismos de defensa de las vías aéreas …la
terapia debe dirigirse a aumentar su efectividad agentes
expectorantes y mucoliticos.
 Tos productiva no dolorosa NO antitusígenos!!!

11. Enfermedades Causantes
 ASMA
 EPOC
 TUBERCULOSIS
 RINITIS O SINUSITIS
 REFLUJO GASTROESOFAGICO
 ENFERMEDAD CARDIACA

12. Otros agentes causantes
 Consumo de medicamentos causantes de TOS
 Inhibidores de ECA o Betabloqueadores
 Circulo vicioso irritación-broncoespasmo-Tos…. Cede mejor con el
manejo de broncodilatadores que con antitusigenos
 Antitusivos tos seca , improductiva .. Que represente un peligro
cardiopulmonar.. Afecte la calidad de vida
 Antitusigenos contraindicados en niños menores de 2 años
….caso excepcional tosferina
 TOS por irritación …ungüentos – sustancia azucarada

13. Atitusigenos
 Sitio de acción en el sistema nervioso central o en la periferia
 A Central
 Narcóticos : Codeina , Dihidrocodeina
 No Narcóticos : Dextrometorfano , Noscapina , Clofendianol,
clobutinol y zipeprol.
 Periferica antihistamínicos difenhidramina y prometazina , poca
utilidad sedativo
Narcóticos
No Narcóticos

14. Codeina y Dihidrocodeina
 Narcóticos similares a la MORFINA ,RAM mas leves
 Acción directa centro de la TOS del Bulbo
 10% se metaboliza en morfina…….Efecto analgésico
 Producen Somnolencia , sequedad y aumentan la viscosidad de las
secreciones bronquiales
 RAM´s
 Nauseas ,estreñimiento ,sedación.
 Dependencia Física
 Tolerancia en el uso repetitivo
 Dosis altas depresión respiratoria

15. Precauciones
 Asmáticos y enfisematosos , por la probabilidad de
precipitar una insuficiencia respiratoria.
 Afecta el estado de alerta y la capacidad de conducir
vehículos , manejar maquinaria etc. Daño hepatico
 La codeína no se recomienda en niños menores de dos
años ,por su susceptibilidad mayor a los efectos depresores
respiratorios con COMA y Muerte.
 INTERCCION
• Se incrementa el efecto con el alcohol ,Tranquilizante su
otros depresores del SNC

16. PRESENTACION Y DOSIS
 Múltiples formas farmacéuticas
 Sola o en combinación (anthistaminicos –analgésicos)
 Codeina fosfato- Jarabe
 Codeina Fosfato : diversas concentraciones para dar 10-20 mg
coda 4 horas en adultos cada 4 horas adultos ,1 mg/Kg/ dia
cada 6 horas
 Dihidrocodeina: PARACODINA jarabe 2.42 mg/mL

17. Dextrometorfano
 Opiáceo sintetico
 Comportamiento diferente a los narcóticos
morfínicos
 Únicamente acción antitusígena similar a la
codeína
 No produce analgesia ni dependencia
 No produce depresión respiratoria salvo a
dosis muy altas
 Centros medulares de la TOS

18.  Interacciones
con inhibidores de la MAO : selegilina
RAM
Soñolencia , excitación y nauseas
Niños intoxicados con dosis altas : alucinaciones , ataxia
y excitación
Precaución
asmáticos y enfermedad hepática

19. Otros antitusígenos
 Zipeprol : No narcótico , de efecto periférico , actúa
probablemente sobre el componente bronco espástico
 Euforia , intranquilidad , convulsiones
 Edema cerebral y coma
 Produce dependencia adicción (control internacional)
 Levodropropicina: Bloquea vía aferente vagal del reflejo de la tos ,
eficacia y seguridad similar al dextrometorfan pero un costo
superior
 Diarrea , somnolencia , depresión del SNC
 Contraindicado: daño hepático, renal y embarazo
 Clobutinol : No es narcótico , pero actúa en forma similar a la
codeína
 Excitación ,hipertonía muscular, convulsiones, vértigo y fatiga
 Contraindicado: P epiléptico , nefropatías graves

20. El papel del prescriptor n en
el manejo de la TOS
 De todas las enfermedades que afectan al aparato respiratorio,
la tos, sin lugar a dudas, es el síntoma más usual y el que afecta
en mayor grado a todo tipo de pacientes
 Existe demanda de herramientas , antitusígenos , expectorantes y
mucoliticos
 Buscarla opción mas apropiada para cada paciente en particular

21. Tipos de TOS
 Cualquier criterio empleado para realizar una clasificación de los
tipos de tos converge en la existencia de dos grandes grupos: tos
productiva y tos seca.

22. TOS PRODUCTIVA (HUMEDA)
 Denominada popularmente como tos blanda,
 Es la que se presenta acompañada de mucosidad en las vías
respiratorias y expectoración.
 Su eficacia reside en su capacidad
 Función impedir la retención de secreciones y la congestión de la
luz bronquial, con lo que minimiza el riesgo de sobreinfección de
las secreciones acumuladas mediante los microorganismos
transportados en la inspiración.
 De forma general, a menos que su existencia impida de forma
importante el descanso del paciente o pueda producir otras
complicaciones, esta tos no deberá suprimirse, sino facilitarse.

23. TOS IMPRODUCTIVA (SECA)
 Es una tos molesta, fatigante, sin expectoración,
quenormalmente responde a estímulos irritativos
sobre vías respiratorias altas.
 Su recurrencia, además de facilitar la diseminación de
microorganismos residentes en las vías respiratorias,
agrava el cuadro irritativo respiratorio, ya que no
aporta ventajas en cuanto a la expulsión de
secreciones o cuerpos extraños del árbol traqueo
bronquial, por lo que su eliminación está ampliamente
recomendada.

24.  La TOS, aunque existe la posibilidad de que pueda inducirse
voluntariamente, es un acto reflejo con actividad
predominantemente protectora del árbol respiratorio.
 En este acto se expulsa aire a gran velocidad procedente de los
pulmones.
 El mecanismo de defensa MECÁNICO que ofrece la tos, junto con
el sistema MUCOCILIAR y el PERISTALTISMO BRONQUIAL
 Busca expulsar de las vías respiratorias tanto las partículas
EXTRAÑAS introducidas junto con el aire inspirado como las
SECRECIONES MUCOSAS presentes en estas vías.
 La tos también puede ser un signo patológico de una condición
que requiera por sus características atención médica

25. ESPUTO SECRECIONES
BRONQUIALES
También se denomina flema (en griego, φλέγμα,
"inflamación") por ser un fluido segregado por la
mucosa por el aparato respiratorio de los mamíferos
cuando hay inflamación.

26. Conceptos
 El ESPUTO (del lat. sputum) es la secreción o flema que se produce
en los pulmones, bronquios, tráquea, laringe, faringe y aún en la
cámara posterior de la boca, y que se arroja de una vez en cada
expectoración y la tos.
 El esputo por ser producto o secreción corporal sirve para
determinar el estado del APARATO RESPIRATORIO y, por lo tanto, su
examen al microscopio es habitual en los estudios complementarios
de las personas con síntomas de enfermedad respiratoria

28. CARACTERISTICAS
 Normalmente en las vías respiratorias bajas se produce una pequeña
cantidad de secreción sero mucosa (100 ml o menos al día) que
usualmente es DEGLUTIDA INADVERTIDAMENTE.
 Se trata de un GEL ACUOSO que contiene GLICOPROTEÍNAS,
ANTICUERPOS, LÍPIDOS Y OTRAS SUSTANCIAS. Su composición
depende del CLIMA, DE LA GENÉTICA Y DEL ESTADO DEL SISTEMA
INMUNITARIO.
 Su color puede variar sustancialmente dependiendo de su
composición, pudiendo ser transparente, amarillo claro u oscuro,
verde, marrón claro u oscuro o incluso gris.
 Cuando la cantidad aumenta por inflamación o irritación causada por
enfermedades se produce obstrucción que dificulta la función
respiratoria y se requiere la expulsión del material mediante la
expectoración siendo síntoma importante desde el punto de vista de
la semiología clínica al igual que el examen del producto de esa
acción es decir el esputo

29.  Además de la pequeña cantidad, el esputo normal es incoloro y
trasparente o ligeramente blanquecino y el examen microscópico
revela la presencia nula o mínima de CÉLULAS, detritus, así como
FLORA NORMAL del tracto respiratorio alto y de la boca pues las
vías respiratorias bajas son normalmente estériles,
 Cocos y bacilos grampositivos y GRAMNEGATIVOS Y
LEVADURAS, sospechá o presencia de enfermedad como
bronquitis y neumonía, o abscesos y tumores
SCANNING ELECTRON MICROGRAPH
OF STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE.
PNEUMOCOCCUS, STREPTOCOCCI

30. Para que sirve la TOS?????
 En términos generales, la TOS puede considerarse como EL
MEJOR Y MÁS EFICAZ SISTEMA DE DEFENSA DEL ORGANISMO
FRENTE A UNA AGRESIÓN INTERNA O EXTERNA QUE AFECTE
AL APARATO RESPIRATORIO. Únicamente en un porcentaje muy
bajo de los casos deberá tratarse como un fenómeno social o
psíquico.

31.  https://www.youtube.com/watch?v=_6nIViulmcM
 https://www.youtube.com/watch?v=_J_LEP9_I1I

32. Expectorantes
 Hay varios agentes expectorantes aceptados y aprobados por la
comunidad científica y medica
 Amonio cloruro
 Guayacolatos
 Yoduros
 Ipeca
 Hidrato de terpina
 Insuficiencia evidencia – utilidad clínica de este gupo
 No se ha podido probar las dosis terapéuticas que faciliten la
expectoración.
 Antihistamínicos ,antitusígenos y broncodilatadores

33. Guayacolato de Glicerilo o
Guainfenesina
 Actúa por irritación en la mucosa gástrica y efecto emético que, vía
vagal, reflejamente estimula las secreciones del tracto respiratorio.
 Disminuye la adhesividad y la tensión superficial del moco , lo cual
facilita los movimientos ciliares y haría mas fácil la eliminación del
material mucoide
 Es el expectorante mejor calificado

34. Reacciones Adversas
 Malestar gastrointestinal, nauseas y en dosis altas vomitos
PRECAUCIONES:
Ulcera péptica activa. Después de cada dosis debe suministrarse
cantidad adecuada de agua para facilitar la liberación del material
mucoide del pulmón.
USOS:
Para disminuir la viscosidad y facilitar las secreciones
Tos seca improductiva no debe utilizarse
Presentaciones:
Guayacolato de glicerilo: METOXINANA,GUAYATUSIN,RONTOS
PANTUSSIN ,numerosos genéricos , jarabes al 2% , 15 mL cada 4
horas en adultos y en niños mayores de 10 años ; entre 6y 10 años
5-7.5 ml cada 6-8 mL

35. CLORURO DE AMONIO
 Su utilidad como expectorante es mínima , si es que tiene alguna
; se usa para acidificar la orina y producir una diuresis acida ,
con el fin de facilitar la excreción de medicamentos básicos
como las anfetaminas y quinidina
DOSIS:
Como acidificante se da dosis de 2g cada 3-4 horas y en
intoxicación 4 g cada 2 horas
Puede producir vomito, acidosis e hipokalemia que se tratan con
bicarbonato de sodio y sales de potasio, respectivamente
Contraindicado: enfermedad Renal y hepática, acidosis metabólico
y ulcera péptica activa.

36. Yoduro de potasio
 Ocasionalmente se usa en soluciones magistrales como
expectorante, en dosis para adultos de 300 -600 mg
cada 8 horas y en niños 3ntre 60-250 mg cuatro veces al
día
 Reacciones de hipersensibilidad-Graves
 Hemorragias cutáneas y en mucosas, urticaria purpura
trombocitopenia y periarteritis
 La administración prolongada produce un cuadro de
yodurismo que se asemeja a un resfriado común con
irritación gástrica ,erupción uniforme e hiperplasia de
tiroides ,adenoma
 No es muy usado , se reemplaza por otros agentes
 Contraindicado en el embrazo y en TBC pumonar

37. https://cnnespanol.cnn.com/2022/03/10/que-son-pastillas-de-yodo-para-que-sirven-radiacion/

38.  https://www.youtube.com/watch?v=BmxfqU1GX7w Las
flemas..
 https://www.youtube.com/watch?v=SvTl90szj7g Neumonia

39. Mucoliticos
 Conocidos en el medio
 N-ACETILCISTEINA
 AMBROXOL
 BROMEHIXINA
 CARBOXIMETILCISTEINA
 DISMINUYEN LA VISCOSIDAD DE LAS SECRESIONES Y FACILITAN
SU ELIMINACION .
 CAUSAN RUPTURA DE LAS GLICOPROTEINAS DEL MOCO
 LO QUE DETERMINA LA DIMINUCION DE LA DENSIDAD
 AL IGUAL QUE LOS EXPECTORANTES SE HA ABUSDO DE LAS
PROPIEDADES DE LOS MEDICAMENTOS , utilizándolos en una
gran variedad de patologías del tracto respiratorio superior e
inferior
 https://www.youtube.com/watch?v=GQyRMtkIGEA

40.  Puede facilitar la tos productiva , por su acción solubilizante
que hace que las secresiones se vuelvan mas fáciles de
eliminar (acción pro-tusiva)
 A la acetil cisteína y al ambroxol se le describen propiedades
antioxidantes in vitro.
 Podrían tener usos interesantes
 Los intereses humanos se han centrado en pacientes
enfisema pulmonar, bronquitis crónica , en especial en
fumadores

41. Aspectos farmacológicos
N-acetil cisteína
 Se ha usado como mucolitico nebulizado, en personas con BRONQUITIS y
otras enfermedades OBSTRUCTIVAS
 Dosis 4mL de una solución al 10% para nebulizar 2-4 mL , una o dos veces
al día en adultos y la mitad en niños
 Su eficacia es mayor si es inhalada
 Una solución de la sal se usa para fluidificar screciones nasales
P-ACETAMOL
NAPQI
NAC
GSH

42.  Útil para tratar la intoxicación por acetaminofén ,por que la N-acetil
cisteína recuperar los niveles de glutatión que se encuentran
agotados a causa de la intoxicación por este fármaco ya que uno
de sus metabolitos es altamente toxico, ya que uno de sus
metabolitos hepatotoxico es un fuerte agente que tiende a ser
reducido por el Glutatión.
DOSIS
 Para estos casos se utiliza en dosis 150 mg /Kg/IV,
cada 15 minutos , seguido por venoclisis 50 mg/ Kg
diluidos en 500 mL de dextrosa , las siguientes 4 horas
y luego 100 mg / Kg las siguientes 16 horas
 También se puede administrar por via oral 140 mg/kg
dosis de carga inicial para seguir con dosis de
mantenimiento de 70 mg /kg cada 4 horas por 17 veces

43. Seguridad del producto
 La acetilcisteína en estas dosis puede ocasionar rx anafilactoiddes,
broncoespasmo , hipotensión , nauseas , vomito
 Sus efectos mas beneficiosos se instauran en dentro de las 10
primeras horas de intoxicación, pro también se ha demostrado
utilidad aun en pasadaslas 24 o 36 horas después
REACCIONES ADVERSAS
VOMITO,REACCIONES ALERGICAS ANAFILACTOIDES,
BRONCOESPASMO, RASH Y URTICARIA

44. RASH
Brote temporal de parches de piel enrojecidos, con bultos, escamas o picazón;
posiblemente con ampollas o ronchas.

45. URTICARIA
La urticaria es una erupción cutánea común ocasionada por muchos factores, como ciertas comidas, algunos
medicamentos y el estrés.
Los síntomas incluyen la aparición de ronchas rojas o del color de la piel, levantadas y que causan comezón en la
superficie de la piel.
La urticaria suele desaparecer sin tratamiento, pero los antihistamínicos pueden aliviar los síntomas

46. AMBROXOL Y BROMHEXINA
 El ambroxol es un metabolito activo de la bromhexina y en
animales de experimentación es mas eficaz que esta para
aumentar las secreciones traqueo bronquiales y actividad ciliar
 Se usa como Mucolitico en bronquitis agudas y crónicas y otras
enfermedades obstructivas pulmonares,
 El ambroxol aumenta el surfactante pulmonar y por ello se ha
empleado en la enfermedad de la membrana hialina del neonato

47. Reacciones adversas
 Son pocas entre ellas molestias , modestias gastrointestinales y
cefales ; debe tenerse precaución en los tres primeros meses del
embarazo y en ulcera pepitica activa

48. Carboximetilcisteina o
Carbocisteina
 Efectos farmacológicos similares a los descritos para los otros
mucoliticos.
 RAM : Cefalea , Nauseas , Diarrea y Hemorragia digestiva en
paciente con ulcera activa.

49. ERDOSTEINA
 Se caracteriza por reducir viscosidad y controlar la producción de
moco.
 Sus metabolitos posee radicales SH libres que causan ruptura de
los puentes disulfuro de los de las glicoproteína del MOCO
 Precauciones y contraindicaciones:
Diabeticos,fenilcetonuria , menores de 2 años y embarazo y
lactancia…. En IR y/o hepática disminuir las dosis
 RAM
Gastralgia y nauseas en especial si sobrepasan las dosis
recomendadas

51. BRONCODILATADORES
 Son los fármacos mas importantes de la FARMACOLOGÍA
RESPIRATORIA , especie lamente en su tratamiento del ASMA
 ANTICOLINERGICOS: Ipatropio (SNA)
 ESTIMULANTES β2 ADRENERGICOS:Salbutamol,terbutalina ,
fenoterol, clembuterol,tulobuterol, salmeterol fomoterol
(SNA)
 TEOFILINA Y SUS DERIVADOS :aminofilina ,oxitrifilina ,
emprofilina , doxofilina
 https://www.youtube.com/watch?v=cj4Rql9Vfo8

52. ANTICOLINERGICOS-ANTIMUSCARINICOS
 M.A:Inhibir los efectos de la acetil colina en los receptores
muscarinicos de los órganos efectores
 Dosis usuales permiten conseguir efecto deseados
(selectividad por receptores ACo)
 Dosis altas pueden bloquear receptores NICOTÍNICOS efectos
tóxicos
 Representante por excelencia ATROPINA (sustancias
atropinicas)
https://www.youtube.com/watch?v=kRyaQGe4kvQ

53. SNA

54. Para tener en cuenta….
 Plantas que contienen atropina y escopilamina
• Belladona
• Beleño
• Mandrágora
• Borrachero
• Estramonio
• Manzana espinosa

56. Todos los anteriores recursos fueron los primeros
antimuscarinicos usados por el hombre con fines
MEDICINALES o rituales en las culturas precolombinas ,
como ALUCINÓGENOS en ritos de la magia negra y la
BRUJERIA , como pociones para probar la pureza de las
almas en los juicios de la santa inquisición

58. CLASIFICACION
 Alcaloides de origen Natural:Atropina y Escopolamina
 Anticolinérgicos de Origen sintéticos y semisinteticos
 Antcolinergicos-Antiespasmódicos
 Midriáticos-ciclopejicos
 Broncodilatadores
 Anticolinergicos-antiulcerosos
 Anticolinergicos
-antiparkinsonianos

59. ASPECTOS FARMACOLOGICOS
 Referencia ATROPINA
 LOS RECEPTORES NO MUESTRAN EL MISMO GRADO DE
SENSIBILIDAD AL BLOQUEO MUSCARINICO Y LA RESPUESTA
ES DOSIS DEPENDIENTE.
 Las dosis bajas inhiben las secreciones salivales, bronquiales y
sudoríparas
 Dosis intermedias dilatan la pupila , afecta la acomodación la
frecuencia cardiaca , el detrusor y la motilidad intestinal
 Incrementando la Dosis se inhibe la secreción gástrica

61. TRACTO RESPIRATORIO
 Los anticolinérgicos efectores del sistema respiratorio:
 Disminuyen las secreciones NASALES , BUCALES , FARINGEAS Y
BRONQUIALES
 La ACo estimula guanilciclasa y así incrementa la producción de
GMPc que es un potente BRONCOCONTRICOTOR
 Los antimuscarinicos bloquean dicha estimulación y relajan del
musculo liso bronquial.
 La ATROPINA disminuye la incidencia del laringoespasmo que
puede ocurrir durante la anestesia o durante intoxicaciones

62. IPATROPIO
 Derivado semisintetico derivado de la ATROPINA
 Relaja los bronquios
 No produce acumulación de secresiones que se producen
 No inhibe la motilidad mucociliar como lo hace la atropina
 PULMON
R. Colinergicos M1 M2 M3
ANTAGONISMO
Broncoconstriccion

63. Se aprovecha de esta
selectividad y especificidad
 Este efecto es aprovechado para para sinterizar fármacos que
tengan un t1/2 de vida mas lago que el ipatropio y mas
selectivos
https://gruporespiratoriointegramedica.wordpress.com/2022/03/1
0/nuevos-broncodilatadores/

64. Reacciones Adversas
 Están relacionadas con la Dosis, y son por lo general una
extensión de los eventos farmacológicos.
 Se presenta Xerostomia, visión borrosa , ciclopegia, fotofobia
,anhidrosis, retención urinaria, taquicardia , constipación
 También se ha reportado urticaria , confusión mental ,excitación
mas frecuente en paciente geriátrico