Presentacion de farmacos inhibidores de la bomba de protones, de farmacologia basica, de la Universidad Autonoma de Tamaulipas

1. Inhibidores de la bomba de
protones

2. Mecanismo de acciòn
• Son los supresores
màs potentes de la
secreciòn de àcido
gàstrico.
• Inhiben la H, K,
ATPasa
• Disminuyen la
producciòn basal de
àcido entre el 80 al
95%

3. Mecanismo de acciòn
• Son profàrmacos que
requieren activarse en
un pH àcido.
• Despuès de absorberse
a la circulaciòn
sistèmica, el
profàrmaco se difunde
a las cèlulas parietales
del estòmago y se
acumula en los
canalìculos secretorios
de àcido.

4. Mecanismo de acciòn
• En este sitio es
activado, por la
formaciòn de una
sulfanamida tetracìclica
catalizada por protòn
que atrapa el fàrmaco
de tal forma que no
puede volver a
difundirse a travès de la
membrana canalicular

5. Mecanismo de acciòn
• La forma activada
se une de manera
covalente con
grupos sulfidrilo de
cisteinas de la
ATPasa de H y K.
• La supresiòn es
prolongada, de 24 a
48 horas.

6. Mecanismo de acciòn
• Para evitar su
degradaciòn en la luz
gàstrica por parte del
àcido, estos
medicamentos deben
protegerse con una
capa entèrica o
mezclarse con
bicarbonato de sodio.
• Existen presentaciones
para administraciòn IV.

7. Mecanismo de acciòn
• La capa entèrica
permite que sòlo se
absorban en un pH
alcalino.
• Deben proporcionarse
30 minutos antes de las
comidas y no es
conveniente mezclarlos
con antagonistas H2
porque actùan mejor en
un medio àcido.

8. Mecanismo de acciòn
• En el intestino
delgado se
absorben con
rapidez se unen a
proteìnas
plamàticas y se
metabolizan a nivel
hepàtico por el
sistema citocromo.

9. Mecanismo de acciòn
• Debido a que todas
las bombas de
protones no se
activan
simultàneamente, se
requieren de 2 a 5
dìas para alcanzar la
màxima supresiòn
gàstrica

10. Mecanismo de acciòn
• La IRC no causa
acumulaciòn del
medicamento con la
dosificaciòn de una
vez al dìa.
• En la insuficiencia
hepàtica es
necesario reducir
las dosis de los
nuevos
medicamentos

11. Omeprazol

12.  Cubierta se elimina en el medio alcalino del duodeno, se absorbe y
transporta a la cél parietal
 Forma enlace estable con la enzima H/K ATPasa
 Deben de pasar alr de 18 hrs para que la enzima se resintetice y la
secreción se inhibe ese tiempo
 Inhiben más del 90% la secreción basal y estimulada del ác gástrico
Mecanismo de Acción
Omeprazol +
Bicarbonato = +
absorción

13. Uso terapéutico
 Enf por reflujo gastroesofágico (ERGE)
 Tx de úlcera gastroduodenal (inducidas por AINES o H. pylori)
 Síndrome de Zollinger-Ellison
 Esofagitis erosiva y por estrés
Efectos Adversos
 Reducen la eficacia del clopidogrel porque inhiben la CYP2C19 e impiden la
conversión de clopidogrel en su metabolito activo
 Aumento riesgo de fracturas (1 año o +)
 Reduce vit B12
 Náusea, diarrea y cólico
 Cefalea, mareos, somnolencia
 Erupciones cutáneas e incremento de la actividad plasmática de las
aminotransferasas hepáticas.

14. Dosis y vía de administración
 30-60 min antes de la comida
 IV… Sind de Zollinger-Ellison = DI 60 mg/día
ERGE = 40 mg/día
 VO… Úlceras gastroduodenales = 20 mg/día, 2-3 sem
ERGE = 20 mg/día, 4 sem
Sind de Zollinger-Ellison = 20-120 mg /día
 I.H. no superar 20 mg/día
 Puede aliviar la sintomatología de una úlcera gástrica maligna y dificultar su dx a
tiempo
 Aumenta el riesgo de infección gastrointestinal
 Embarazo – No puede utilizarse.
 Lactancia – Se excreta en la leche materna
 Retrasa eliminación – Diacepam, fenilhidantoína y la Warfarina
 Ketoconazol disminuye su absorción
Advertencias/precauciones

15. Genoprazol

16. PANTOPRAZOL

17. GRUPO:
Inhibidores de la bomba de
protones
Mecanismo de acción:
Los inhibidores de la bomba de protones son
profármacos que necesitan la activación en un
medio acido.
Para entender mejor el mecanismo de acción se
presentan las etapas para que actúen.A) Ingesta y absorción hacia la circulación
periférica
B) El medicamento se difunde y llega a las células
parietales del estomago en donde se acumula
en los canalículos secretores de Acido en
donde es
C) Activado por la formación catalizada por
protones de sulfenamida tetraciclica;
secuestrando o atrapando el fármaco para que
no se difunda nuevamente por la membrana
canalicular
D) El fármaco activado forma enlaces covalentes
con los grupos sulfhidrilo de las cisteinas en la
H+, K+ ATPasa, con lo que inactiva
irreversiblemente en la molecula de la bomba
por lo que se inhibe la secreción de Acido.

18. REFLUJO GASTROESOFÁGICO
ENFERMEDAD ACIDO PÉPTICA
GASTRITIS
ULCERA GÁSTRICA
ULCERA DUODENAL
DUODENITIS
Indicaciones Terapéuticas
Reacciones Adversas:
Cefalea, Dolor en la parte superior del
abdomen, estreñimiento, diarrea
Riesgo de sufrir Fracturas oseas en uso
prolongado.
Hipomagnesemia
Déficit de Vit. B12
DOSIS
40mg/dí
a

19. ESOMEPRAZOL

20. • El esomeprazol es un
fármaco del grupo de los
inhibidores de la bomba
de protones que actúa en
el tracto gastrointestinal,
reduciendo la secreción
del ácido gástrico al inhibir
la ATPasa de la membrana
celular de las células
parietales del estómago.

21. INDICACIONES TERAPEUTICAS

22. EFECTOS
ADVERSOS
•Dolor de cabeza
•Náuseas
•Gases
•Estreñimiento
•Sequedad en la boca

23. DOSIS
•ADULTO: 20 A 40 MG AL DÍA
•VIDA MEDIA: 2 HORAS
•BIODISPONIBILIDAD: 64%----86%

24. Lansoprazol
Mecanismo de acción: Inhibe la secreción gástrica de
ácido. Este fármaco suprime la secreción de ácido al
inhibir el sistema enzimático H+/K+ ATPasa de las células
parietales gástricas. Después de la administración oral de
lansoprazol se observa una marcada reducción del pH
gástrico y de la secreción de ácido.
Indicaciones: esofagitis por reflujo gastroesofágico, tx
agudo de la úlcera duodenal, úlcera gástrica y de la
esofagitis por reflujo gastroesofágico. Erradicación de
H.pylori en pacientes con úlcera duodenal y úlcera
gástrica benigna, tx crónico del síndrome de Zollinger-
Ellison y del esófago de Barret.

25. Reacciones adversas: diarreas, constipación, náuseas y cefaleas. En algún
paciente ocasionalmente ha aparecido rash cutáneo. Generalmente estos
síntomas son leves y transitorios
Dosis
Tx de ulcera duodenal, ulcera gastrica y ERGE: (VO) 30mg al dia por 4 sem
H. pylori: (VO) 30 mg 2 veces al día durante 7 días, conjuntamente con amoxicilina y
claritromicina