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METABOLISMO DE LOS
FÁRMACOS
Dr. Dorian Victor Encinas Vargas
La Paz- Bolivia, 2018
FARMACOCINETICA
IBERACION
BSORCIÓN
ISTRIBUCIÓN
ETABOLISMO
XCRECIÓN
CONSECUENCIAS DEL
METABOLISMO
BIOTRANSFORMACION
MICROSOMAL
• Es un sistema oxidativo
• Se encuentra principalmente en el REL
del hepatocito
• Representado por el CYP3A4
• Es necesario la liposolubilidad del fármaco
• Tienen función mixta
BIOTRANSFORMACION NO
MICROSOMAL
• Reacciones oxidativas, que se dañen
mitocondrias y por otro timo de enzimas
oxidasas, como la MAO
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• Reacciones de reducción. Se puede dar en
tejidos distintos al hígado y en intestino por
las bacterias
• Reacciones de hidrolisis, se puede dar en
el plasma, por ejemplo, las enzimas
esterasas útiles en el metabolismo de
anestésicos.
REACCIONES DE FASE I
REACCIONES DE FASE II
CITOCROMOS P450
• Los citocromos p450 son una familia de enzimas
compuestas por una proteína ligada a un grupo hemo,
que representa la parte mas grande de la familia de las
monoxigenasas. Se encargan de metabolizar gran parte
de fármacos y además otros compuestos tóxicos para el
organismo y hormonas endógenas. Se agrupan en
familias y subfamilias, de donde proviene su
denominación. El mayor representante es el CYP3A4. Al
ser enzimas, los CYP pueden ser estimulados o
inhibidos por otras sustancias.
INDUCCION E INHIBICIÓN
ENZIMATICA
INDUCCION
• La inducción enzimática se da
cuando una sustancia provoca
el aumento de actividad de
una enzima, principalmente
por aumento de la síntesis de
esta. Esto provocara el
aumento del metabolismo de
los fármacos metabolizados
por la enzima.
INHIBICION
• La inhibición enzimática es lo
contrario a la inducción, ocurre
cuando una sustancia provoca
la disminución de la actividad
de una enzima, en este caso
por competencia al sustrato de
la misma. Esto provocará la
disminución del metabolismo
de los fármacos metabolizados
por la enzima.
FACTORES QUE ALTERAN EL
METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS
Genética Edad Género
Hormonas Dieta
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Metabolismo de los fármacos

  • 1. METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS Dr. Dorian Victor Encinas Vargas La Paz- Bolivia, 2018
  • 4. BIOTRANSFORMACION MICROSOMAL • Es un sistema oxidativo • Se encuentra principalmente en el REL del hepatocito • Representado por el CYP3A4 • Es necesario la liposolubilidad del fármaco • Tienen función mixta
  • 5. BIOTRANSFORMACION NO MICROSOMAL • Reacciones oxidativas, que se dañen mitocondrias y por otro timo de enzimas oxidasas, como la MAO (Monoaminoxidasas) • Reacciones de reducción. Se puede dar en tejidos distintos al hígado y en intestino por las bacterias • Reacciones de hidrolisis, se puede dar en el plasma, por ejemplo, las enzimas esterasas útiles en el metabolismo de anestésicos.
  • 7.
  • 8.
  • 9.
  • 11. CITOCROMOS P450 • Los citocromos p450 son una familia de enzimas compuestas por una proteína ligada a un grupo hemo, que representa la parte mas grande de la familia de las monoxigenasas. Se encargan de metabolizar gran parte de fármacos y además otros compuestos tóxicos para el organismo y hormonas endógenas. Se agrupan en familias y subfamilias, de donde proviene su denominación. El mayor representante es el CYP3A4. Al ser enzimas, los CYP pueden ser estimulados o inhibidos por otras sustancias.
  • 12.
  • 13. INDUCCION E INHIBICIÓN ENZIMATICA INDUCCION • La inducción enzimática se da cuando una sustancia provoca el aumento de actividad de una enzima, principalmente por aumento de la síntesis de esta. Esto provocara el aumento del metabolismo de los fármacos metabolizados por la enzima. INHIBICION • La inhibición enzimática es lo contrario a la inducción, ocurre cuando una sustancia provoca la disminución de la actividad de una enzima, en este caso por competencia al sustrato de la misma. Esto provocará la disminución del metabolismo de los fármacos metabolizados por la enzima.
  • 14. FACTORES QUE ALTERAN EL METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS Genética Edad Género Hormonas Dieta Factores fisiológicos
  • 15. FACTORES PATOLOGICOS – Alteración de las vías del metabolismo – Alteración en la función del órgano metabolizador (enfermedades hepáticas como hepatitis o insuficiencia hepática)