Este documento describe los bloqueadores de canales de calcio, incluyendo su mecanismo de acción, orígenes químicos, efectos farmacológicos y aplicaciones terapéuticas. Los bloqueadores de canales de calcio, como la nifedipina, bloquean los canales de calcio tipo L, reduciendo la entrada de calcio al músculo liso vascular y cardíaco. Esto causa relajación vascular, disminución de la presión arterial, y efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos en el cor

1. DAVID BENÍTEZ
MEDICINA INTERNA

2. Introducción
 El ion calcio es un ion extracelular que
interviene en estas funciones:
 Coagulación
 Secreción glándulas exocrinas y endocrinas
 Liberación neurotransmisores
Relajacion-contraccion mm. estriado
 Tono broncomotor
 Espasmo esofágico

3. Procesos regulados por el
calcio en el mm. Cardiaco.
 Despolarización Nodo SA
 Despolarización Nodo AV
 Contracción musculo liso Vascular
 Aumenta Contractilidad Miocardio

5. Origen y Química
Dihidropi
ridinas
• Nifedipina, Nicardipina, Nimodipina
• Nisodipina, Niludipina
Fenilqui
laminas
• Verapamilo
Benzotia
cepinas
• Diltiazem

6. Mecanismo de Acción
 Bloquea los canales de calcio
 Disminuyendo la probabilidad de apertura de
los CCDV de tipo L.
 Reduciendo así la entrada de Ca al mm. Liso y
musculo cardiaco.

7. Efectos Farmacológicos
 Relajación musculo liso vascular.
 Relajación arterias y venas:
 Lecho coronario
 Lecho renal
 Lecho cerebral
 Lecho gastrointestinal

8. Efectos Farmacológicos
 Disminución Presión Arterial
• Se da por relajación arteriolar sistémica.
• Nifedipina: taquicardia refleja.

9. Efectos Farmacológicos
 Efecto inotrópico negativo
• Disminuyen entrada de calcio en el periodo
de meseta del potencial de acción.

10. Efectos Farmacológicos
 Disminuyen la frecuencia cardiaca y la
velocidad de conducción a nivel nodal
Verapamilo.

11. Efectos Farmacológicos

13. Nifedipina
 Absorcion rapida por via oral (sublingual)
 96% se una a proteínas plasmáticas
 Metabolismo: Hepatico
 E: Renal 80% y Hepatico 20%.

14. Nifedipina
 Efecto hipotensor: 20 minutos vía oral y 5 min
vía sublingual.
 Duracion 4 a 6 horas
 2 – 3 veces al dia.

15. Efectos Adversos
 Relacionados con el mecanismo de acción:
Hipotensión Arterial
Edema de miembros inferiores
Cefalea
Rubor facial
Taquicardia refleja.
Bloqueo AV ----Verapamilo y diltiazem
Cuadro anginoso.

16. Interacciones Farmacológicas
 Inhibidores Citocromo p450: cimetidina y
ergotamina.
 Inductores del citocromo p450: Fenobarbital
y la rifampicina.
 Verapamilo aumenta concentraciones de
digoxina.

17. Indicaciones Terapeuticas
 Angina de prinzmetal
 Hipertensión arterial sistémica
 Angina de esfuerzo
 Taquicardia supraventricular
 Profilaxis de migraña
 Hemorragia subaracnoidea