Este documento presenta información sobre diferentes medicamentos antiepilépticos, incluyendo sus mecanismos de acción, efectos adversos y usos. Describe fármacos como la fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, etosuximida, lamotrigina y gabapentina. También discute el historial del tratamiento de la epilepsia y nuevos desarrollos en medicamentos antiepilépticos.

1. Optometría
Patricia Durán Ospina, Microbióloga
MSc. Educación. Docente Universidad
Técnica de Manabí, Ecuador

2. Patricia Durán Ospina
Microbióloga Universidad de los
Andes, Magister en Educación
Fundador grupo de investigación en
salud visual
Especialista en e-learning UNAB Min-
educación
Editorial Member Board
Journal of ocular diseases and
therapeutics y Elsevier
Especialista en docencia Universitaria
Miembro Junta Directiva Asociación
Colombiana de simulación
Miembro Junta Directiva asociación
Colombiana de fisiología
Miembro INACSL International nursing
Optometría

3. ANTIEPILÉPTICOS
 Investiga
 Cuáles son los efectos adversos
oculares de este grupo de fármacos
 Proponga un mecanismo molecular
para los cambios en visión del color
 Cuál sería un buen protocolo de
prevención en los pacientes que
requieren estas terapias para prevenir
daños oculares?

4. ANTIEPILÉPTICOS

5.  Aparición repentina y difusión de
estimulación eléctrica cerebral
 Profilaxis V.O.
 Monoterapia
 Efectos secundarios: Cuadro hemático y
piel, hiperplasia de encías
ANTIEPILÉPTICOS

6.  Segundo trastorno neurológico más frecuente
después de accidente cerebrovascular
 Antes trepanación, ventosa, hierbas animales
 1857: Sir Charles Locock: Bromuro de Potasio
 1912: Fenobarbital. Anticonvulsivo.
 1935 – 1960:No pasaban pruebas de
requerimientos de eficacia
 1990. Nuevos compuestos
ANTIEPILÉPTICOS

7.  Tipo de convulsión:
Parciales: simples, complejas, parciales
secundariamente generalizadas
Generalizadas: Tónicas, atónicas, ciónicas,
espasmos infantiles
 Fenitoína: Parciales
 Pentilenotetrazol: Generalizadas
 Mecanismos de conductancia de Sodio
ANTIEPILÉPTICOS

8.  Compuestos antiepilépticos:
 Aumento de trasmisión GABA
 Dismunución de transmisión excitatoria
 Modificar conductancias iónicas
 Clasificación: Barbitúricos, hidantoínas,
oxazoliddinedionas, succinimidas y acetilureas
 Carbamacepina, ácido valpróico y
benzodiacepinas
 Nuevos: Vigabatrina, Oxcarbacepina, lamotrigina,
gabapentina, felbamato, tiagabina y topiramato
ANTIEPILÉPTICOS

9.  Depuración hepática
 Fenitoína: 1938, difenilhidantoína
 Altera conductibilidad de Sodio, Potasio y Calcio
 Bloquean potenciales de acción
 Inhibe liberación de serotonina y NA
 Inhibe MAO
 VO
 Dosis de carga
 300 mg / día
ANTIEPILÉPTICOS

10. FENITOINA
 Toxicidad
 Nistagmo
 Diplopía
 Sedación
 Ajuste de dosis
 Características faciales toscas
 Vitamina D:Osteomalacia
 Exantema y fiebre

11. MEFENITOINA, ETETOINA FENACEMIDA
 Derivados de fenitoína
 Convulsiones generalizadas
 Efectos adversos:
 Dermatitis
 Agranulocitosis
 Hepatitis
 Produce un metabolito llamado nirvanol que
es efectivo contra epilepsia

12. CARBAMACEPINA
 Imipramina y antidepresivos
 Compuesto tricíclico
 Inicialmente neuralgia del trigémino
 Bloquea conductos de sodio
 Actúa en presinapsis
 Inhibe captación y liberación de NA
 Convulsiones parciales
 Depuración sistémica muy baja
 Vida media 36 horas
 Efectos adversos. Diplopia

13. ANTIEPILÉPTICOS

14. OXICARBACEPINA
 Vida media 1 a 2 horas
 Menos reacciones de hipersensibilidad
 Efectos adversos:
 Hiponatremia
 Europa más que en U.S.A.

15. FENOBARBITAL
 Bromuro
 Antiguo
 Seguro
 Lactantes
 No se conoce mecansimo de acción
 Convulsiones parciales
 10 a 40 microgramos por ml

16. PRIMIDONA
 Se metaboliza a fenobarbital en el organismo
 Aunque mecanismo de acción es similar a
fenitoína
 Convulsiones parciales
 Depuración prolongada
 Vida media 6 a 8 horas
 10 a 20 mg / Kg / día
 Toxicidad: Similares a los del fenobarbital.
Sedación.

17. ANTIEPILÉPTICOS

18. VIGABATRINA
 Aumentar efectos del GABA
 Muy prometedor
 Inhibidor de GABA aminotransferasa
 Sinapsis
 Convulsiones parciales y síndrome de West
 500 mg dos veces al día
 Vida media 6 a 8 horas

19. LAMOTRIGINA
 Similar a fenitoína
 Conductos de Sodio
 Efectos adversos:
 Vértigo
 Cefaléa
 Diplopía
 Náuseas
 Convulsiones parciales

20. FELBAMATO
Anemia aplásica
Tercera línea
Vida media de 20 horas
2000 a 4000 mg / día

21. GABAPENTINA
Análogo del GABA
Convulsiones parciales
2400 mg / día o dosis mayores
Vida media de 5 a 8 horas

22. TOPIRAMATO
 Monosacárido
 Bloqueo de conductos de Calcio
 Depende de dosis
 Se empieza con Tto lento para evitar
condiciones adversas
 En animales es teratogénico más no
en humanos

23. ANTIEPILÉPTICOS

24. ZONISAMIDA
Japón
Convulsiones parciales
Sedación y cálculos renales
Buena disponibilidad

25. FARMACOS CONTRA CONVULSIONES GENERALIZADAS
 Etosuximida: Primera elección
 Inhibe Na K ATPasa
 Concentraciones máximas se obtienen de
3 a 7 horas
 Vida media de 40 horas
 Malestar gástrico, letrago y fatiga,LES
Fensuximida Y
Metsuximida: Más tóxicos

26. ACIDO VALPROICO Y
VALPROATO SÓDICO
 Francia en 1969
 USA 1978
 En humanos se ioniza en valproato
 Acido graso o carboxílico
 Eleva GABA
 Reduce aspartato en encéfalo
 Aumenta conductancia de Potasio
 25 a 30 mg/Kg/día

27. OXAZOLIDINEDIONAS
 1945
 Trimetadiona, parametadiona y
dimetadiona
 Vida media de 16 horas
 30 mg / Kg/día
 Sedación y hemeralopía, exantemas
 No en embarazo

28. BENZODIACEPINAS
Diacepam
Loracepam
Clonacepam
Cloracepato dipotásico
Nitracepam
Clobazam

29. OTROS
 Acetazolamida. Diurético que inhibe
anhidrasa carbónica. Mujeres durante
mestruación.
 Bromo.1857 Locock.
 Infantes: Corticotropina IM, o
prednisolona, corticotropina y corticoides,
vigabatrina. 25 – 40 unidades al día. 2 mg
Kg de prednisolona o 0,3 mg/kg de
dexametasona