En este documento que realice, se encuentra medicamentes para realizar anticoagulacion tales como: Heparina no fraccionada, Enoxaparina, Fondaparinux, Warfarina, Dabigatran, Rivaroxaban, Apixaban y Edoxaban con su respectivo mecanismo de acción, dosis y usos.
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Anticoagulación (Mecanismo de acción, usos y dosis).
1. JuanMateo VallejoMontes
Anticoagulación:
1. Heparina no fraccionada (HNF):
Mecanismo de acción: Se une a antitrombina III (ATIII), produciendo un cambio
conformacional que aumentalacapacidadinhibitoriade esta enzima sobre los factores de
coagulación: trombina Xa y IXa. Para que la inactivación de trombina sea acelerada debe
formarse un complejo terciario de ATIII + Heparina + trombina. El factor Xa sólo requiere
del cambio conformacional.
Usos Dosis
1. Inicio de ptes con F.A.
2. T.E.P.
80 uni/kg/bolo y 19 uni/kg/hora
(Se hace el control con TPT (entre 50 -70
está bien)).
3. Sx coronario agudo. 60 uni/kg/bolo continua con infusión 12
uni/kg/h. (No amerita control).
4. TBP
5. Profilaxis 5.000 uni/subcutáneo/12h. (No amerita
control).
Antídoto: Disminución de la infusión y sulfato de protamina.
2. Enoxaparina:
Mecanismo de acción: Inhibe la coagulación potenciando el efecto inhibitorio de la
antitrombinaIIIsobre losfactoresIIay Xa.Posee elevadaactividadanti-Xaydébil actividad
anti-IIa.
Usos Dosis
1. F.A.
2. Enfermedad tromboembolica.
3. Sx coronario agudo
1 mg/kg/dosis (2 al día).
a. > 75 años = 0,75 mg/kg/dosis (2 veces
al día.
b. Falla renal = TFG <30 (1 sola dosis por
día).
4. Profilaxis 40 mg/día
a. Si tiene falla renal = 20 mg/día.
No hay antídoto
2. JuanMateo VallejoMontes
3. Fondaparinux:
Mecanismo de acción: La actividad antitrombótica del fondaparinux es el resultado de la
inhibición selectiva del factor Xa mediada por la antitrombina III (ATIII). Por su unión
selectiva a la ATIII, el fondaparinux potencia unas 300 veces la neutralización innata del
factor Xa por laATIII. La neutralización del factor Xa interrumpe la cascada de coagulación
de la sangre y por lo tanto inhibe la formación de trombina y el desarrollo de trombos.
Uso Dosis
1. Sx coronario agudo. 2.5 mg/kg/día.
2. Enfermedad tromboembolica. a. <50 kg = 5 mg.
b. 50 – 75 kg = 7.5mg.
c. >75 Kg = 10mg.
3. Trombocitopenia inducida por
heparinas. (TIH)*
No tienen antídoto.
* “Todoslospacientesexpuestosaheparinade cualquier tipo y a cualquier dosis están en
riesgo de TIH. Se debe a la formación de anticuerpos contra el complejo heparina-factor
plaquetario 4, que secundariamente activa las plaquetas y la coagulación y finalmente
produce un aumento en la formación de trombina. El síntoma principal es una
trombocitopenia brusca, con una caída del 50% en el recuento plaquetario con respecto a
los valores basales, y/o complicaciones trombóticas que aparecen 5 a 14 días tras el
comienzo del tratamiento con heparina”
4. Warfarina:
Mecanismo de acción: Impide la formación en hígado de factores activos de la
coagulación II, VII, IX y X por inhibición de la gamma carboxilación de las proteínas
precursoras mediada por vit. K.
Dato: Nunca se deme dar warfarina en las primeras 72 horas porque este medicamento
inhibe la proteína “C” y “F”, produciendo PROTROMBOSIS. Por esta razón se recomienda
iniciar con Heparina o con Enoxaparina.
Cuando ya pasen las primeras 72 horas la dosis de warfarina será:
a. Día 1 = 10mg.
b. Día 2 = 5mg.
c. Día 3 = 5Mg
*Ejemplo: “Un INR de 1, quiere decir que le falta dosis de Warfarina, por lo tanto se debe
aumentar½ tableta(de warfarina) juntoconEnoxaparinayse suspende cuando el INRllegue a2 –
3”.
Uso Control
1. Enfermedad tromboembolica.
2. F.A.
Con:
Tp e INR = 2 y 3*
3. Enfermedad valvular protésica. (Por
vía oral).
Con:
Tp e INR = 2.5 y 3.5
3. JuanMateo VallejoMontes
5. Dabigatran:
Mecanismo de acción: Es un potente inhibidor directo de la trombina, competitivo y
reversible. Dado que la trombina (una serina proteasa) permite la conversión de
fibrinógeno a fibrina en la cascada de coagulación, su inhibición impide la formación de
trombos. El dabigatrán también inhibe la trombina libre, la trombina unida a fibrina y la
agregaciónplaquetariainducidaportrombina.Enestudiosinvivoyex vivollevadosacabo
enanimalesse hademostradolaeficaciaantitrombótica y la actividad anticoagulante del
dabigatrán tras la administración intravenosa.
Uso Dosis
1. Enfermedad tromboembolica.
2. F.A.
3. Trombocitopeniainducidaporheparinas
150 mg V.O. C/12horas
a. >75 años = 110 mg/12horas.
b. TFG entre 30 – 45 = 110 mg/12horas.
4. Profilaxis. 220 mg V.O. C/día.
Antídoto: Idarucizumab*
* (RE-VERSE AD (Reversal Effects of Idarucizumab on Active Dabigatran) es un estudio
prospectivoque tieneporobjetivoevaluarlaeficaciay la seguridad de idarucizumab para
la reversión de dabigatran en dos escenarios clínicos).
6 Rivaroxaban:
Mecanismo de acción: Es un inhibidor directo altamente selectivo del factor Xa. La
inhibición del factor Xa interrumpe las vías intrínseca y extrínseca de la cascada de la
coagulaciónde lasangre,inhibiendotantolaformaciónde trombinacomolaformaciónde
trombos.
Uso Dosis
1. Enfermedad tromboembolica. 15 mg V.O. C/12 horas por 3 semanas
continuas.
2. F.A. 20 mg/día.
a. >75 años = 15 mg/día.
b. TFG 30 – 35 = 15 mg/día.
3. Profilaxis. 10 mg/día.
Antídoto: Andexanet Alfa
Nuevos anticoagulantes:
Apixaban (solo en Bogota). Edoxaban (No llega a Colombia).
Mecanismo de acción: Es un potente
inhibidororal reversible,directoyaltamente
selectivo del factor Xa. No requiere
antitrombina III para la actividad
Mecanismo de acción: Es un inhibidor
altamente selectivo, directo y reversible
del factor Xa, la serina proteasa que se
encuentra en la última vía común de la
4. JuanMateo VallejoMontes
antitrombótica. El apixaban inhibe el factor
Xa libre y ligado al coágulo, y la actividad
protombinasa. El apixaban no tiene efectos
directossobre laagregaciónplaquetariasino
que inhibe indirectamente la agregación
plaquetaria inducida por la trombina. Al
inhibirel factor Xa, apixaban previene tanto
la formaciónde trombinacomola formación
de trombos.
cascada de coagulación.Edoxabáninhibe el
factor Xa libre y la actividad de la
protrombinasa. La inhibición del factor Xa
en la cascada de coagulación reduce la
producción de trombina, prolonga el
tiempo de coagulación y reduce el riesgo
de formación de trombos.
Usos Dosis Usos Dosis
1. Tratamiento de
la TVP o EP.
1. 10 mg dos veces
al día durante los
primeros7 días.
(Dosis max diaria:
20mg)
Mirar la tabla No. 1 y 2.
2. Seguidade 5 mg
dos vecesal día.
(Dosis max diaria:
10mg)
2. Prevención de
las recurrencias
de la TVP y/o EP
después de
completar 6
meses de
tratamiento de
TVP o EP.
2,5 mg dos veces al
día.
(Dosis max diaria:
5 mg)
Antidoto: Andexanet Alfa
Tabla No. 1
