2. HISTORIA
La lincomicina y clindamicina son antibióticos del
grupo de las lincosamidas, bacteriostáticos; la
primera fue descubierta por Mason y colaboradores
en 1962, de un caldo de fermentación de la cepa
Streptomyces lincolnensis, encontrada en los
campos de Lincoln, Nebraska; en 1966, Magerlein y
colaboradores, modificaron sintéticamente la
estructura química de la lincomicina obteniendo
clindamicina la cual se introdujo como agente
estafilocócico, pero más tarde se advirtió que
también era un potente anaerobicida.
3. La lincomicina es
producida por
streptomyces lincolnesis.
Contiene un aminoácido
unido a un amino azúcar.
La clindamicina es el
derivado 7-cloro-7 desoxi
de la lincomicina
4. Se unen a la subunidad 50S de los
ribosomas, en los mismos
receptores que la eritromicina y el
cloranfenicol. Inhiben la peptidil-
transferasa, interfiriendo en
principio, la unión del sustrato
aminoacil-ARNt al sitio A de la
subunidad ribosomica 50S.
(Suprime síntesis de proteínas)
5. ABSORCION: se absorbe bien después de su
administración por vía oral; la presencia de
alimentos en el estómago no modifican la
absorción.
DISTRIBUCION: La distribución es buena,
alcanzando concentraciones altas en el
hueso y los líquidos sinovial pleural y
peritoneal, llega muy mal al SNC, atraviesa
la barrera placentaria.
METABOLISMO: principalmente por CYP3A4
EXCRECION: se elimina fundamentalmente
por vía biliar. La eliminación urinaria es muy
escasa.
6. .
Produce reacciones alérgicas de baja
incidencia aunque en ocasiones se han
observado un eritema multiforme y
reacciones anafilactoides. En algunos casos
puede producir alteraciones hematológicas
como trombocitopenia, agranulocitosis,
neutrocitopenia, puede provocar bloqueo
neuromuscular
7. La clindamicina es poco tóxica,
puede producir dolor en inyección
intramuscular y tromboflebitis por
vía intravenosa.
Los efectos adversos más
importantes se localizan en el tracto
gastrointestinal (dolor abdominal,
náusea, vómito, diarrea) el más
importante es la colitis
pseudomembranosa, producida por
clostridium difficile
9. • INFECCIONES SOBRE LA PIEL
• es útil para el tratamiento para de las
infecciones de la piel cuando el MRSA y los
estreptococos son patógenos potenciales,
en fascitis necrotizante y gangrena
gaseosa cuando se sospecha de bacterias
productoras de toxinas (estreptococos
estafilococos y clostridium) ya que la
clindamicina inhibe la producción de
toxinas.
La clindamicina tópica se usa para el
tratamiento del acné
10. INFECCION DEL TRACTO RESPIRATORIO
• la clindamicina es efectiva para el
tratamiento de absceso pulmonar y
las infecciones anaerobicas
pulmonares y del espacio pleural
debido a organismos sospechosos.
Se ha utilizado cómo fármaco
alternativo para el tratamiento de
sinusitis y otitis media
11. • Tambien se usa en otras
infecciones como por
ejemplo para el
tratamiento de
osteomielitis debido a su
excelente penetración
osea