Este documento describe diferentes tipos de fármacos que actúan sobre el sistema nervioso parasimpático. Se dividen en estimulantes colinérgicos de acción directa e indirecta. Los directos incluyen acetilcolina y sus ésteres, mientras que los indirectos son inhibidores de la colinesterasa. También se mencionan antagonistas colinérgicos como la atropina y sus usos terapéuticos.
2. • LAS DROGAS QUE PRODUCEN ACCIONES FARMACOLÓGICAS
CARACTERIZADAS FUNDAMENTALMENTE POR SU SIMILITUD A LAS
OBSERVADAS POR LA ACTIVACIÓN DEL SISTEMA PARASIMPÁTICO
PUEDEN CLASIFICARSE, DE ACUERDO AL MECANISMO DE ACCIÓN
EN:
•
•
3. • LOS ESTIMULANTES COLINÉRGICOS DE ACCIÓN DIRECTA SOBRE LOS RECEPTORES
NICOTÍNICOS Y/O MUSCARÍNICOS SE PUEDEN SUBDIVIDIR, EN BASE A SU ESTRUCTURA
QUÍMICA.
4. Fármaco • Efectos • Farmacocinética enfermedad
ACETILCOLINA
Esteres de la
colina
• Diarrea
• Sudoración
• Miosis
• Descenso de la frecuencia y del
gasto cardiaco
• Descenso de la presión arterial
• Aumenta la secreción salival.
• Estimula las secreciones y la
motilidad intestinal asi como las
broquiolares.
• Receptores nicotínicos
• Receptores muscarinicos
Intervenciones
quirúrgicas
oftalmoscopicas
5. Fármaco Efectos Farmacocinetica enfermedad
Metacolina Brococonstriccion y
auemento de la
secreciones
traqueobroqueales,
Limitacion grave del
flujo de aire, infarto de
miocardio
Inhalacion para el
diagnostico de la
hiperreactuividad
bronquial en
pacientes que no
tienen asma
Se debe tener equipo
de reanimación de
urgencia, oxigeno y
medicamento, para el
broncoespasmo
grave.
6. Farmaco • Efectos • Farmacocinetica • Enfermedad
BETANECOL
Esteres de la colina
• Estimula
directamente los
receptores
muscarinicos
• aumento de la
motilidad y tono
intestinales
• estimula los
musculos
detrusores
vesicales
• relaja el trígono con
emisión de orina.
• Receptores
muscarinicos, sin
efectos nicotínicos
• Acciones en el
musculo liso de la
vejiga y el tracto
gastrointestinal
• Vejiga atonica
• Atonia neurogena
• megacolon
7. Farmaco Efectos Farmacocinetica enfermedad
Carbacol
Esteres de la colina
• Produce miosis
pupilar
• descenso de la
presión intracelular
• Espasmo de
acomodación
• El musculo ciliar
permanece en un
estado de
contracción
sostenida
Estimula receptores
muscarinicos y
nicotínicos
Se biotransforma por
la acción de otras
esterasas, aunque a
un ritmo mucho mas
lento dura 1 hora.
Pocos usos
terapéuticos
Glaucoma.
8. Farmaco Efectos Farmacocinética Enfermedad
Pilocarpina
Alcaliode natural
Produce rápidamente
miosis
Espasmos de
acomodación
La visión de fija a una
determinada
distancia, con menos
posibilidad de enfocar
Estable frente a la
hidrolisis por la
acetilcolinesterasa y
sus derivados, es
mucho menos potente
pero carece de carga
y penetra en el snc a
las dosis terapéuticas.
Síndrome de Srojen
Glaucoma de Angulo
cerrado
Revierte la midriasis
por atropina.
xerostomia
9. • TODOS ESTOS PRODUCEN SECRECIONES EN LOS BRONQUIOS,
BRONCOCONSTRICCION REFLEJA Y TODOS ESTOS ESTAN
CONTRAINDICADOS EN ASMATICOS
10. ESTIMULANTES COLINÉRGICOS DE ACCIÓN INDIRECTA
• LOS ESTIMULANTES COLINÉRGICOS DE ACCIÓN INDIRECTA SON LOS INHIBIDORES DE LAS
COLINESTERASAS, QUE CONSTITUYEN UN GRUPO HETEROGÉNEO DE FÁRMACOS CON LA
PROPIEDAD DE ANTAGONIZAR LA HIDRÓLISIS DE LA ACETILCOLINA, PROVOCANDO
INCREMENTOS EN LA INTENSIDAD Y DURACIÓN DE SUS EFECTOS.
11. Farmaco Efectos Farmacocinetica Enfermedad
Fisostigmina Estimula receptores
muscarinicos y
nicotínicos del
sistema nervioso
automono y unión
neuromuscular.
Dura de 2 a 4 horas.
Ester nitrogenado que
se encuentra en
plantas, es sustrato
para la
acetilcolinesterasa y
forma un producto
intermediario.
Potencia la actividad
colinérgica en todo el
organismo.
1# antídoto para crisis
anticolinérgica por
atropina-
Glaucoma.
12. Farmaco Efectos Farmacocinetica Enfermedad.
Edofronio
Miastenia gravis
Potente inhibidor de la
acetilcolinesterasa de
acción breve, de
unión irreversible.
La inyección de
edofronio causa un
aumento rápido de la
fuerza muscular,
puede inducir una
crisis colinérgica.
Evaluar el tratamiento
de inhibidores de
colinesterasa,
diferencia las crisis
colinérgicas y
miastenias y para
revertir los efectos de
los bloquedores
neuromusculares no
despolarizantes
después de una
cirugia
13. Farmaco Efectos Farmacocinetica Enfermedad
Neostagmina Musculo esquelético
son mayores que lo
de la fisostigmia,
puede estimular la
contractilidad antes de
provocar paralisis.
Duracion minima de
30 minutos a 2 horas.
Inhibe
acetilcolinesterasa
Compite con
receptores.
Estimular la vejiga y
tracto gastrointestinal.
Antidoto del tubo
curarina y otros
bloqueadores
neuromusculares.
14. Farmaco Efectos Farmacocinetica Enfermedad
Piridostignima y
ambenomio
Inhibidores de
colinesterasa
Accion inhibidora de
la colinesterasa de 2 a
6 horas, mas
prolongada que la
neostagmnina
Miastenia gravis
15. Fármaco Efectos Farmacocinética enfermedad
• Tacrina
• Donepezilo
• Rivastagmina
• Galantamina
Inhiben la
colinesterasa
Restrasan la
progresión de
alzheimer, pero
ninguno puede
detenerla.
Donepezilo se
degrada en hígado,
Rivastagmina en
sangre.
16. Farmaco Efectos Farmacocinetica Enfermedad
Atropina • Accion central y periférica
• Brocodilatador
• Disminuye el sudor y la saliva
• Midriasis
• Reduce la motilidad vesical e intestinal
• Cruza la barrera hematoencefalica
• Suprime secreciones vías
respiratorias.
via intravenosa Antidoto en crisis
colinérgicas
Escopolam
ina
Bloquea la memoria de hechos recientes
Sedacion, excitación
Bloquea receptores
Via intravenosa Profilaxis mareios
Cinetosis
Coadyuvante en anestesia
17. Farmaco Efectos Farmacocinetica Enfermedad
Ipratopio
Tiotropio
Antagonistas muscarinicos
Brocodilatadores
Es para broncoespasmo asociado
a EPOC.
Bronquitis crónica
enfisema
• tiotropio se
administra 1 vez al
dia, y es selectivo a
receptores M1 y M
3.
• Ipratopio se
administra 4 veces
al dia.
Broncoespasmo
asociado a EPOC.
Bronquitis crónica
Enfisema
18. Farmaco Efectos Farmacocinetica enfermedad
Benztropina
trihexifenidilo
Pirenzepina
Antagonistas
muscarinicos
Accion en el sistema
nervioso central
Parkinson.
Telenzepina Bloqueadores M3
selectivos para la
disminución del acido
gástrico.
Antagonistas
colinérgicos
Ulcera péptidica
gastrica
19. Farmaco Efectos Farmacocinetica Enfermedad
Tropicamida
Ciclopentolato
Midriasis Oftalmicas y son para producir
midriasis y ciclopejia.
Ambos tienen una acción mas
breve que la atropina.
Tropicamida dura 6 horas.
Ciclopentolato 24 horas.
oftalmoligia