Este documento describe diferentes infecciones parasitarias como la amebiasis, leishmaniasis y malaria, asi como los medicamentos utilizados para tratarlas. Explica que la amebiasis se trata con yodoquinol, furoato de diloxanida o nitroimidazoles como el metronidazol. La leishmaniasis se trata con antimonianales o pentamidina. La malaria se debe principalmente a cuatro especies de Plasmodium y se trata con derivados de la quinina como la cloroquina o la mefloquina.

1. INFECCIONES PARASITARIASFARMACOTERAPEUTICA Mario A. Bolarte Arteaga Químico Farmacéutico y Bioquímico

2. QF. Mario A. Bolarte Arteaga INFECCION PARASITARIA El parasitismo en un tipo de simbiosis caracterizada por una relación íntima y obligada entre dos organismos. El parásito generalmente es el más pequeño de los dos y suele ser dependiente metabólicamente del huésped. El término parásito se utiliza para los protozoos, helmintos y artrópodos.

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4. QF. Mario A. Bolarte Arteaga INFECCIONES POR PROTOZOOS

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6. QF. Mario A. Bolarte Arteaga AMEBIASIS

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8. QF. Mario A. Bolarte Arteaga AMEBICIDAS

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11. QF. Mario A. Bolarte Arteaga YODOQUINOL El yodoquinol o diyodohidroxiquina, es activo exclusivamente sobre amebas localizadas en la luz intestinal. Tiene cierta acción también sobre Dientamoebafragilis y Balantidiumcoli. Se absorbe en escasa cantidad, aunque a dosis altas lo hace en grado suficiente para provocar efectos tóxicos. Menos del 10 % de una dosis oral se recoge en orina, en forma metabolizada. Las reacciones adversas pueden manifestarse en forma de náuseas, molestias abdominales, prurito anal, erupción dérmica.

12. QF. Mario A. Bolarte Arteaga FUROATO DE DILOXANIDA El furoato de diloxanida es un derivado dicloroacetamida. Es un amebicida luminaleficaz pero no es activo contra los trofozoitos tisulares. En el intestino, el furoato de diloxanida es separado en diloxanida y ácido furóico; alrededor de 90% de la diloxanida se absorbe rápido y se conjuga para formar glucorónico, el cual se excreta rápidamente en la orina. La diloxanida no absorbida es la sustancia antiamebiana activa. El mecanismo de acción del furoato de diloxanida no se conoce.

13. QF. Mario A. Bolarte Arteaga NITROIMIDAZOLES METRONIDAZOL - TINIDAZOL Es amebicida frente a la Entamoebahistolyticatanto intestinal como extraintestinal; no obstante, como se absorbe con rapidez en el intestino en caso de amebiasis tisular debe emplearse otro amebicida de la luz intestinal para conseguir la erradicación completa. Es también fármaco de elección frente a Trichomonasvaginalis, tanto en mujeres como en hombres, ya que resulta activo en el semen, la orina y en otros focos, como próstata, vesículas seminales, epidídimo y vagina. Es útil también frente a Giardialamblia.

14. QF. Mario A. Bolarte Arteaga MECANISMO DE ACCION: El grupo nitro del metronidazol y tinidazol, es químicamente reducido en bacterias anaeróbicas y protozoarios sensibles. La forma reducida de los nitroimidazolesprovoca modificaciones en la estructura helicoidal de ADN, con rotura de sus hebras y pérdida de función

15. QF. Mario A. Bolarte Arteaga EMETINA Son sales de un alcaloide de ipeca con actividad amebicida frentea trofozoitosde E. histolytica, pero no frentea quistes; por ello son eficaces en las formas tisulares de amebiasis y en las amebiasis intestinales graves. Sin embargo, han sido sustituidas en gran parte por el metronidazol ya que es igualmente eficaz y más inocuo. Las emetinas inhiben el alargamiento de cadenas de polipéptidosy la síntesis de proteínas en células eucariotas.

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18. QF. Mario A. Bolarte Arteaga LEISHMANIA

19. QF. Mario A. Bolarte Arteaga Es una enfermedad con diversas formas según la especie de Leishmaniaresponsable y los órganos afectados: visceral (L. donovani), mucocutánea(L. braziliensis) y cutánea (L. tropica, braziliensis, mexicana). Algunas de estas formas evolucionan gravemente si no son tratadas y pueden ser fatales. La enfermedad es preferentemente tropical y subtropical, siendotransmitidaporpicaduras de insectoshembrasPhlebotomus a partir de reservoriosconstituidospor roedores y pequeños mamíferos. El parásito se encuentraen dos formas: extracelular, flagelado o promastigotelibre, que vive en el tubo digestivo y la saliva del insecto, e intracelular o amastigoteque se halla en células del sistema reticuloendotelial y en los fagolisosomas de los macrófagos del mamífero que lo aloja.

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21. QF. Mario A. Bolarte Arteaga ANTIMONIALES Estos compuestos son profármacos. Son reducidos a Sb+3 que destruye a los amastigotes dentro de los fagolisosomas de los macrófagos. Estos metabolitos consiguen inhibir sistemas REDOX de los parásitos produciendo su lisis.

22. QF. Mario A. Bolarte Arteaga PENTAMIDINA Es una diamidinade espectro relativamente amplio por cuanto es eficaz frente a varias infecciones por protozoos: leishmaniasis, tripanosomiasis y neumocistosis. En las leishmaniasis puede usarse en las formas viscerales si los antimoniales fracasan. El mecanismo de su acción puede consistir en la combinación e interacción con el ADN, inhibiendo la replicación del quinetoplasto del protozoo

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24. QF. Mario A. Bolarte Arteaga MALARIA A escala mundial, la malaria o el paludismo continúa siendo la enfermedad infecciosa más frecuente en términos de morbididad y mortalidad. Está causada por cuatro especiesde Plasmodium: P. falciparum, P. vivax, P. ovale y P. malariae. Aunque todos provocan la enfermedad, el P. falciparum es el más agresivo si no está bien tratado y es el que desarrolla mayor número de resistencias a los fármacos, resistencia que se ha ido extendiendo por todoel mundo.

25. QF. Mario A. Bolarte Arteaga FARMACOS ANTIPALUDICOS MEFLOQUINA CLOROQUINA QUININA HIDROXI CLOROQUINA PRIMAQUINA

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27. QF. Mario A. Bolarte Arteaga MECANISMO DE ACCION Los derivados de quinina muestran particular afinidad por uno de los pigmentos propios de la degradación oxidativade la hemoglobina, realizada por el parásito: la ferriprotoporfirina IX o hemina. Normalmente, este pigmento (que es tóxico porque lesiona las membranas del parásito) es secuestrado y transformado en otro complejo inerte merced a la unión con una proteína sintetizada por el Plasmodium, originándose así el pigmento malárico o hemozoína. Tanto la cloroquina como la quinina son capaces de unirse con gran afinidad a la ferriprotoporfirina IX. Al parecer, el complejo formado por la cloroquinay el pigmento impide que éste se una a la proteína fijadora y sea, por lo tanto, destoxificadoen hemozoína. En consecuencia, el complejo cloroquina-ferriprotoporfirina IX lesiona las membranas del Plasmodiumy produce su muerte.

28. QF. Mario A. Bolarte Arteaga Hemoglobina Produce lesión de lasmembranas del Plasmodium Ferriprotoporfirina IX o Hemina Enzima Hemozoina

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